英文名稱: Quinapril Hydrochloride
中文別名: 鹽酸三羰苯喹; 喹那昔利
CAS:82586-55-8
化學名:(3S-(2(R*(R*)),3R*))-2-(2-((1-( 乙氧羰基 )-3- 苯丙基 ) 氨基 )-1- 氧代丙基 )-1,2,3,4- 四氫 -3- 異喹啉羧酸鹽酸鹽
分子式: C25H30N2O5?HCl
分子量:438.52
理化性狀:白色結晶性粉末;無臭,味苦;有引濕性。
本品在甲醇中極易溶解,在0.1mol/L鹽酸和氯仿中易溶,在水中溶解,在乙酸乙酯和乙醚中幾乎不溶。
比旋度為 +13~ +17°。
用途:血管緊張素轉化酶抑制劑,適用於高血壓、充血性心力衰竭的治療。
含量:以乾燥品計算,含C25H30N2O5·HCl應為98.0~103.0%。
包裝:10kg/ 桶, 25kg/ 桶
貯藏:遮光,密封保存
臨床研究
【功效主治】 適用於常規藥物治療效果不滿意或不良反應較多的高血壓及充血性心力衰竭者。在前者本品療效與依那普利相當,優於卡托普利;對於後者長期套用後,本品效果不減,能明顯改善症狀及增加運動能力。 【化學成分】 本品的主要成份是S-2[N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨醯]-1,2,3,4-四氫-3-異喹啉酸鹽
【藥理作用】 本品為無疏基、長效、口服 血管緊張素轉換酶(ACE)抑制劑。口服後在肝臟水解成具有活性的二酸型化合物,即喹那普利拉,可抑制ACE,阻止血管緊張素I轉換為血管緊張素II,從而使血管緊張素II所介導的血管收縮作用明顯減弱,降低動脈的血管阻力;同時還抑制醛固酮的合成,減少醛固酮所產生的水和鈉的瀦留,使血壓進一步下降。因而是一種安全、高效的降壓藥物。
【藥物相互作用】 與利尿藥和(或)β受體阻滯藥合用能增強降壓作用,提高降壓有效率。本品製劑中含碳酸鎂,後者能減少四環素類抗菌藥物的吸收。 所有ACE抑制劑會減少鋰經腎排出。
【不良反應】 與其他血管緊張素轉換酶抑制藥基本相同,但較輕,發生率較低。主要有血管神經性水腫、低血壓、眩暈、頭痛、乏力、鼻炎、噁心、嘔吐、咳嗽、腹痛、血肌酐及尿素氮增加等,腎功能嚴重減退者可能引起中性粒細胞減少和粒性白細胞缺乏。本品不易通過血腦屏障,中樞性不良反應少見。 與其它 ACE抑制劑相似,可引起乾咳,罕見引起血管性水腫。對於腎動脈狹窄病人,會引起腎衰。
【禁忌症】 孕婦及對本藥過敏者禁用。 所有ACE抑制劑都會減少醛固酮的分泌而增強排鈉保鉀作用,當腎功能不全患者、輕度腎功能不全的糖尿病人、服用補鉀或保鉀利尿劑(如螺內酯、氨苯蝶啶或阿米洛利)的病人服用本品後,會發生血鉀過多症。