鹽酸普羅帕酮注射液

鹽酸普羅帕酮注射液

鹽酸普羅帕酮注射液,用於陣發性室性心動過速、陣發性室上性心動過速及預激綜合徵伴室上性心動過速、心房撲動或心房顫動的預防。也可用於各種早搏的治療。

基本信息

成份

化學名稱:3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羥基丙氧基]苯基]-1-丙酮鹽酸鹽。
化學結構式:

鹽酸普羅帕酮注射液 鹽酸普羅帕酮注射液

分子式:CHNO·HCl
分子量:377.91

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

用於陣發性室性心動過速、陣發性室上性心動過速及預激綜合徵伴室上性心動過速、心房撲動或心房顫動的預防。也可用於各種早搏的治療。

規格

(1)10ml:35mg (2)5ml:17.5mg

用法用量

靜脈注射:成人常用量 1-1.5mg/kg或以70mg加5%葡萄糖液稀釋,於10分鐘內緩慢注射,必要時10~20分鐘重複一次,總量不超過210mg。靜注起效後改為靜滴,滴速0.5~1.0mg/分鐘或口服維持。

不良反應

1.早期的不良反應有頭痛,頭暈、閃耀,其後可出現胃腸道障礙如噁心、嘔吐、便秘等。也有出現房室阻斷症狀。有兩例在連續服用兩周后出現膽汁鬱積性肝損傷的報導,停藥後2~4周各酶的活性均恢復正常。據認為這一病理變化屬於過敏反應及個體因素性。
2.在試用過程中未見肺、肝及造血系統的損害,有少數病人出現上述口乾、頭痛、眩暈、胃腸道不適等輕微反應,一般都在停藥後或減量後症狀消失。有報導個別病人出現房室傳導阻滯,Q-T間期延長,P-R間期輕度延長,QRS時間延長等。

禁忌

無起搏器保護的竇房結功能障礙、嚴重房室傳導阻滯、雙束支傳導阻滯患者,嚴重充血性心力衰竭、心源性休克、嚴重低血壓及對該藥過敏者禁用。

注意事項

1.心肌嚴重損害者慎用。
2.嚴重的心動過緩,肝、腎功能不全,明顯低血壓患者慎用。
3.如出現竇房性或房室性傳導高度阻滯時,可靜注乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素或間羥腎上腺素等解救。

孕婦及哺乳期婦女用藥

在孕婦中套用的安全性和有效性尚不確定,因此僅用於藥物作用對胎兒有利的情況下。尚不知該藥是否存在於母乳,建議哺乳期婦女停用。

兒童用藥

該藥在兒童中使用的安全性和有效性尚不清楚。

老年用藥

該藥在老年患者中套用並無與年齡相關的副作用增加現象。但老年患者用藥後可能出現血壓下降。而且老年患者易發生肝、腎功能損害,因此要謹慎套用。老年患者的有效藥物劑量較正常低。

藥物相互作用

與奎尼丁合用可以減慢代謝過程。與局麻藥合用可增加中樞神經系統副作用的發生。普羅帕酮可以增加血清地高辛濃度,並呈劑量依賴型。與普萘洛爾、美托洛爾合用可以顯著增加其血漿濃度和清除半衰期,而對普羅帕酮沒有影響。與華法令合用時可增加華法令血藥濃度和凝血酶原時間。與西咪替丁合用可使普羅帕酮血藥穩態水平提高,但對其電生理參數沒有影響。

藥物過量

藥物過量攝入後3小時症狀最明顯,包括低血壓、嗜睡、心動過緩、房內和室內傳導阻滯,偶爾發生抽搐或嚴重室性心律失常。

藥理毒理

1.本品屬於Ⅰc類(即直接作用於細胞膜)的抗心律失常藥。在離體動物心肌的實驗結果指出,0.5~1μg/min時可降低收縮期的去極化作用,因而延長傳導,動作電位的持續時間及有效不應期也稍有延長,並可提高心肌細胞閾電位,明顯減少心肌的自發興奮性。它既作用於心房、心室(主要影響浦金野纖維,對心肌的影響較小),也作用於興奮的形成及傳導。臨床資料表明,治療劑量(口服300mg及靜注30mg)時可降低心肌的應激性,作用持久,PQ及QRS均增加,延長心房及房室結的有效不應期,它對各種類型的實驗性心律失常均有對抗作用。抗心律失常作用與其膜穩定作用及競爭性β阻斷作用有關。它尚有微弱的鈣拮抗作用(比維拉帕米弱100倍),尚有輕度的抑制心肌作用,增加末期舒張壓,減少搏出量,其作用均與用藥的劑量成正比。它還有輕度的降壓和減慢心率作用。
2.離體實驗表明普羅帕酮能鬆弛冠狀動脈及支氣管平滑肌。
3.它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用。
4.大鼠口服180~360(mg/kg)/day(成人推薦用藥最大劑量的12~24倍)六個月後發生腎功能異常,腎小管和間質可見炎症和非炎症性反應。長期給予大鼠19倍成人推薦最大用量時可發現肝脂肪變性。

藥代動力學

本品與血漿蛋白結合率高達93%,劑量增加,生物利用度還會提高。肝功能下降也會增加藥物的生物利用度,嚴重肝功能損害時普羅帕酮的清除減慢。普羅帕酮的藥代動力學曲線為非線性。該藥半衰期為3.5~4小時。本品經腎臟排泄,主要為代謝產物,小部分(<1%)為原形物。不能經過透析排出。

貯藏

遮光,密閉保存(10~30℃)。

包裝

①無色安瓿,每支10ml,每盒5支。
②無色安瓿,每支5ml,每盒5支。

有效期

36個月

執行標準

《中國藥典》2010年版二部

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