成份
鹽酸奧布卡因。
化學名稱:4-氨基-3-丁氧基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯的鹽酸鹽。
化學結構式:
分子式:CHNO·HCl
分子量:344.88
性狀
本品為白色或淺黃色的透明黏稠凝膠。
適應症
用於各科檢查、處置、小手術的表面麻醉和潤滑止痛。
規格
10毫升:30毫克
用法用量
1.胃鏡檢查或食管擴張:可將本品10~20毫升含在咽喉部位,大約5分鐘後咽下或滴於患者舌根部,令患者作吞咽動作,立即起麻醉作用。同時將本品塗於胃鏡管或擴張器的表面(起潤滑作用)即可操作。 作咽喉或聲帶檢查時,可用上述方法進行。
2.拔牙:拔牙後將本品滴於拔牙處,即可起止痛作用。如牙痛難忍又不能馬上拔除時,可用本品作暫時止痛作用。
3.男性尿道插管:先將尿道口洗淨消毒將軟管插入尿道,將本品擠入(10~20毫升)用陰莖夾夾住2分鐘後即可插入膀胱鏡等器械進行鏡檢或檢查、處置。 導尿方法同上。用於女性尿道時基本方法同上。
4.婦科陰道檢查:基本方法同上,同時可在陰道鏡或其他器械上塗本品適量,以增加潤滑減少陰道損傷。用於人工流產時,可將本品插入到宮頸口,將本品擠在宮頸上即可,2分鐘左右宮頸即可鬆弛。
5.肛裂:直接將本品塗於肛門上即可。
不良反應
可有過敏反應發生:劑量過大,吸收過快可致中毒反應,應立即停藥並給予相應救治。
禁忌
1.對本品和苯甲酸酯類局麻有過敏史者禁用。
2.心腎功能不全患者禁用。
3.重症肌無力患者禁用。
注意事項
1.為避免使用本品後發生過敏反應,故在套用本品時應注意密切觀察患者用藥後的狀態反應;儘量採用較低濃度及較小劑量給藥。
2.本品不可作為丁氧普魯卡因滴眼液的替代品在眼科使用。
3.對以下患者,不能合用血管收縮劑(如腎上腺素、去甲腎上腺素等)
(1)對血管收縮劑有過敏史者。
(2)有高血壓、動脈硬化、心功能不全、甲狀腺機能亢進、糖尿病及血管痙攣性疾病者。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
尚不明確。
藥物相互作用
下列情況,本品聯合套用血管收縮劑時要慎重: 1.已套用過環丙烷、氟烷等半抗原的吸入性麻醉藥者; 2.正在服用三環類抗抑鬱藥者。
藥物過量
尚不明確。
藥理毒理
1.藥理
局部麻醉藥。本品給藥後4分鐘內起效,8分鐘可得到充分的麻醉效果,持續藥效40分鐘以上。動物表面麻醉試驗結果表明;表面麻醉作用強。作用機制與神經細胞膜鈉通道內側受體結合,從而阻止Na內流,產生局麻作用。
2.毒理
本品的急性毒性實驗結果表明:對小鼠的半數致死量(LD50)為6.8mg/kg,對大鼠為5.6mg/kg,對豚鼠為4.2mg/kg。皮下給藥時的LD50對小鼠為42.5mg/kg,對大鼠為60mg/kg,對豚鼠為21mg/kg,對家兔為30mg/kg。
藥代動力學
本品滲透力強,吸收迅速,起效快:可在脂酶作用下,迅速分解成4-氨基-3-丁氧基苯甲酸和二基氨醇。在離體試管中測定的人血漿半衰期約為2~3分鐘或略短。
貯藏
遮光,密封保存
包裝
藥品包裝用複合軟膏管,10ml:30mg/支。
有效期
暫定24個月。
執行標準
化學藥品地方標準上升國家標準第八冊WS-10001-(HD-0757)-2002