馬來酸曲美布汀緩釋片

馬來酸曲美布汀緩釋片,胃腸道運動功能紊亂引起的食欲不振、噁心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹鳴、腹痛、腹瀉、便秘等症狀的改善。 .

成份

本品主要成份為馬來酸曲美布汀。
化學名:(±)-3,4,5-三甲氧基苯甲酸(2-二甲胺基-2-苯基)丁酯馬來酸鹽
分子式:CHNO·CHO
分子量:503.55

性狀

本品為白色薄膜包衣片。

適應症

胃腸道運動功能紊亂引起的食欲不振、噁心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹鳴、腹痛、腹瀉、便秘等症狀的改善。

規格

0.2g

用法用量

成人口服,每次0.1~0.2g,一日3次,根據年齡、症狀適當增減劑量,或遵醫囑。

不良反應

偶有口渴、口內麻木、腹鳴、腹瀉、便秘和心動過速、睏倦、眩暈、頭痛、皮疹、GOT、GPT升高等,發生率約為0.4%。

禁忌

對馬來酸曲美布汀過敏禁用。

注意事項

1.孕婦、哺乳期的婦女、兒童慎用。 2.出現皮疹患者應停藥觀察。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦、哺乳期的婦女慎用。

兒童用藥

兒童慎用。

老年用藥

通常老年人生理機能較弱,需注意減量用藥。

藥物過量

尚不明確。

藥理毒理

1.對消化道運動的作用: 1)胃運動調節作用 ·離體豚鼠胃前庭部環狀肌標本加入10-5g/ml本藥可使其自律運動的振幅減小。此外:還可以增加同一標本在28℃時的不規則微弱運動的頻率和振幅,使其趨於規律的節律性收縮。 ·當給切斷胸部迷走神經的麻醉犬靜脈注射3mg/kg本藥後,可使其胃的不規則運動趨於規律化。 ·對有消化系統疾病患者的胃幽門部運動,靜脈注射1mg/kg後,發現可抑制運動機能亢進肌群的運動,同時,也發現可增進運動機能低下肌群的運動。 2)對消化系統推進性運動誘發作用 人空腸內4~6mg/kg用藥後發現,可誘發成人消化系統生理性消化道推進運動。 3)對胃排空功能的改善 有經常性原因不明上腹部消化道不適感的慢性胃炎患者,口服200mg本藥後,可使胃排空功能的減弱得到改善,同時,還可使胃排空功能亢進得到抑制。 4)腸運動調節作用 5)對離體豚鼠結腸標本的實驗,在10-5g/ml時,對肌肉緊張度低下(低負荷時),有增加緊張的作用,對肌肉緊張度亢進(高負荷時),有降低緊張,減小振幅的作用。 ·對過敏性腸炎綜合徵的心理勞累負荷引起的大腸運動亢進。服用300mg本劑能夠得到抑制。 ·對於新斯的明負荷引起的運動亢進患者,50mg靜脈給藥可抑制迴腸、上行結腸、S狀結腸運動至負荷前水平。 6)食管下端括約壓(LESP)的調節作用 ·對麻醉狗的食管下端括約壓實驗表明:0.6mg/kg靜脈投藥能降低四肽促胃泌素負荷引起的內壓上升,同時也能使腸促胰液素引起的內壓降低得到回升。 7)對消化道平滑肌的直接作用 ·對離體豚鼠胃前庭部環狀肌標本的實驗,發現即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒等的存在下,本藥仍有對消化道平滑肌的直接作用。 ·對離體豚鼠迴腸的實驗發現,本劑可以非竟爭抑制由於乙醯膽鹼引起的收縮作用。且還發現切除麻醉犬胸部迷走神經後,對消化道運動仍有直接作用。 2.末梢性鎮吐作用 對狗的實驗發現雖對阿朴嗎啡誘發的嘔吐其抑制作用較弱,但對因硫酸銅誘發的嘔吐,在靜脈注射3mg/kg或口服60mg/kg後,可以明顯延長誘發嘔吐所需時間。

藥代動力學

健康成年男子口服100mg馬來酸曲美布汀0.58±0.15小時後,血中馬來酸曲美布汀達最高濃度44±32ng/ml,半衰期為1.73±0.77小時。本品在體內經水解,N位脫甲基形成結合物後,由尿排出。24小時尿中未變化物排泄率在0.01%以下。

貯藏

遮光,密封保存

包裝

藥品包裝用鋁箔、聚氯乙烯固體藥用硬片包裝,12片/板,2板/盒。

有效期

36 月

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