定義
又稱競爭型肌松藥(competitive muscular relaxants),能與Ach競爭運動終板膜上的N2膽鹼受體,其本身無激動受體的作用,但可阻斷Ach的作用,從而使骨骼肌鬆弛,如筒箭毒鹼。抗膽鹼酯酶藥新斯的明能拮抗其肌松作用,可用於筒箭毒鹼過量中毒的解救。
競爭型肌松藥的作用特點
①在同類阻斷藥之間有相加作用。
②吸入性全麻藥(特別如乙醚等)和氨基甙類抗生素(如鏈黴素)能加強和延長此類藥物的肌松作用。
③與抗膽鹼酯酶藥之間有拮抗作用,故過量時可用適量的新斯的明解毒。
④兼有程度不等的神經節阻斷作用,可使血壓下降。
代表藥物----筒箭毒鹼(d-tubocurarine)
筒箭毒鹼是從南美洲生產的植物浸膏箭毒(curare)中提出的生物鹼,右鏇體具藥理活性。
【藥理作用】
口服難吸收,靜脈注射後3~6min即產生肌松作用,快速運動肌如眼部肌肉首先受累;然後波及四肢、頸部和軀幹肌肉;繼而因肋間肌鬆弛,出現腹式呼吸;如劑量過大,進而累及膈肌,病人可因呼吸肌麻痹而死亡。
由於筒箭毒鹼的作用維持時間較短,如及時進行人工呼吸,可挽救生命。同時可用新斯的明解救。
【不良反應】
因筒箭毒鹼具有神經節阻斷和促進組胺釋放等作用,故可使血壓短時下降、心跳減慢、支氣管痙攣和唾液分泌過多。
禁用於重症肌無力、支氣管哮喘和嚴重休克患者。10歲以下兒童對此藥高敏反應較多,故不宜用於兒童。由於本藥來源有限,並有一定缺點,故已少用。
較新的非除極化型肌松藥
泮庫銨(pancuronium),維庫銨(vecuronium),
阿曲庫銨(atracutium),等
它們不阻斷神經節N1受體,較少促組胺釋放。不良反應也較少。適於在各類手術、氣管插管術、破傷風及驚厥時作肌松藥用。