頭孢氨苄藥典標準
概述
頭孢氨苄是β-內醯胺類抗生素，頭孢菌素類藥，為白色至微黃色結晶性粉末；微臭。為廣譜半合成抗生素，屬於第一代頭孢菌素。主要用於治療產青黴素酶敏感細菌所引起的呼吸道、尿路、皮膚軟組織等部位的輕症感染。青黴素過敏者對本藥的過敏反應發生率約為1.1%。局部套用刺激性大，較少注射給藥。
品名
頭孢氨苄
Toubao'anbian
Cefalexin
分子式與分子量
C16H17NaO4S·H2O 365.41
來源（名稱）、含量（效價）
本品為（6R,7R）-3-甲基-7-[（R）-2-氨基-2-苯乙醯氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸－水合物。按無水物計算，含C16H17N3O4S不得少於95.0%。
性狀
本品為白色至微黃色結晶性粉末；微臭。
本品在水中微溶，在乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶。
取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含5mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為+149°至+158°。
取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含20μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在262nm的波長處測定吸光度，吸收係數（）為220～245。
鑑別
（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰保留時間應與對照品溶液主峰保留時間一致。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》1090圖）一致。
檢查
取本品50mg，加水10ml溶解後，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應為3.5～5.5。
精密稱取本品適量，加流動相A溶解並稀釋製成每1ml中約含1.0mg的溶液，作為供試品溶液，精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相A稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液；取7-氨基去乙醯氧基頭孢烷酸對照品和α-苯甘氨酸對照品各約10mg，精密稱定，置同一100ml量瓶中，加pH 7.0磷酸鹽緩衝液約20ml超聲使溶解，再用流動相A稀釋至刻度，搖勻。精密量取2.0ml，置20ml量瓶中，用流動相A稀釋至刻度，搖勻，作為雜質對照品溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；流動相A為0.2mol/L磷酸二氫鈉溶液（用氫氧化鈉試液調節pH值至5.0），流動相B為甲醇，按下表進行線性梯度洗脫；檢測波長為220nm，取雜質對照品溶液20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，7-氨基去乙醯氧基頭孢烷酸峰與α-苯甘氨酸峰的分離度應符合要求；取供試品溶液適量，在80℃水浴中加熱60分鐘，冷卻，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，頭孢氨苄峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%。精密量取供試品溶液、對照溶液及雜質對照品溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，含7-氨基去乙醯氧基頭孢烷酸峰與cr苯甘氨酸峰按外標以峰面積計算，均不得過1.0%;其他單個雜質的峰面積不得大於對照溶液主峰面積的1.5倍（1.5%），其他各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2.5倍（2.5%），供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峰面積0.05倍的峰可忽略不計。
時間（分鐘） 流動相A（%） 流動相B（%） 0 98 2 1 98 2 20 70 30 23 98 2 30 98 2
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄V D）測定。
用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇一水（55：45）為流動相，流速為每分鐘Iml，檢測波長為225nm。量取對照品溶液20ul注入液相色譜儀，調節流動相中甲醇比例使2一萘酚峰的保留時間約為7分鐘，理論板數按2一萘酚峰計算不低於3000，2一萘酚峰與相鄰峰的分離度應不小於1.5。
取本品適量，精密稱定，加流動相定量稀釋製成每1ml中約含頭孢氨苄10mg的溶液，充分振搖，取混懸液適量，以15000轉/分鐘離心5分鐘，取上清液作為供試品溶液；另取2一萘酚對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每Iml中約含2一萘酚0.5ug的溶液，作為對照品溶液，精密量取上述兩種溶液各20ul，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算，含2一萘酚的量不得過0.05%。
取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A）測定，含水分應為4.0%～8.0%。
不得過0.2%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。
含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以水－甲醇－3.86%醋酸鈉溶液－4%醋酸溶液（742：240：15：3）為流動相；檢測波長為254nm;取供試品溶液適量，在80℃水浴中加熱60分鐘，冷卻，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，頭孢氨苄峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。
取本品約50mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取10ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取頭孢氨苄對照品適量，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
類別
β-內醯胺類抗生素，頭孢菌素類。
貯藏
遮光，密封，在涼暗處保存。
製劑
（1）頭孢氨苄乾混懸劑 （2）頭孢氨苄片 （3）頭孢氨苄膠囊 （4）頭孢氨苄顆粒
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
頭孢4號說明書
藥品名稱
頭孢4號
英文名稱
Cefalexin
別名
苯甘孢黴素；苯甘頭孢菌素；苯苷頭孢黴素；福林；斯寶力克；頭孢4號；頭孢Ⅳ號；頭孢菌素Ⅳ號；頭孢力新；頭孢立新；頭孢四號；西保力；先鋒Ⅳ號；先鋒黴素4號
分類
抗生素 > 頭孢菌素類 > 第一代
劑型
1.片劑:0.125g，0.25g；
2.膠囊：0.125g，0.25g。
3.顆粒劑: 0.05g， 0.125g， 0.25g
頭孢4號的藥理作用
頭孢氨頭孢4號為半合成的第一代口服頭孢菌素。其作用機制是通過與細菌一個或多個青黴素結合蛋白（PBPs）相結合（頭孢4號主要與PBP-3結合），抑制細菌分裂細胞的細胞壁合成，從而起抗菌作用。頭孢4號抗菌譜與頭孢噻吩相仿，但其抗菌活性較後者差。除腸球菌屬、甲氧西西林耐藥葡萄球菌外，革蘭陽性球菌對頭孢4號敏感。頭孢4號對奈瑟菌屬有較好抗菌作用，對流感桿菌的敏感性較差，對部分大腸桿菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷白菌、沙門菌屬有一定抗菌作用，其他腸桿菌屬細菌、不動桿菌屬和銅綠假單胞菌以及脆弱擬桿菌對頭孢4號耐藥。
頭孢4號的藥代動力學
頭孢氨頭孢4號口服吸收良好。空腹口服500mg，1h後血藥濃度達峰值，約為18μg/ml。藥物分布容積為0.26L/kg，吸收後可廣泛分布於痰液、膿液、關節腔滲出液、羊水、臍帶血、肺、肝、脾、腎臟中，其中以膽汁中濃度較高，約為血藥濃度的1～4倍。頭孢4號難以透過血-腦脊液屏障，但可少量分泌入乳汁，哺乳婦女口服0.5g後，乳汁中濃度約為5μg/ml。頭孢4號蛋白結合率為10%～15%。正常健康人的半衰期為0.6～1.0h，腎功能減退時半衰期可延長至5～30h；新生兒半衰期為6.3h。頭孢4號在體內不代謝，主要以原形經腎小球濾過和腎小管分泌排出，另有約5%的口服量可由膽汁排出。24h尿中排出量約為給藥量的80%，口服500mg後尿中藥物峰濃度可達2200μg/ml。血液透析和腹膜透析可有效清除頭孢4號。
頭孢4號的適應證
主要適用於敏感菌所致的急性扁桃體炎、咽峽炎、中耳炎、鼻竇炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染和皮膚軟組織感染。
頭孢4號的禁忌證
1.對頭孢4號或其他頭孢菌素類藥過敏者。
2.有青黴素過敏性休克史者。
注意事項
1.對一種頭孢菌素過敏者對其他頭孢菌素也可能過敏；對青黴素類、青黴素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素類藥過敏。
2.慎用：（1）哺乳期婦女（有報導頭孢4號可暫時性改變嬰兒的腸道細菌平衡而導致腹瀉）；（2）孕婦；（3）6歲以下小兒；（4）嚴重肝、腎功能障礙者；（5）有胃腸道疾病病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響：（1）可出現直接抗人球蛋白（Coombs）試驗陽性；（2）以硫酸銅法測定尿糖可出現假陽性。
頭孢4號的不良反應
1.皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥物熱等過敏反應症狀較多見，偶見過敏性休克。
2.胃腸道反應：噁心、嘔吐、腹瀉和腹部不適等胃腸道症狀較為多見，偶見假膜性腸炎。
3.神經系統反應：少數患者可出現頭暈、復視、耳鳴、抽搐等神經系統反應。
4.肝毒性：少數患者用藥後可出現一過性肝功能異常（血清丙氨酸氨基轉移氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶和鹼性磷酸酶短暫性升高）。
5.腎毒性：少數患者用藥後可出現暫時性尿素氮、肌酸、肌酐升高，偶見蛋白尿、少尿。
6.血液系統：偶見用藥後血紅蛋白下降、血小板減少、中性粒細胞減少、嗜酸粒細胞增多等。
7.其他：長期用藥時可致菌群失調，發生二重感染；也可出現維生素K、維生素B缺乏。
頭孢4號的用法用量
成人每次250～500mg，每6小時1次，每天最高劑量為4g；兒童每天25～50mg/kg，分4次給藥（每6小時1次）。
藥物相互作用
1.與丙磺舒同用可使頭孢4號的腎排泄延遲，升高頭孢4號血藥濃度。但也有報導認為丙磺舒可增加頭孢4號在膽汁中的排泄。
2.與考來烯胺（消膽胺）同用可使頭孢4號的平均血藥峰濃度降低。
3.與氨基糖苷類藥同用可增加腎毒性。
4.與傷寒活疫苗同用可能會降低傷寒活疫苗的免疫效應，可能的機制是頭孢4號對傷寒沙門桿菌具有抗菌活性。
專家點評
頭孢4號在尿液和膿液中的濃度高，尤其適用於泌尿生殖系統感染，對菌血症、細菌性心內膜炎、腦膜炎有效，對急性齶扁桃體炎、咽喉炎、肺炎、支氣管炎、大葉肺炎和鏈球菌所致軟組織感染有效率較高。
