成份：
鹽酸伐昔洛韋
所屬類別：
化藥及生物製品>>抗微生物藥>>抗病毒藥>>逆轉錄酶抑制藥
性狀：
本品為白色或類白色異形片。
適應症：
用於治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹病毒感染，包括初發生殖器皰疹病毒感染。
規格：
0.6g
用法用量：
口服，一次0.6g（1片），一日一次，飯前空腹服用。帶狀皰疹一般需連續服藥10日。單純性皰疹一般需連續服藥7日
不良反應：
偶有頭暈、頭痛、關節痛、噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛、胃部不適、食慾減退、口渴、白細胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等，長程給藥偶見痤瘡、失眠、月經紊亂。
禁忌：
對本品及阿昔洛韋過敏者禁用。
警告：
由於生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調整。
老年患者較年輕人易出現腎功異常和中樞神經系統症狀。臨床上老年患者常見的中樞神經系統症狀有精神激動，幻覺，雜亂性，妄想，腦病。
注意事項：
對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。
脫水或已有肝、腎功能不全者慎用。腎功能不全者在接受本品治療時，需根據肌酐清除率來校正劑量。
嚴重免疫功能缺陷者長期或多次套用本品治療後可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者套用本品後皮損不見改善者應測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。
隨訪檢查：由於生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應一年檢查一次，以早期發現。
一旦皰疹症狀與體徵出現，應儘早給藥。
服藥期間應給予患者充分的水，防止阿昔洛韋在腎小管內沉澱。
一次血液透析可使阿昔洛韋的血藥濃度減低60%，因此血液透析後應補給一次劑量。
生殖器復發性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。生殖器復發性皰疹的長程療法也不應超過6個月。
本品對單純皰疹病毒的潛伏感染無明顯效果，不能根除病毒。
藥物不要放在孩童可觸及的地方。
廢棄藥品包裝不應隨意丟棄。
孕婦及哺乳期婦女用藥：
阿昔洛韋能通過胎盤，孕婦用藥需權衡利弊。阿昔洛韋在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍，哺乳期婦女應慎用。
兒童用藥：
兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。
老年用藥：
由於生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調整。
老年患者較年輕人易出現腎功異常和中樞神經系統症狀。臨床上老年患者常見的中樞神經系統症狀有精神激動，幻覺，雜亂性，妄想，腦病。
藥物相互作用：
與齊多夫定（Zidovudine）合用可引起腎毒性，表現為深度昏睡和疲勞。
與丙磺舒競爭性抑制有機酸分泌，合用丙磺舒可使阿昔洛韋的排泄減慢，半衰期延長，體內藥物蓄積。
藥物過量：
為防止藥物過量應謹慎使用。當阿昔洛韋在腎小管內的濃度超過小管液體的溶解度時可能會在小管內發生沉積。急性腎功能衰竭或無尿患者可以藉助血液透析，直至腎功能恢復。
藥理毒理：
1.毒理研究
一般毒性：對哺乳動物宿主細胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃給藥的LD分別為4.4g/kg和1.51g/kg。由於本品在體內很快轉化為阿昔洛韋，其代謝物在體內沒有蓄積現象。在不同階段的長期毒性試驗中，本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。
遺傳毒性：在小鼠微核試驗中，250mg/Kg無致突變性，而500mg/Kg（阿昔洛韋濃度是人血漿水平的26到51倍）具致突變性。
2.藥理作用
本品是阿昔洛韋的前體藥物，口服後吸收迅速並在體內很快轉化為阿昔洛韋，其抗病毒作用為阿昔洛韋所發揮，阿昔洛韋進入皰疹感染細胞之後，與脫氧核苷競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型無環鳥苷三磷酸酯，作為病毒複製的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA多聚酶，從而抑制了病毒DNA合成，顯示抗病毒作用。
本品體內的抗病毒活性優於阿昔洛韋，對單純性皰疹病毒I型和II型的治療指數分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%，對水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效。
藥代動力學：
根據文獻資料和本品試驗資料整理。
吸收：本品口服後在體內迅速吸收轉化為阿昔洛韋。單次服用鹽酸伐昔洛韋緩釋片後血液中阿昔洛韋達峰時間Tmax3.4±0.4h，最大血藥濃度Cmax為1.84±0.41μg/ml（普通片Tmax1.9±0.4h，Cmax3.85±0.74μg/ml）；多次給藥達穩態後Cminss為1.37±0.51ug/ml，Cmaxss 3.24±0.56ug/ml，Tmax4.57±0.67h（普通片Cminss0.74±0.37ug/ml，Cmaxss 4.55±0.76ug/ml，Tmax2.09±0.33h）。
分布：本藥進入體內後分布廣泛，與人體血漿蛋白結合率範圍為13.5%到17.9%，可分布至多種組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結和皮膚組織中濃度最高，腦組織中的濃度最低。
代謝：本品在體內全部轉化為阿昔洛韋，經乙醛脫氫酶和乙醇脫氫酶代謝成小分子失活。
消除：代謝物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋占46%～59%，8-羥基-9-鳥嘌呤占25%～30%，9-羥基甲氧基鳥嘌呤占11%～12%。阿昔洛韋原形為單相消除。試驗表明本品單次口服血漿消除半衰期（T）為5.9±2.1h，平均滯留時間MRT9.9±2.7h（普通片T2.8±0.9h，MRT2.86±0.39h）。
貯藏：
密封，在乾燥處保存。
包裝：
藥用PVC硬片/藥品包裝用PTP鋁箔，3片/盒，6片/盒，10片/盒。
