1. 高血壓(不作為第一線用藥)2. 高血壓急症。
3. 偏頭痛、絕經期潮熱、痛經,以及戒絕阿片癮毒症狀。
【注意事項】
1. 長期用藥由於液體瀦留及血容量擴充,可產生耐藥性,降壓作用減弱,但加利尿劑可糾正。
2. 治療時突然停藥或連續漏服數劑,可發生血壓反跳性增高。多於12-48小時出現,可持續數天,其中5%-20%的病人伴有神經緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、噁心、唾液增多、嘔吐、手指顫動等症狀。日劑量超過1.2mg或與β受體阻滯劑合用時,突然停藥後發生反跳性高血壓的機會增多。因此,停藥必須在1-2周內逐漸減量,同時加以其他降壓治療。血壓過高時可給二氮嗪或α阻滯劑,或再用鹽酸可樂定片。若手術必須停藥,應在術前4-6小時停藥,術中靜滴降壓藥,術後復用鹽酸可樂定片。
3. 為保證控制夜間血壓,每天末次服藥宜在睡前。
4. 下列情況慎用:腦血管病、冠狀動脈供血不足、精神抑鬱史、近期心肌梗死、雷諾病、慢性腎功能障礙、竇房結或房室結功能低下、血栓閉塞性脈管炎。
5. 對診斷的干擾:套用鹽酸可樂定片時可使直接抗球蛋白(Coombs)實驗弱陽性,尿兒茶酚胺和香草杏仁酸(VMA)排出減少。
【用法與用量】
1. 降低血壓 口服,起始劑量0.1 mg,一日2次;需要時隔2~4天遞增,每日0.1~0.2mg。
常用維持劑量為0.3~0.9mg/日,分2~4次口服。嚴重高血壓需緊急治療時開始口服0.2mg,繼以每小時0.1mg,直到舒張壓控制或總量達 0.7mg,然後用維持劑量。
2. 絕經期潮熱 一次0.025~0.075mg,每日2次。
3. 嚴重痛經 口服 0.025mg,每日2次,在月經前及月經時,共服14日。
4. 偏頭痛 一次 0.025mg,每日2~4次,最多為 0.05mg,每日3次。
5. 極量 一次0.6mg,一日2.4mg。
【禁忌症】
對可樂定過敏者。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
動物研究發現對胎仔有害,人體研究尚不充分。鹽酸可樂定片可通過乳汁分泌。此藥只有必要時方可套用於妊娠及哺乳期婦女。
【老年人用藥注意事項】
老年人對降壓作用較敏感,腎功能隨年齡增長降低,套用時須減量,並注意防止體位性低血壓。
【不良反應】
大部分不良反應輕微,並隨用藥過程而減輕。
常見:最常見口乾(與劑量有關),昏睡,頭暈,精神抑鬱,便秘和鎮靜,性功能降低和夜尿多,瘙癢,噁心、嘔吐,失眠,蕁麻疹、血管神經性水腫和風疹,疲勞,直立性症狀,緊張和焦躁,脫髮,皮疹,厭食和全身不適,體重增加,頭痛,乏力,戒斷綜合徵,短暫肝功能異常。
少見:肌肉關節痛,心悸、心動過速、心動過緩,下肢痙攣, 排尿困難,男性乳房發育,尿瀦留, 更少見有多夢、夜遊症、煩躁不安、興奮、幻視幻聽、譫妄、雷諾現象、心力衰竭,心電圖異常如傳導紊亂、心律失常、乙醇過敏、發燒、短暫血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。
【藥物相互作用】
1. 與乙醇、巴比妥類或鎮靜藥等中樞神經抑制藥合用,可加強中樞抑制作用。
2. 與其他降壓藥合用可加強降壓作用。
3. 與β受體阻滯劑合用後停藥,可增加可樂定的撤藥綜合徵危象,故宜先停用β受體阻滯劑,再停可樂定。
4. 與三環類抗抑鬱藥合用,減弱可樂定的降壓作用。可樂定須加量。
5. 與非甾體類抗炎藥合用,減弱可樂定的降壓作用。
【藥理】
藥理作用1. 可樂定是α受體激動劑。
2. 可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸後膜α2受體,使抑制性神經元激動,減少中樞交感神經衝動傳出,從而抑制外周交感神經活動。可樂定還激動外周交感神經突觸前膜α2受體,增強其負反饋作用,減少末梢神經釋放去甲腎上腺素,降低外周血管和腎血管阻力,減慢心率,降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性症狀較輕或較少見,很少發生體位性低血壓。
3. 鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度(15%~20%)減少,而不改變周圍血管阻力;45°傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療後心輸出量趨於正常,但周圍血管阻力持續降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢,但藥物對血液動力學無影響。
4. 臨床研究證實可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌,但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關係並不完全清楚。
5. 急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長激素釋放,但長期使用不引起生長激素水平持續增高。
6. 可樂定可以治療偏頭疼、痛經及絕經期潮熱,但其治療機制不明,可能通過穩定周圍血管發揮作用。可能通過抑制腦內α受體活性戒阿片癮。
致癌、致突變及生殖毒性 小鼠服用32至46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周,無致癌事件。3倍於人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對兔子無致畸作用,無紅細胞毒性作用。
鹽酸可樂定150mcg/kg或約3倍於人體最大推薦劑量時不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~2000mcg/kg或10~40倍人體最大推薦劑量,影響雌性小鼠繁殖能力。
【藥物代謝動力學】
鹽酸可樂定片口服後70%~80%吸收,並很快分布到各器官,組織內藥物濃度比血漿中高,能通過血腦屏障蓄積於腦組織。蛋白結合率為20%~40%。口服鹽酸可樂定片後半小時到1小時發揮降壓作用,3~5小時血藥濃度達峰值,一般為1.35ng/ml,作用持續時間6~8小時。消除半衰期為12.7(6~23)小時,腎功能不全時延長。表觀分布容積為2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min.kg)。在肝臟代謝,約50%吸收的劑量經肝內轉化。40%~60%以原形於24小時內經腎排泄,20%經肝腸循環由膽汁排出。
【用藥過量】
過量的症狀和體徵包括低血壓、心動過緩、嗜睡、煩躁、乏力、睏倦、反射減低或喪失、噁心、嘔吐和通氣不足。過大劑量可有可逆性心臟傳導障礙或心律失常,短暫高血壓。低血壓時應平臥,抬高床腳,必要時靜脈輸液,給多巴胺升血壓。高血壓時靜脈給呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明或硝普鈉對症治療。
【拼音名】: YANSUAN KELEDING PIAN
【性狀】: 鹽酸可樂定片為白色片
【貯藏】: 遮光、密封保存