基本信息
中文名稱：莨菪鹼
中文別名：L-天仙子胺;富馬酸盧帕他定;天仙子胺;
英文名稱：Hyoscyamine
英文別名：L-Hyoscyamine;(-)-Hycosamine;Benzeneacetic acid, α-(hydroxymethyl)-, 8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl ester, [3(S)-endo]-;scopolamine HCl;er),hcl;(-)-HyoscyaMine;SCOPINE TROPATE HYDROCHLORIDE;ScopolamineSeries;(2S)-(1R,5S)-8-Methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl 3-hydroxy-2-phenylpropanoate;SCOPINE TROPATE;chlorhydratedescopolamine;(S)-atropine
分子式：CHNO
莨菪鹼精確質量：289.16800
PSA：49.77000
LogP：1.86880
編號系統
CAS號：101-31-5
MDL號：MFCD00067306
EINECS號：202-933-0
RTECS號：NH0875000
BRN號：暫無
PubChem號：
物化性質
外觀與性狀：白色結晶粉末
密度：1.19 g/cm
熔點：108.5ºC
沸點：429.8ºC at 760 mmHg
閃點：213.7ºC
折射率：1.581
儲存條件：2-8ºC
蒸汽壓：0mmHg at 25°C
安全信息
海關編碼：2933990090
危險品運輸編碼：UN 1544 6
危險類別碼：R26/28
安全說明：S24; S45
毒理學數據
急性毒性：人類途經未知LDLo：1471μg/kg；
小鼠靜脈注射LD50：95mg/kg；
分子結構數據
1、 摩爾折射率：80.78
2、 摩爾體積（cm/mol）：242.4
3、 等張比容（90.2K）：646.1
4、 表面張力（dyne/cm）：50.4
5、 極化率：32.02
計算化學數據
1、 疏水參數計算參考值（XlogP）：1.8
2、 氫鍵供體數量：1
3、 氫鍵受體數量：4
4、 可鏇轉化學鍵數量：5
5、 互變異構體數量：
6、 拓撲分子極性表面積（TPSA）：49.8
7、 重原子數量：21
8、 表面電荷：0
9、 複雜度：353
10、同位素原子數量：0
11、確定原子立構中心數量：3
12、不確定原子立構中心數量：0
13、確定化學鍵立構中心數量：0
14、不確定化學鍵立構中心數量：0
15、共價鍵單元數量：1
合成方法
顛茄浸膏經提取精製而得。
用途
生化研究，抗膽鹼藥及檢測金的試劑。
相關藥品說明
莨菪鹼是副交感神經抑制劑，藥理作用似阿托品，但毒性較大，臨床套用較少。莨菪鹼有止痛解痙功能，對坐骨神經痛有較好療效，有時也用於治療癲癇、暈船等。
藥代動力學
按0.02mg·kg-1劑量給男性志願受試者肌注dl-莨菪鹼(dl-hyoscyamine)，血漿中l-莨菪鹼的tmax(吸收率)為8．67min，t。l(清除率)為2．43h，dl-莨菪鹼的平均Gmax是l-莨菪鹼的2．9倍，平均AUC是l-莨菪鹼的6．0倍。從dl-莨菪鹼和l-莨菪鹼濃度計算的d-莨菪鹼的濃度，在給藥後1～2h之間達到最高。l-莨菪鹼的腎分泌大部分發生在6h內，是給予劑量的34%，沒有發現共價結合物代謝產物存在。僅在0.02mg·kg-1高劑量組發現心率增加，發生在30min和2h之間。L-莨菪鹼的血漿濃度和心率變化用百分率表示呈線性關係：在0．5ug·L-1濃度引起心率緩慢，在高濃度引起心率過速。因此，止涎作用(30min～3h)與血漿濃度相關。
按1．3mg劑量給予人阿托品，阿托品和l-莨菪鹼的血藥濃度一時間曲線皆呈雙指數下降，分布相皆很廣，t分別為0.63和1．38min；清除相t分別為1．86h和2．09h，非常低
生物活性
S-(-)-莨菪鹼、R-(+)-莨菪鹼和阿托品對乙醯膽鹼誘導的豚鼠迴腸收縮有抑制作用，其相對活性分別為100、1和85，S-(-)-莨菪鹼的活性最強。
莨菪鹼中毒
莨菪所含生物鹼主要是莨菪鹼、阿托品和東莨菪鹼。莨菪鹼為左鏇體，在提取過程中大部分變成了阿托品（消鏇體）。莨菪鹼為抗膽鹼藥，其外周作用比阿托品更強。
中毒診斷要點與處理要點參見阿托品的相關內容。
診斷
阿托品中毒的診斷要點為：
有阿托品套用史，出現上述表現。
治療
阿托品的治療要點為：
1.口服阿托品中毒者應立即停藥，進行催吐，或用阿撲嗎啡皮下注射催吐，並用溫開水或1：5 000高錳酸鉀液洗胃，繼之以50%硫酸鎂溶液60ml導瀉，生理鹽水高位洗腸。同時給予10%葡萄糖液或5%糖鹽水靜滴，促進排泄和維持體液平衡。
2.對症治療
（1）煩躁驚厥時可用短效巴比妥類或水合氯醛等。
（2）呼吸抑制時，可用尼可剎米等呼吸興奮劑。
（3）過敏者可用抗組胺藥或糖皮質激素。
3.阿托品拮抗劑
（1）毛果芸香鹼：嚴重中毒者每次5～10mg，15～30min皮下注射一次，至症狀減輕為止；輕者6h注射一次，至口腔潮濕為止。
（2）新斯的明：重症病人0.5～1mg皮下注射，每15min注射1次，直至瞳孔縮小，症狀緩解為止。
分析方法
1．放射-免疫法測定人血漿中阿托品和l-莨菪鹼
人血清白蛋白與免疫原偶聯，給家兔免疫，獲得抗血清，H-阿托品為示蹤物。在0．1mL血清或血漿中，能檢測9rrrnol·L-1(2．5ng·mL-1)濃度的阿托品和l-莨菪鹼。阿托品在人血漿中的回收率接近100%。本法的抗體等同識別阿托品和l-莨菪鹼，結構類似的後馬托品(horrmtropine)、東莨菪鹼和阿托品水解產物托品和托品酸不干擾測定。本方法簡單、特異和靈敏。
2．LC/MS/MS法
本法適合分析血漿中l-莨菪鹼。
儀器：API Ⅲ—Plus LC/MS/MS質譜儀，大氣壓化學電離；東莨菪鹼為內標。
樣品測定：1．0mL血漿中Z一莨菪鹼的線性範圍為20～500pg·mL_。，運行1．8min，內標和l-莨菪鹼達到基線分離。工作直線的精密度和精確度分別為1．2%～5．0%(RSD)和(-4．5)%--2．5%(RE)；在60、150、350 Pg·mL-1三個濃度下的精密度和精確度分別為1．9～3．4%(RSD)和-3．3%--5．1%(RE)。
