頭孢唑蘭

頭孢唑蘭

頭孢唑蘭由日本武田公司最先研究開發的第四代頭孢菌素

基本信息

簡介

頭孢唑蘭原料、粉針
分類:3.1類
規格:0.5g、1g

項目概述

1、該藥在國內外的研發及上市情況
本品是由日本武田公司最先研究開發的第四代頭孢菌素。1995年以Firstcin的商品名首次在日本上市,劑型為注射用粉針劑,規格為0.5g和1g。我國尚未進口該品,亦未見國內廠家的相關研究報導。按照《藥品註冊管理辦法》,本品應屬化藥3(1)。
 2、智慧財產權狀況
本品未在中國申請專利,也沒有申請行政保護,因此不存在智慧財產權問題。
3、該藥在國外已批准及在臨床研究中的適用症
日本厚生省藥檢局批准的臨床適用症為:敗血症,外傷創口感染,以及由G+、G-和綠膿桿菌等引起的各種感染。
 4、上市劑型及用法用量
注射用粉針為0.5g和1g兩種規格,可與生理食鹽水或5%的葡萄糖注射液稀釋為100ml:1g。
成人用量:一般情況為每天1-2g靜脈注射或靜脈滴注;重症患者每天最高可達4g,每天2-4次。
兒童(包括嬰兒)用藥:通常情況下每天20-80mg/kg,每天3-4次;重症患者每天最高可達160mg/kg,每天3-4次。

藥理毒理作用及臨床評價

頭孢唑蘭的特徵有:①對青黴素結合蛋白(PBPs)有高度親和力。②可通過G-性菌外膜孔道迅速擴散到細菌周質並維持高濃度。③具較低的β-內醯胺酶親和性與誘導性,對染色體介導的和部分質粒介導的β-內醯胺酶穩定。因而本品對G+菌、G-菌、厭氧菌顯示廣譜抗菌活性,與第三代頭孢菌素相比,增強了抗G+菌活性,特別對鏈球菌、肺炎球菌等有很強活性。頭孢唑蘭對一般頭孢菌素不敏感的糞鏈球菌、弗勞地枸櫞酸桿菌、陰溝腸桿菌、綠膿桿菌亦有較強作用。
本品的毒性很低,小鼠LD50:靜注>5000mg/kg。大鼠LD50:靜注約5000mg/kg。生殖試驗未見異常。
臨床評價:在本品治療的1604例各類感染中,治療總有效率85.4%(1364/1604),其中對G+感染菌的清除率為88.8%,對G-菌的清除率為89.4%,對複合感染菌的清除率為79.0%。表明本品有良好的臨床套用價值。

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