雙羥萘酸噻嘧啶

雙羥萘酸噻嘧啶別名抗蟲靈、噻嘧啶 Antiminth,是黃色至褐色晶體粉末,為一合成的廣譜、高效驅腸蟲藥。孕婦、1歲以下小兒、急性肝炎、急性腎炎及嚴重心臟病患者禁用。冠心病及有嚴重潰瘍史者或發熱病人慎用。該藥可導致一過性的門冬氨酸氨基轉移酶增高,肝功能不全者禁用。驅蟯蟲:1.5g/日,每晚頓服,連服3日(由於未成熟蟯蟲對噻嘧啶的敏感性差,故應在第一療程兩周后,待幼蟲成熟,再進行第二療程)。方法原理: 供試品經流動相溶解並定量稀釋,進入高效液相色譜儀進行色譜分離,用紫外吸收檢測器,于波長288nm處檢測雙羥萘酸噻嘧啶的峰面積,計算出其含量。

基本信息

簡介

藥物說明: 片劑:0.3g;肛用軟膏:3%。寶塔糖為有皺紋的塔形糖錠:0.2g。

主要成分: 暫無

英文名稱: Pyrantel Pamoate

CAS號: 22204-24-6/027-8773-7286

原藥化學性質:黃色至褐色晶體粉末

藥物說明: 片劑:0.3g;肛用軟膏:3%。寶塔糖為有皺紋的塔形糖錠:0.2g。

主要成分: 暫無

性狀特徵: 暫無

化學性質

基本介紹

中文名稱:雙羥萘酸噻嘧啶

中文別名:抗蟲靈;恩波酸噻嘧啶

英文名稱:pyrantel pamoate sigmaultra

英文別名:1,4,5,6-tetrahydro-1-methyl-2-((E)-2-(2-thienyl)vinyl)pyrimidine 4,4'-methylenebis(3-hydroxy-2-naphthoate); 4,4'-methylenebis(3-hydroxy-2-naphthoic acid) compounded with (E)-1,4,5,6-tetrahydro-1-methyl-2-(2-(2-thienyl)vinyl)pyrimidine (1:1); antiminth; cobantril; combantrin; cp-10423-16; Dog Wormer; helmex; lombriareu; pirantel pamoate; pyrantel embonate; pyrantel pamoate; trilombrin; 4,4'-methanediylbis(3-hydroxynaphthalene-2-carboxylic acid) - 1-methyl-2-[2-(thiophen-2-yl)ethenyl]-1,4,5,6-tetrahydropyrimidine (1:1)

相關數據

CAS:22204-24-6

EINECS:244-837-1

分子式:C34H30N2O6S

分子量:594.6768

熔點:266-267℃

溶解性:<0.1 g/100 mL at 19℃

藥物性質

藥物名稱: 雙羥萘酸噻嘧啶

藥物別名: 抗蟲靈、噻嘧啶 Antiminth

英文名稱: Pyrantel Pamoate

藥物說明: 片劑:0.3g;肛用軟膏:3%。寶塔糖為有縐紋的塔形糖錠:0.2g。

主要成分: 暫無

性狀特徵: 暫無

功能主治: 本品為一合成的廣譜、高效驅腸蟲藥。作用是通過抑制膽鹼酯酶,使蟲體肌肉強烈收縮,並導致痙攣性麻痹;但不引起蛔蟲騷動。 本品是去極化神經肌肉阻滯劑,具有明顯的菸鹼樣活性,也能抑制膽鹼酯酶,使乙醯膽鹼堆積,導致蟲體痙攣性麻痹而排出體外;另外,它可使蟲體單個細胞去極化,峰電位發放頻率增加,肌張力亦增加,使蟲體失去自主活動。 與哌嗪不同的是其作用快,先顯著收縮,其後麻痹不動。 蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲及其混合感染,以驅鉤蟲療效最佳。

用法用量: 驅鉤蟲、蛔蟲:口服,1.2g~1.5g/日。小兒每日30mg/kg。睡前1次頓服。不必服用瀉藥。驅鉤蟲應連服3日。驅蟯蟲:1.5g/日,每晚頓服,連服3日(由於未成熟蟯蟲對噻嘧啶的敏感性差,故應在第一療程兩周后,待幼蟲成熟,再進行第二療程)。肛用軟膏,每晚睡前塗於肛門周圍,再插入肛內擠出1g即可,連用7日。 寶塔糖:(1)成人常用量①蛔蟲病,一次按體重10mg/kg(一般為500mg)頓服,每日一次,療程1-2日;②鉤蟲感染,劑量同上,連服3日;③蟯蟲感染,每日按體重5-10mg/kg,連服7日。 (2)小兒常用量①蛔蟲病,每日按體重10mg/kg,睡前頓服,連服2日;②鉤蟲病,劑量同上,連服3日;③蟯蟲病,每日按體重10mg/kg,睡前頓服,連服一周。

不良反應: 暫無

注意事項: 孕婦、1歲以下小兒、急性肝炎、急性腎炎及嚴重心臟病患者禁用。冠心病及有嚴重潰瘍史者或發熱病人慎用。該藥可導致一過性的門冬氨酸氨基轉移酶增高,肝功能不全者禁用。 ①冠心病、嚴重潰瘍病、腎臟病患者慎用;②營養不良、貧血的患者應先給予支持療法,然後套用本品;③服用本品無需空腹,也不需導瀉。

【副作用】

1 偶可引起嘔吐、眩暈、頭痛、腰痛、腹痛和皮疹等。

2 有時也引起丙氨酸轉移酶升高。故孕婦、急性肝炎、急性腎炎及嚴重心臟病病人忌用。

3 有嚴重潰瘍病史者或發熱病人慎用。

藥物分析

方法名稱: 雙羥萘酸噻嘧啶原料藥-雙羥萘酸噻嘧啶-高效液相色譜法

套用範圍: 本方法採用高效液相色譜法測定雙羥萘酸噻嘧啶原料藥中雙羥萘酸噻嘧啶的含量。

本方法適用於雙羥萘酸噻嘧啶原料藥。

方法原理: 供試品經流動相溶解並定量稀釋,進入高效液相色譜儀進行色譜分離,用紫外吸收檢測器,于波長288nm處檢測雙羥萘酸噻嘧啶的峰面積,計算出其含量。

試劑: 1. 乙腈

2. 醋酸

3. 二乙胺

儀器設備: 1. 儀器

1.1 高效液相色譜儀

1.2 色譜柱

矽膠為填充劑,理論塔板數按噻嘧啶峰計一般不低於8000,噻嘧啶峰與雙羥萘酸峰的分離度應大於10。

1.3 紫外吸收檢測器

2. 色譜條件

2.1 流動相:乙腈 水 醋酸 二乙胺=94 2.5 2.5 1

2.2 檢測波長:288nm

2.3 柱溫:室溫

試樣製備: 1. 對照品溶液的製備

精密稱取雙羥萘酸噻嘧啶對照品適量,用流動相溶解並定量稀釋製成每1mL約含80µg的溶液,即為對照品溶液。

2. 供試品溶液的製備

精密稱取供試品適量,用流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含80µg的溶液,即為供試品溶液。

註:“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

操作步驟: 分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各20mL,注入高效液相色譜儀,用紫外吸收檢測器于波長288nm處測定雙羥萘酸噻嘧啶(C11H14N2S·C23H16O6)的峰面積,計算出其含量。

參考文獻: 中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學工業出版社,2005版,一部,p.59。

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