【主要成份】
馬來酸曲美布汀。
【性狀】
援生利維(馬來酸曲美布汀)片為白色薄膜衣片。
【藥理作用】
1.對消化道運動的作用
1)胃運動調節作用:離體豚鼠胃前庭部環狀肌標本加入10-5g/ml本藥可使其自律運動的振幅減小。此外,還可以增加同一標本在28°C時的不規則微弱運動的頻率和振幅,使其趨於規律的節律性收縮。當給切斷胸部迷走神經的麻醉犬靜脈注射3mg/kg本藥後,可使其胃的不規則運動趨於規律化。對有消化系統疾病患者的胃幽門部運動,靜脈注意1mg/kg後,發現可抑制運動機能亢進肌群的運動,同時,也發現可增進運動機能低下肌群的運動。
2)對消化系統推進性運動誘發作用:人空腸內4—6mg/kg用藥後發現,可誘發成人消化系統生理性消化道推進運動。
3)對胃排空功能的改變:有經常性原因不明上腹部消化道不適感的慢性胃炎患者,口服200mg本藥後,可使胃排空功能的減弱得到改善,同時,還可使胃排空功能亢進得到抑制。
4)腸運動調節作用:對離體豚鼠結腸標本的實驗,在10-5g/ml時,對肌肉緊張度低下(低負荷時),有增加緊張的作用,對肌肉緊張度亢進(高負荷時),有降低緊張,減小振幅的作用。對過敏性腸炎綜合症的心理勞累負荷引起的大腸運動亢進,服用300mg本劑能夠得到抑制。對於新斯的明負荷引起的運動亢進患者,50mg靜脈給藥可抑制迴腸、上行結腸、S狀結腸運動至負荷前水平。
5)食管下端括約壓(LESP)的調節作用:對麻醉狗的食管下端括約壓實驗表明:0.6mg/kg靜脈投藥能降低四肽促胃泌素負荷引起的內壓上升,同時也能使腸促胰液素引起的內壓降低得到回升。
6)對消化道平滑肌的直接作用:對離體豚鼠胃前庭部環狀肌標本的實驗,發現即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒等的存在下,本藥仍有對消化道平滑肌的直接作用。對離體豚鼠迴腸的實驗發現,本劑可以非競爭抑制由於乙醯膽鹼引起的收縮作用。且還發現切除麻醉犬胸部迷走神經後,對消化道運動仍有直接作用。
2.末梢性鎮吐作用:對狗的實驗發現雖對阿朴嗎啡誘發的嘔吐其抑制作用較弱,但對因硫酸銅誘發的嘔吐,在靜脈注射3mg/kg或口服60mg/kg後,可以明顯延長誘發嘔吐所需時間。
【吸收、分布、排泄】
口服援生利維(馬來酸曲美布汀)片300mg後,達峰時間和峰濃度分別為0.63±0.24小時和312.01±119.72ng/ml,平均駐留時間(MRT)和T1/2分別為2.58±0.81小時和1.82±0.43小時。本品在體內水解,形成N位脫甲基代謝物,由尿排出。
【適應症】
胃腸道運動功能紊亂引起的食欲不振、噁心、嘔吐、噯氣、腹脹、腹鳴、腹痛、腹瀉、便秘等症狀。腸道易激惹綜合症。
【用法與用量】
成人口服,每次0.1—0.2g,一日3次,根據年齡、症狀適當增減劑量,或遵醫囑。
【不良反應】
偶有口渴、口內麻木、腹鳴、腹瀉、便秘和心動過速、睏倦眩暈、頭痛、皮疹、GOT、GPT升高等,發生率約為0.4%。
【注意事項】
1.對援生利維(馬來酸曲美布汀)片過敏者禁用。
2.孕婦、哺乳期的婦女、兒童慎用。
3.出現皮疹患者應停藥觀察。