鹽酸地爾硫卓注射液

鹽酸地爾硫卓注射液

鹽酸地爾硫卓注射液是一種化學注射劑,主要套用於心血管內科、心房顫動。

基本信息

用法用量

將鹽酸地爾硫卓注射液用5ml以上的生理鹽水或葡糖糖注射液稀釋,按下述方法用藥: 1 室上性心動過速 單次靜注,通常成人劑量為鹽酸地爾硫卓10mg約3分鐘緩慢靜注,並可根據年齡和症狀適當增減。 2 手術時異常高血壓的急救處置 單次靜注,通常對成人1次約1分鐘內緩慢靜注鹽酸地爾硫卓10mg,並可根據患者年齡和症狀適當增減。 靜脈點滴,通常對成人以5~15μg/kg/分速度靜脈點滴鹽酸地爾硫卓。當血壓降至目標值以後,邊監測血壓邊調節點滴速度。

不良反應

⒈國外治療心絞痛時以安慰劑對照試驗,結果表明,該品不良反應並不比安慰劑多。

2.臨床治療心絞痛病人觀察到最常見的不良反應和發生率為:浮腫(2.4%)、頭痛(2.1%)、噁心(1.9%)、眩暈(1.5%)、皮疹(1.3%)、無力(1.2%).3.不常有的(小於1%)有以下情況:⑴心血管系統:心絞痛、心律失常、房室傳導阻滯(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ度),心動過緩、束支傳導阻滯,充血性心力衰竭、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動過速、室性期前收縮。①該品延長房室交界不應期,除病竇綜合徵外並不明顯延長竇房結恢復時間,罕見情況下此作用可異常減慢心率(特別在病竇綜合徵患者)或致Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯。該品與β阻滯劑或洋地黃同用可導致對心臟傳導的協同作用。②雖該品有負性肌力作用,但在心室功能正常的人血流動力學研究無心臟指數降低或對收縮性(dp/dt)持續負性作用。在心室功能受損的患者單用該品或與β阻滯劑同用的經驗有限,因而這些患者套用該品須謹慎。③低血壓者用該品治療偶可致症狀性低血壓。

⑵神經系統:多夢、遺忘、抑鬱、步態異常、幻覺、失眠、神經質、感覺異常、性格改變、嗜睡、震顫。

⑶消化系統:厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重增加。套用該品時急性肝損害為罕見情況,有鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶明顯增高和其它伴有急性肝損害現象,停藥可以恢復。

⑷皮膚:瘀點、光敏感性、瘙癢、蕁麻疹,注射局部發紅。

⑸其它:弱視、呼吸困難、鼻衄、易激惹、高血糖、高尿酸血症、陽痿、肌痙攣、鼻充血、耳鳴、夜尿、多尿、骨關節痛。

⑹不常有的尚有脫髮、多形性紅斑、錐體外系綜合徵、齒齦增生、溶血性貧血、出血時間延長、白細胞減少、紫癜、視網膜病和血小板減少,亦有報導發生剝脫性皮炎。

【禁忌】

1.病竇綜合徵。

2Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯(以上兩種情況安置心室起搏器則例外)。

3.低血壓小於12kPa(小於90mmHg)。

4.對該品過敏者。

5.急性心肌梗死和肺充血者。

禁忌

1 嚴重低血壓或心源性休克患者。 2 II和III度房室傳導阻滯或病竇房綜合徵(持續竇性心動過緩(心率小於50次/分)、竇性停搏和竇房阻滯等)。 3 嚴重充血性心衰患者。 4 嚴重心肌病患者 5 對於藥物中任一成分過敏者。 6 妊娠或可能妊娠的婦女。 7 靜脈給予地爾硫卓和靜脈給予β-阻滯劑應避免在同時或相近的時間內給予(幾小時內)。 8 室性心動過速患者,寬QRS心動過

注意事項

1 對以下患者慎用 (1) 充血性心衰患者 (2) 心肌病患者 (3) 急性心肌梗塞患者 (4) 心動過緩、I度房室傳導阻滯患者 (5) 低血壓患者 (6) 伴有WPW綜合徵或LGL綜合徵的房顫、房撲患者 (7) 正使用β-阻滯劑的患者 (8) 嚴重肝、腎功能障礙患者 2 重要注意事項 (1) 連續監測心電圖和血壓 <b

藥物相互作用

同時用對心臟收縮和(或)傳導有影響藥物,由於可能有協同作用,套用該品須謹慎和仔細滴定所用劑量。在體內由P450細胞色素氧化酶生物轉化,同時用該品和經同一生物轉化途徑的其它藥物可導致代謝的競爭抑制,故多種藥物治療時應謹慎。在開始或停止同時使用時,對相同代謝藥物劑量特別是治療指數低的藥或有肝腎功能受損患者,須加以調整以維持合理的血藥濃度。

1.β阻滯藥可能影響心臟傳導,尤其在病竇綜合徵或有房室傳導阻滯者,在左室功能受損者可影響心室功能,與該品同用均有協同作用,並且對心臟負性肌力作用也相加。例如普萘洛爾可增加該品生物利用度近50%,因而須調整普萘洛爾劑量。

2.西咪替丁由於抑制P450細胞色素而使該品血藥濃度藥時曲線下面積增加,因而需調整該品的劑量。雷尼替丁雖可使該品血藥濃度升高,但不明顯。

3.與洋地黃同用時,對心臟傳導阻滯有協同作用,因此聯合套用時應謹慎。例如該品可使地高辛血藥濃度增加20%,但也有並不影響的報導,雖然結果矛盾,但在開始調整和停止該品治療時,應監測地高辛血藥濃度,以免洋地黃過量或不足。

4.麻醉藥對心肌收縮、傳導、自律性都有抑制並有血管擴張作用,且與鈣通道阻滯劑有協同作用,因此,此兩種藥同時套用時,須仔細滴定劑量。

藥物過量

該品過量反應有:心動過緩、低血壓、心臟傳導阻滯和心力衰竭。過量反應可考慮套用以下方法:⑴心動過緩,給予阿托品0.6~1mg,如無迷走阻滯反應,謹慎套用異丙腎上腺素。⑵高度房室傳導阻滯,套用起搏器治療。⑶心力衰竭,給予正性肌力藥物(多巴胺或多巴酚丁胺)和利尿藥。⑷低血壓,給予升壓藥(多巴胺或去甲腎上腺素)。

【規格】 ⑴10mg ⑵50mg

藥理毒理

【藥代動力學】靜脈注射分布相半衰期(t1/2β)為1.9小時。

藥理作用

本品過量反應有:心動過緩、低血壓、心臟傳導阻滯和心力衰竭。過量反應可考慮套用以下方法:(1)心動過緩,給予阿托品0.6~1mg,如無迷走阻滯反應,謹慎套用異丙腎上腺素。(2)高度房室傳導阻滯,套用起搏器治療。(3)心力衰竭,給予正性肌力藥物(多巴胺或多巴酚丁胺)和利尿藥。(4)低血壓,給予升壓藥(多巴胺或去甲腎上腺素)。

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