氨酚異丙嗪注射液

鹽酸異丙嗪為吩噻嗪類抗組胺藥,有抗組胺作用,與組織釋放的組胺競爭H1受體,還有鎮靜、催眠及止吐作用。 【藥代動力學】對乙醯氨基酚吸收後在體液中分布均勻,約有25%與血漿蛋白結合。 本品90%~95%在肝臟代謝,主要與葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸結合。

藥品說明

【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【藥理作用】本品中對乙醯氨基酚為乙醯苯胺類解熱鎮痛藥,通過抑制前列腺素的合成(抑制前列腺素合成酶)及阻斷痛覺神經末梢的衝動而產生鎮痛作用,後者可能與抑制前列腺素或其他能使痛覺受體敏感的物質(如5-羥色胺、緩激肽等)的合成有關。解熱作用是通過下視丘體溫調節中樞產生周圍血管擴張,通過增加皮膚的血流、出汗及熱散失而起作用。鹽酸異丙嗪為吩噻嗪類抗組胺藥,有抗組胺作用,與組織釋放的組胺競爭H1受體,還有鎮靜、催眠及止吐作用。
【藥代動力學】對乙醯氨基酚吸收後在體液中分布均勻,約有25%與血漿蛋白結合。小量時(血藥濃度<60ug/ml)與蛋白結合不明顯,大量或中毒量則結合率較高,可達43%。本品90%~95%在肝臟代謝,主要與葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸結合。中間代謝產物對肝臟有***作用。半衰期(t1/2)一般為1~4小時(平均2小時),腎功能不全時不變,但在某些肝病患者可能延長,老年人和新生兒可有所延長,而小兒則有所縮短。鹽酸異丙嗪注射給藥後吸收快而完全,血漿蛋白質結合率高。肌注給藥後起效時間為20分鐘,靜注後為3~5分鐘,抗組胺作用一般持續時間為6~12小時,鎮靜作用可持續2~8小時。主要在肝內代謝,無活性代謝產物經尿排出,經糞便排出量少。
【適應證】用於發熱、頭痛、關節痛、神經痛及痛經等。
【用法用量】肌內注射。一次2ml或遵醫囑。兒童按體重對乙醯氨基酚每次5mg/kg。
【不良反應】1.嗜睡、頭暈、口乾、增加皮膚對光的敏感。2.常規劑量下,對乙醯氨基酚的不良反應很少,偶而可引起噁心、嘔吐、出汗、腹痛、皮膚蒼白等,少數病例可發生過敏性皮炎(皮疹、皮膚瘙癢等)、粒細胞缺乏、血小板減少、貧血、肝功能損害等,很少引起胃腸道出血。3.心血管的不良反應很少見,可見血壓增高,偶見血壓輕度降低.白細胞減少、粒細胞減少症及再生不良性貧血則屬少見。
【禁忌】1、對本品中各成分過敏者禁用。2、嚴重肝腎功能不全者禁用.3、嚴重高血壓病患者禁用。4、孕婦禁用。5、3個月以下的小兒禁用。
【注意事項】1、下列情況應慎用:(1)乙醇中毒、肝病或病***肝炎時,有增加肝臟***作用的危險。(2)肝功能不全,雖可偶用,但如長期套用,有增加腎臟***的危險。(3)胃潰瘍患者慎用。2、急性哮喘,膀胱頸部梗阻,骨髓抑制,心血管疾病,昏迷,閉角型青光眼,肝功能不全,高血壓,胃潰瘍,前列腺肥大症狀明顯者,幽門或十二指腸梗阻,呼吸系統疾病(尤其是兒童,服用本品後痰液黏稠,影響排痰,並可抑制咳嗽反射),癲癇患者(注射給藥時可增加抽搐的嚴重程度),黃疸,各種肝病以及腎功能衰竭,Reyei's綜合症(異丙嗪所致的錐體外系症狀易與Reyei's綜合症混淆)患者慎用。3、在長期治療期間應定期檢查血象及肝功能。4、對診斷的干擾:血糖測定,套用葡萄糖氧化酶法測定時可得假性低值,而用已糖激酶/6-磷酸脫氫酶法測定時則無影響;血清尿酸測定,套用磷鎢酸法測定時可得假性高值;尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)測定,套用亞硝基萘酚試劑作定性過篩試驗時可得假陽性結果,定量試驗不受影響。5、交叉過敏反應:對阿司匹林過敏者對本品一般不發生過敏反應,但有報告在因阿司匹林過敏發生喘息的病人,少數(≤5%)可與套用對乙醯氨基酚後發生輕度支氣管痙攣性反應;已知對吩噻嗪類藥高度過敏的病人,也對本品過敏。6、本品中異丙嗪有鎮催眠作用,凡駕車、船、高空作業、操縱機械者不宜使用本藥。
【相互作用】1.對乙醯氨基酚,(1)在長期飲酒或套用其他肝酶誘導劑,尤其是套用巴比妥類或抗驚厥藥的患者,長期使用本品時,更有發生肝臟***的危險。(2)與氯黴素合用,可延長後者的半衰期,增強其***。(3)與抗凝血藥合用,可增強抗凝血作用,故要調整抗凝血藥的用量。(4)長期大量與阿司匹林及其他非甾體抗炎藥合用時,有明顯增加腎***的危險。(5)與抗病毒藥齊多夫定(Zidovudine)合用時,可增加其***,應避免同時套用。2.鹽酸異丙嗪,(1)乙醇或其他中樞神經抑制劑可增強異丙嗪或(和)這些藥物的效應。(2)抗膽鹼類藥物,尤其阿托品類藥物和異丙嗪同用時後者的抗毒蕈鹼樣效應增強。(3)順鉑、巴龍黴素及其他氨基糖苷類抗生素、水楊酸製劑和萬古酶素等耳***不良反應與異丙嗪同用時,耳***症狀可被掩蓋。(4)不宜與氨茶鹼混合注射。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦服用鹽酸異丙嗪後,可誘發嬰兒的黃疸和錐體外系症狀。對乙醯氨基酚可通過胎盤,應考慮到孕婦用本品後可能對胎兒造成的不良影響。故孕婦禁用。雖然哺乳嬰兒尿中尚未發現過本品或本品的代謝產物排出,但哺乳期婦女服用本品後在乳汁中可達到一定濃度,所以哺乳期婦女不推薦使用。
【兒童用藥】小於3個月的小兒體內的藥物代謝酶可能不足,禁用。
【老人用藥】老年人使用鹽酸異丙嗪易發生頭暈、呆滯和低血壓。

藥品其他信息
【劑型】注射劑
【貯藏】遮光,密閉保存。
【規格】2ml:對乙醯氨基酚0.15g,鹽酸異丙嗪10mg

相關搜尋

熱門詞條

聯絡我們