鹽酸乙胺丁醇片 (ETHAMBUTOL HYDROCHLORIDE TABLETS)

【適用症】
鹽酸乙胺丁醇片適用於與其他抗結核藥聯合治療結核桿菌所致的肺結核。亦可用於結核性腦膜炎及非典型分枝桿菌感染的治療。
【注意事項】
1. 對診斷的干擾:服用鹽酸乙胺丁醇片可使血尿酸濃度測定值增高; 2. 下列情況應慎用:痛風、視神經炎、腎功能減退; 3. 治療期間應檢查: 眼部,視野、視力、紅綠鑑別力等,在用藥前、療程中每日檢查一次,尤其是療程長,每日劑量超過15mg/kg的患者; 血清尿酸測定,由於鹽酸乙胺丁醇片可使血清尿酸濃度增高,引起痛風發作。因此在療程中應定期測定; 4. 如發生胃腸道刺激,乙胺丁醇可與食物同服。一日劑量分次服用可能達不到有效血藥濃度,因此鹽酸乙胺丁醇片一日劑量宜一次頓服; 5. 乙胺丁醇單用時細菌可迅速產生耐藥性,因此必須與其他抗結核藥聯合套用。鹽酸乙胺丁醇片用於曾接受抗結核藥的患者時,應至少與一種以上藥物合用; 6. 鑒於目前尚無切實可行的測定血藥濃度方法,劑量應根據患者體重計算。肝或腎功能減退的患者,鹽酸乙胺丁醇片血藥濃度可能增高,半衰期延長。有腎功能減退的患者套用時需減量。
【用法與用量】
1. 成人常用量 與其他抗結核藥合用,結核初治,按體重15mg/kg,每日一次頓服;
或每次口服25~30mg/kg,最高2.5g,每周3次;或50mg/kg,最高2.5g,每周2次。結核復治,按體重25mg/kg,每日一次頓服,連續60天,繼以按體重15mg/kg,每日一次頓服。非典型分枝桿菌感染,每日15~25mg/kg,一次頓服; 2. 小兒常用量 13歲以下不宜套用鹽酸乙胺丁醇片;13歲以上兒童用量與成人相同。
【兒童用藥注意事項】
13歲以下兒童尚缺乏臨床資料。由於在幼兒中不易監測視力變化,故鹽酸乙胺丁醇片不推薦用於13歲以下兒童。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
1. 乙胺丁醇可透過胎盤,胎兒血藥濃度約為母親血藥濃度的30%。鹽酸乙胺丁醇片在小鼠實驗中高劑量可引起齶裂、腦外露和脊柱畸形等;大鼠中鹽酸乙胺丁醇片高劑量可引致輕度頸椎畸形;
在家兔中鹽酸乙胺丁醇片高劑量可引起獨眼畸形、短肢、兔唇和齶裂等畸形。雖然在人類中未證實,孕婦套用仍須充分權衡利弊。鹽酸乙胺丁醇片和其他藥物合用時對胎兒的影響尚不清楚; 2. 乙胺丁醇可分布至乳汁,濃度與血藥濃度相近,雖然在人類中未證實有問題,哺乳期婦女用藥須權衡利弊。
【老年人用藥注意事項】
老年人往往伴有生理性腎功能減退,故應按腎功能調整用量。
【不良反應】
1. 發生率較多者為視力模糊、眼痛、紅綠色盲或視力減退、視野縮小(視神經炎每日按體重劑量25mg/kg以上時易發生)。視力變化可為單側或雙側; 2. 發生率較少者為畏寒、關節腫痛(尤其大趾、髁、膝關節)、病變關節表麵皮膚發熱拉緊感(急性痛風、高尿酸血症); 3. 發生率極少者為皮疹、發熱、關節痛等過敏反應;或麻木,針刺感、燒灼痛或手足軟弱無力(周圍神經炎)。
【藥物相互作用】
1. 與乙硫異煙胺合用可增加不良反應; 2. 與氫氧化鋁同用能減少鹽酸乙胺丁醇片的吸收; 3. 與神經毒性藥物合用可增加鹽酸乙胺丁醇片神經毒性,如視神經炎或周圍神經炎。
【藥理】
鹽酸乙胺丁醇片為合成抑菌抗結核藥。其作用機理尚未完全闡明。鹽酸乙胺丁醇片可滲入分枝桿菌體內干擾RNA的合成,從而抑制細菌的繁殖,鹽酸乙胺丁醇片只對生長繁殖期的分枝桿菌有效。迄今未發現鹽酸乙胺丁醇片與其他抗結核藥物有交叉耐藥性。
【藥物代謝動力學】
口服後經胃腸道吸收75%~80%。廣泛分布於全身組織和體液中(除腦脊液外)。
紅細胞內藥濃度與血漿濃度相等或為其2倍,並可持續24小時;腎、肺、唾液和尿內的藥濃度較高;但胸水和腹水中的濃度則較低。鹽酸乙胺丁醇片不能滲入正常腦膜,但結核性腦膜炎患者腦脊液中可有微量。其分布容積為1.6L/Kg。蛋白結合率約為20%~30%。口服2~4小時血藥濃度可達峰值,半衰期(T1/2)為3~4小時,腎功能減退者可延長至8小時。
主要經肝臟代謝,約15%的給藥量代謝成為無活性代謝物。經腎小球濾過和腎小管分泌排出;給藥後約80%在24小時內排出,至少50%以原形排泄,約15%為無活性代謝物。
在糞便中以原形排出約20%。乳汁中的藥濃度約相當於母血藥濃度。相當量的乙胺丁醇可經血液透析和腹膜透析從體內清除。
【拼音名】: YANSUAN YI'ANDINGCHUN PIAN
【性狀】: 鹽酸乙胺丁醇片為白色片。
【貯藏】: 遮光,密封保存。

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