內容簡介
該套書旨在通過對藥物創新的基礎理論和思路、新藥開發的全過程以及在這一過程中開創和套用到的新技術、新工藝等內容進行全面系統地介紹，為我國在新藥研究與開發領域提供創新思路、新方法和新方向。本套叢書由我國著名藥理學家張均田先生擔任編委會主任，各相關領域科研、教學、產業一線具有權威性的專家學者共同撰寫。 本書是《新藥研究與開發叢書》之一，主要介紹了受體拮抗劑、天然化合物生物合成拮抗劑、酶抑制劑、前列腺素合成抑制劑等幾大類典型物質的體外篩選原理與技術，探討了體外藥物篩選研究在傳統中藥現代研究中的套用。 本書可供新藥研發人員參考，也可供醫學、藥學專業高等院校高年級學生閱讀。
目錄
第1章 概述
參考文獻
第2章 受體拮抗劑的體外篩選
2.1受體的基本概念及受體拮抗劑
2.2發現受體的特異的競爭性拮抗劑的意義
2.3在體外以完整細胞釋放酶的過程模擬體內反應篩選PAF受體拮抗劑
2.4問題及討論
參考文獻
第3章 天然化合物生物合成拮抗劑的體外篩選
3.1 PAF生物合成簡介
3.2體外PAF生物合成抑制劑篩選模型原理簡介
3.3 在體外以細胞提供內含物模擬體內反應篩選PAF生物合成拮抗劑
3.4問題及討論
3.5小結
參考文獻
第4章 酶抑制劑的體外篩選(一)
4.1酶及酶抑制劑
4.2 AA代謝系統簡介(一)
4.3根據5一L0作用機理尋找5一LO抑制劑
4.4在體外以完整細胞提供酶及酶反應所需因素，模擬體內反應篩選5一LO抑制劑
4.5體外5一LO抑制劑篩選模型的套用
4.6小結與討論
4.7體外體內研究結合篩選活性成分
參考文獻
第5章 酶抑制劑的體外篩選(二)
5.1 AA代謝系統簡介(二)
5.2將AA代謝成PGs的最重要的酶COX
5.3特異性COX2、COXl抑制劑的In vitro篩選
5.4各種NSAIDs對依賴COXl和依賴CoX2的PGE2生成的作用
5.5藥物對COX1、COX2影響作用的研究
5.6 ICso和COXz/C0x1 ICs0比率及COX抑制劑篩選和構效關係研究
5.7具有抑制一氧化氮合酶(NOS)和COX2雙重作用的藥用植物活性成分的體外篩選
5.8其他問題
參考文獻
第6章 前列腺素合成抑制劑的In vitro篩選
6.1該代謝途徑抑制劑的發展過程
6.2 PG合成抑制劑的體外篩選
6.3從藥用植物中篩選PG合成抑制劑
6.4該代謝途徑中的酶的不同作用
6.5 PG合成過程中的不同酶抑制劑的In vitro研究及篩選
參考文獻
第7章 已開發國家藥物開發過程中體外活性研究套用簡介
7.1體外活性研究在構效關係研究中的套用
7.2以體外活性測定法研究天然異戊二烯取代黃酮類化合物對花生四烯酸代謝酶環氧合酶、脂氧合酶的作用
7.3瑞典以In vitro活性篩選研究開發中國家的傳統植物藥
7.4 In vitro研究在西方標準提取物研發過程中的套用
7.5小結
參考文獻
第8章 在傳統中藥現代化過程中In vitro研究、篩選的套用
8.1 In vitro研究為傳統中藥提供現代科學的證明
8.2在傳統藥研發過程中In vitro篩選研究既是證明又是導向
參考文獻
