簡介
原名：雙氯滅痛
通用名：雙氯芬酸鈉腸溶片
英文名:DiclofenacSodiumEnteric-coatedTablets
漢語拼音:ShuanglüfensuannaChangrongPian
【執行標準】《中國藥典》2010年版二部
【批准文號】國藥準字H51020298
【主要成份】本品主要成分為：雙氯芬酸。其化學名稱為：[鄰-(2,6-二氯苯胺)]苯乙酸。
【成 份】
分子式：C14H10Cl2NNaO2
分子量：318.13
機理
雙氯滅痛（雙氯芬酸鈉腸溶片）為非甾體類抗炎藥（NSAIDs）具有抑制機體內前列腺素(PG）的生物合成，有解熱、鎮痛的作用。套用NSAIDs時，要認識到年齡本身也是不良反應發生的一個重要因素。老年患者更易發生消化不良、胃十二指腸潰瘍和出血、腎功能障礙、高血壓以及水鈉瀦留。NSAIDs會抑制血小板功能並與某些藥物發生相互作用，這些藥物包括抗凝劑、口服降糖藥、抗驚厥藥、抗高血壓藥、利尿藥和皮質類固醇。在使用時應選用毒性最小的NSAIDs，用最低的有效劑量和儘可能短的持續時間。對有消化性潰瘍病史或同時套用皮質類固醇的患者要考慮預防性套用抗潰瘍藥。對於有腎功能不全的患者，尤其是老年腎功能不全患者，會引發水鈉瀦留，甚至急性腎衰。因此儘量不用NSAIDs。在套用NSAIDs治療時，應在治療的第一周內複查患者，以評估其胃、心臟和腎功能。
注意事項
1、血液系統異常、高血壓、心臟病患者慎用。
2、因本品含鈉，對限制鈉鹽攝入量的病人應慎用。
3、對那些有胃腸道症狀或曾有胃腸潰瘍病史，嚴重肝功能損害患者，如需套用雙氯芬酸，應置於嚴密的醫療監護之下。
4、心、腎功能損害者正在套用利尿劑治療、進行大手術後恢復期患者以及由於任何原因細胞外液丟失的患者慎用。
5、用藥過程中，如出現明顯不良反應，應停藥。
6、個別需要長期治療的患者，應定期檢查肝功能和血象，如發生肝功損害時應停用。
7、有眩暈史或其他中樞神經疾病史的患者在服用期間，應禁止駕車或操縱機器。
8、應注意與鋰製劑、地高辛、保鉀利尿劑、抗凝血劑、降糖藥和氨甲蝶呤等藥物合用時的劑量及不良反應。
9、體重較低的患者應降低本品用量。
【兒童用藥】16歲以下的兒童不宜服用。【老年患者用藥】慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在妊娠期間，一般不宜使用，尤其是妊娠後3個月。哺乳期婦女不宜服用。
【藥物相互作用】雙氯芬酸可增加地高辛與含鋰製劑的血漿濃度，減少腎對氨甲蝶呤的排泄。因此，與這些藥合用時應特別謹慎。
【藥物過量】藥物過量時應採下列治療措施：應儘快採取洗胃和活性炭處理，以阻止其進一步被吸收。對併發症，例如血壓過低，腎衰竭、驚厥、胃腸刺激、呼吸抑制，應進行支持治療和對症治療。
藥理毒理
雙氯芬酸是一種衍生於苯乙酸類的非甾體消炎鎮痛藥，其作用機制為抑制環氧化酶活性，從而阻斷花生四烯酸轉化前列腺素。同時，它也能促進花生四烯酸與甘油三脂（三醯甘油）結合，降低細胞內游離的花生四烯酸濃度，而間接抑制白三烯的合成。雙氯芬酸是非甾體消炎藥中作用較強的一種，它對前列腺素合成的抑制作用強於阿司匹林和吲哚美辛等。非臨床毒理研究：給大鼠口服雙氯芬酸鈉達每日2mg/kg，長期觀察，沒有發現腫瘤發生率增加。一項對小鼠二年的研究中，每日用藥2mg/kg，也未見到任何腫瘤易發傾向。各種突變研究沒有發現雙氯芬酸鈉誘發基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg，雌雄均未發生不育。急性毒性試驗結果：大鼠經口LD50為150mg/kg；小鼠經口390mg/kg。
藥代動力學
口服吸收快，完全。與食物同服降低吸收率。血藥濃度空腹服藥平均1-2小時達峰值，與食物同服時6小時達峰值，血漿濃度降低。藥物半衰期約2小時。血漿蛋白結合率為99%，表現分布容積0.1-0.55L/kg。在乳汁中藥濃度極低而可忽略，按每隔8小時口服50mg的劑量給藥，本品活性物質進入乳汁的量非常少，不會對嬰兒產生不良影響。在關節滑液中，服藥4小時，其水平高於當時血清水平並可維持12小時。大約50%在肝臟代謝，40%-65%從腎排出，35%從膽汁，糞便排出1.2-2小時排泄完。長期套用無蓄積作用。
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