頭孢黴素Ⅵ

基本信息

• 中文名：頭孢黴素Ⅵ

頭孢拉定〔典〕〔基〕 Cefradine （頭孢環己烯，先鋒黴素Ⅵ，VELOSEF）
為第一代頭孢菌素。其游離酸供口服。注射製劑有兩種：一種是游離酸與無水碳酸鈉的混合物（1：0.315）；另一種是游離酸與精氨酸的混合物。
【性狀】本品為白色或類白色的結晶性粉末；微臭。在水中略溶，在乙醇、氯仿、乙醚中幾乎不溶。pKa為2.5和7.3。1％水溶液pH為3.5～6。在鹼性物質存在時，游離酸容易溶解。
【藥理及套用】抗菌性能類似頭孢氨苄，對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷白桿菌、流感嗜血桿菌等有抗菌作用。
空腹口服250mg或500mg，平均血藥峰濃度於1小時內到達，分別為9或16.5μg／ml。食物延遲本品吸收，但不影響吸收總量。90％藥物在6小時內以原形由尿排泄，口服250mg後，尿藥峰濃度可達1600μg／ml。本品的腎毒性較輕微。
靜注本品1g，5分鐘時血藥濃度為86μgn／ml；15分鐘為50μg／ml；30分鐘為26μg／ml；1小時為12μg／ml；到4小時為1μg／ml。
用於呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織等部位的敏感菌感染，注射劑也用於敗血症和骨感染。
【用法】成人1日口服1～2g，分3～4次服用。小兒每日25～50mg／kg，分3～4次服用。肌注、靜注或滴注，成人1日2～4g，分4次注射；小兒1日量為50～100mg／kg，分4次注射。腎功能不全者按患者肌酐清除率制訂給藥方案：肌酐清除率＞20ml／分者，每6小時服500mg；15～20ml／分者，每6小時服250mg；＜15ml／分者，每12小時服250mg。
【注意】
（1）對青黴素過敏或有過敏體質者及腎功能不全者慎用。對頭孢類抗生素過敏者禁用。
（2）注射劑刺激性較低，適宜於肌注套用。
（3）可致菌群失調、維生素缺乏、二重感染等副作用。
【製劑】膠囊劑；每膠囊0.25g；0.5g。乾混懸劑：0.125g；0.25g。
注射用頭孢拉定（添加碳酸鈉）：每瓶0.5g；1g。
注射用頭孢拉定A（添加精氨酸）：每瓶0.5g；1g。
【貯法】乾燥、陰涼處，避免受熱。