止吐藥。用於:①細胞毒性藥物化療和放射治療引起的噁心嘔吐;②預防和治療手術後的惡性嘔吐。
【注意事項】
①鹽酸格拉司瓊膠囊對化療、放療所致嘔吐起預防作用,首劑在化療前1小時服用。②鹽酸格拉司瓊膠囊可減緩結腸蠕動,患者若有亞急性腸梗阻時,需嚴格觀察。③高血壓未控制的患者,日劑量不宜超過10mg,以免引起血壓進一步升高。④致癌性研究資料顯示,給予兩性小鼠及大鼠極大量鹽酸格拉司瓊膠囊時(50mg/kg)(大鼠劑量於第59周時降至25mg/kg/日),發現有肝細胞瘤及或腺瘤,於接受5mg/kg鹽酸格拉司瓊膠囊之大鼠亦發現有肝細胞增生,而於低劑量時(1mg/kg)時此種藥物無誘發肝細胞增生的現象。
⑤鹽酸格拉司瓊膠囊與食物同時服用時吸收略有延遲。
【用法與用量】
鹽酸格拉司瓊膠囊通過口服給藥,與靜脈、肌肉注射給藥配合使用,①成人:劑量一般為每次1mg,每天2次。②兒童:劑量為每次20μg/kg,每天2次。
一般於化療前1小時服用,第二次為12小時後服用。
【禁忌症】
①對鹽酸格拉司瓊膠囊或有關化合物過敏者禁用;②胃腸道梗阻者禁用。
【兒童用藥注意事項】
對於兒童不推薦使用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
多個體外及體內評估試驗證實鹽酸格拉司瓊膠囊對哺乳類動物的細胞無遺傳毒性。動物實驗證實無致畸胎性,但於人體則無此經驗。此外,鹽酸格拉司瓊膠囊亦無在母乳中分泌及排泄的資料。因此,下述規則應當遵循:①孕婦除非必需外,不宜使用;②哺乳期婦女需慎用,若使用鹽酸格拉司瓊膠囊時應停止哺乳。
【老年人用藥注意事項】
老年人無須調整劑量。
【不良反應】
常見的副作用為頭痛、倦怠、發熱、便秘及胃腸道功能紊亂,偶有短暫性無症狀肝轉氨酶增高。上述反應輕微,無須特殊處理。
【藥物相互作用】
與利福平或其他肝酶誘導藥物同時使用,鹽酸格拉司瓊膠囊血藥濃度減低,應適當增加劑量。
【藥理】
鹽酸格拉司瓊膠囊是一強效、高選擇性的外周神經元和中樞神經系統內5-HT3受體拮抗劑。對因化療、放療及手術引起的噁心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。化療、放療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT, 5-HT可激活中樞或迷走神經的5-HT3受體,觸發嘔吐反射。鹽酸格拉司瓊膠囊可選擇性地阻斷這一反射的觸發。由於鹽酸格拉司瓊膠囊的高選擇性作用,因而不具有其他止吐藥的副作用,如錐體外系反應、過度鎮靜等。止吐作用較恩丹西酮強盛倍。
【藥物代謝動力學】
鹽酸格拉司瓊膠囊口服吸收迅速且完全。血藥濃度達峰時間為3小時。在體內分布廣泛,血清蛋白結合率為65%。主要代謝途徑為N-去烷基化及芳香環氧化後再被共軛化。消除半衰期在代謝正常者為8小時,代謝不良者為42小時。劑量的8%~9%以原形、70%以代謝物的形式從尿中排出;15%從糞便中排出,幾乎全部為代謝物。老年人用藥後藥動學參數與年輕人無異。
【用藥過量】
症狀:一患者服用建議劑量之10倍後,只出現輕微頭痛而無其它後遺症。
治療:現仍無特異性解毒劑,若過量時,應予對症治療。
【拼音名】: YANSUAN GELASIQIONG JIAONANG
【性狀】: 鹽酸格拉司瓊膠囊為膠囊劑。
【貯藏】: 30℃以下貯藏,不可冷凍,遮光密閉保存
【有效期】: 2年