【性狀】本品為薄膜衣片,除去包衣後顯白色或類白色。
【藥理作用】瑞斯意(阿那曲唑片)為一種強效、選擇性非甾體類芳香化酶抑制劑。可抑制絕經期後患者腎上腺中生成的雄烯二酮轉化為雌酮,從而明顯地降低血漿雌激素水平,產生抑制乳腺腫瘤生長的作用。另外,本品對腎上腺皮質類固醇或醛固酮的生成沒有明顯影響。
【藥代動力學】阿那曲唑口服吸收較快,在體內約40%阿那曲唑與血漿蛋白結合,大部分代謝成無活性產物經尿排除,約百分之十阿那曲唑以原形從尿排除。據資料報導,健康男性受試者口服本品1mg後,血藥濃度達峰時間為1.22±0.46小時,血藥峰濃度為9.99±3.24ng/ml,消除半衰期為35.96±14.17小時。
【適應症】瑞斯意(阿那曲唑片)適用於經他莫昔芬及其它抗雌激素療法仍不能控制的絕經後婦女的晚期乳腺癌。對雌激素受體陰性的病人,若其對他莫昔芬呈現陽性的臨床反應,可考慮使用本品。
【用法用量】每日口服一次,每次1片(1毫克)。對輕度肝功能或輕至中度腎功能損害患者一般可勿需調整劑量。
【不良反應】本品副作用主要包括皮膚潮紅、陰道乾澀、頭髮油脂過度分泌、胃腸功能紊亂(厭食、噁心、嘔吐和腹瀉)、乏力、憂鬱、頭痛或皮疹等。副作用通常為輕度或中度,容易為病人所耐受。
子宮出血現象偶見報告,主要出現在患者從現有的激素療法改為本品療法的前幾周,如有持續出血現象,需進行進一步的評價。
在套用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改變的報導(如轉肽酶及鹼性磷酸酶升高),但這些患者中許多人都已經有肝臟轉移或骨轉移。這些變化起因的研究尚未進行。臨床觀察表明瑞斯意(阿那曲唑片)可以輕微提高血漿總膽固醇水平。
【禁忌】本品禁用以下情況:
⑴絕經前婦女。
⑵妊娠期或哺乳期婦女。
⑶有嚴重腎損害的病人(肌酐清除率<20ml/min)。
⑷有中到重度肝損害病人。
⑸已知對阿那曲唑及其製劑輔料過敏的病人。
【注意事項】⑴對中度到重度肝損害及重度腎損害病人,尚無有關阿那曲唑片套用的安全性方面的資料。
⑵當對激素水平產生懷疑時,閉經應考慮是激素平衡破壞所致。
⑶瑞斯意(阿那曲唑片)對病人駕駛和機械操作能力無明顯影響。但有報導一些病人中有乏力和憂鬱症狀,在上述症狀持續出現時,病人在駕車和操作機械時應特別注意。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】阿那曲唑片禁用於妊娠期和哺乳期婦女。
【兒童用藥】有關阿那曲唑片安全性和有效性的試驗尚未在兒童中進行,因此該藥不用於兒童。
【老年患者用藥】同成人用藥。
【藥物相互作用】安替匹林和甲氰脒胍藥物臨床相互作用的研究表明:瑞斯意(阿那曲唑片)同其他藥物合用時,不易引起有細胞色素P-450所介導的藥物反應。
臨床試驗尚未發現本品同其他臨床常用藥之間有顯著的相互影響。尚無證據表明本品是否應同其它抗腫瘤藥合用。
含有雌激素的療法可降低本品之療效,故不宜同本品合用。
【藥物過量】瑞斯意(阿那曲唑片)套用過量尚無特殊解救藥,治療只能是對症處理。若過量服用,在病人清醒時可進行摧吐,因本品血漿蛋白結合率較低,透析也可奏效。