基本內容
雙醋瑞因
產品名稱：雙醋瑞因 英文名稱：Diacerein
分 子 式： C19H12O8 分 子 量： 336.15
CAS 號碼：13739-02-1
MDL： MFCD00468030
化學名稱：4，5－二乙醯－9，10－二氧－ 9，10－二氧－2－蒽羧酸
產品說明：橙黃色長針晶（丙酮中結晶為橙色，甲醇中結晶為黃色）。
藥理作用：本品為骨關節炎IL－1的首要抑制劑。☆經細胞實驗及動物實驗證實：（1）本品可誘導軟骨生成、具有止痛、抗炎及退熱作用；（2）不抑制前列腺素和成；（3）對骨關節炎有延緩疾病進程的作用；（4）阻遏膠原酶及基質溶解素等金屬蛋白酶和過氧化物的生成；（5）促進膠原及氨基多糖的合成；（6）抑制白細胞的趨化作用及穩定溶酶體。目前，本藥主要用於治療骨關節炎，很可能對類風濕關節炎亦有治療作用。
藥理作用
本品為骨關節炎IL-1的重要抑制劑。經細胞實驗及動物實驗證實 ：本品可誘導軟骨生成、具有止痛、抗炎及退熱作用 ；不抑制前列腺素合成 ；對骨關節炎有延緩疾病進程的作用。毒理研究:小鼠和大鼠單次給藥的最大耐受量超過人用劑量的190和410倍，狗的最大耐受量超過人用劑量的600倍（按體表面積給藥量計算）亞急性、慢性和胎兒毒性試驗，生育力試驗，圍產期和產後毒性試驗，致癌和致畸試驗均表明本藥具有良好的安全性。
【藥物相互作用】
瀉藥不應和本藥共同服用。在服用改善腸道轉運和（或）腸道內容物性質的藥物時，禁服本藥。為提高雙醋瑞因的生物利用度，應避免同時服用含有氫氧化鋁和（或）氫氧化鎂的藥物。服用雙醋瑞因後會增加使用抗生素和（或）化學療法的病人患小腸結腸炎的可能性，因為抗生素和化學療法會影響腸道的菌群。
【不良反應】
輕度腹瀉是套用本藥治療最常見的副反應（發生率約7%），一般會在治療後的最初幾天內出現，多數情況下會隨著繼續治療而自動消失。上腹疼痛的發生率為3-5%，噁心或嘔吐則少於1%。服用本藥偶爾會導致尿液顏色變黃，這是本品的特性，無任何臨床意義。
【禁忌症】
本品不能用於已知對雙醋瑞因過敏或有蒽醌衍生物過敏史的患者。對曾出現過腸道不適（尤其是過敏性結腸）的患者，必須考慮使用本藥的益處及相對風險。
【產品規格】 50mg
【用法用量】
長期治療（不短於3個月）：每日1-2次，每次1粒，餐後服用。由於服用本藥的首2周可能引起輕度腹瀉，因此建議在治療的首4周每日1粒，晚餐後口服。患者對藥物適應後，劑量便應增加至每日2次，餐後口服。醫生應根據療效來決定治療時間，但療程不應短於3個月。臨床試驗中，患者曾連續服用本品2年而無任何安全問題。若治療中需要合用其它藥物進行長期治療，應每6個月進行一次包括肝臟生化酶在內的全面血液及尿液化驗。由於本品起效慢（於治療後2-4周顯效）以及良好的胃腸道耐受性，建議在給藥的首2-4周可與其它止痛藥或非甾體類抗炎藥聯合套用。
【貯藏方法】
密閉，15-25℃保存。
【注意事項】
1.腎功能不全會影響雙醋瑞因的藥代動力學，因此建議在這種情況下（肌酐清除率<30 mL/分鐘）減小劑量。飯後服用雙醋瑞因可以提高它的吸收率（大約24%） ；另一方面，嚴重的營養不良會降低雙醋瑞因的生物利用度。副反應（例如加速腸道轉運）的發生率直接與未吸收的雙醋瑞因的量有關，在禁食或攝入食物很少時，服用本品會增加副反應的發生率。
2.雖然動物實驗並未顯示本品對生殖或胎兒有任何毒性，但本藥不應在懷孕期間服用。同時，哺乳期婦女不應服用本藥，因曾有少量雙醋瑞因衍生物進入母乳的報告。
3.不可用於15歲以下兒童，因為此年齡組未進行任何臨床試驗。
4.超過70歲並且伴有嚴重腎功能不全（肌酐清除率10-30 mL/分鐘）的老年患者，須劑量減半。
