產品介紹
商品名稱：阿莫西林膠囊
拼音名稱：AMOXILING JIAONANG
英文名稱：AMOXICILLIN CAPSULES
成分結構
阿莫西林結構式
【藥品類別】
青黴素類
【鑒 別】
取本品的內容物，照阿莫西林項下的鑑別(1)項試驗，顯相同的結果。
【檢 查】
水分 取本品的內容物，照水分測定法（附錄Ⅷ M第一法A）測定，含水 分不得過16.0%。 溶出度 取本品，照溶出度測定法（附錄Ⅹ C第一法），以水為溶劑，轉速為每分鐘100 轉，依法操作，45分鐘時，取溶液適量，濾過，精密量取續濾液適量，用水稀釋成每1ml 中約含130μg的溶液；另取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量（約相當於1粒的平均裝量）按標示量加水溶解並稀釋成每1ml 中約含130μg的溶液。取上述兩種溶液，照分光光度法（附錄Ⅳ A），在272nm 的波長處分別測定吸收度，按二者吸收度的比值計算每粒的溶出量。限度為80%，應符合規定。
其他 應符合膠囊劑項下有關的各項規定（附錄Ⅰ E）。
【含量測定】
取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量，加磷酸鹽緩衝液（PH5.0）溶解並稀釋成每1ml中約含0.6mg的溶液，濾過，取續濾液，照阿莫西林項下的方法測定。
【成 份】
本品主要成份為阿莫西林，其化學名為(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙醯氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3．2．O]庚烷-2-甲酸三水合物。
【性 狀】
本品為膠囊劑。
增加2010版中國藥典修訂內容
【檢查】 有關物質 取本品的內容物適量，精密稱定，用流動相A溶解並稀釋製成每1ml中含阿莫西林2.0mg的溶液，濾過，取續濾液照阿莫西林項下的方法測定。單個雜質峰面積不得大於對照品溶液主峰面積（1.0%），各雜質峰面積的和不得大於對照品溶液主峰面積的5倍（5.0%）。
【含量測定】取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量(約相當於阿莫西林0.125g)，用流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含阿莫西林0.5mg的溶液，濾過，取續濾液，照阿莫西林項下的方法測定，即得。
【規格】按C16H19N3O5S計算 （1）0.125g （2）0.25g （3）0.5g
【性狀】本品內容物為白色至黃色粉末或顆粒。
【鑑別】II、 （1）取薄層鑑別項下供試品溶液1ml，加鹽酸羥胺溶液1ml，再加酸性硫酸鐵胺試液1滴，即顯深紅色。
（2）取薄層鑑別項下供試品溶液1ml，加三氯化鐵試液3滴，即顯深橘紅色。
（3）取本品適量（約相當於阿莫西林0.125g），用4.6%碳酸氫鈉溶液使溶解並稀釋成每1ml中約含阿莫西林10mg的溶液，濾過，作為供試品溶液；取阿莫西林對照品和頭孢唑啉對照品適量，用4.6%碳酸氫鈉溶液使溶解並稀釋成每1ml中約含阿莫西林10mg和頭孢唑啉5mg的溶液作為系統溶液；另取阿莫西林對照品適量，用4.6%碳酸氫鈉溶液使溶解並稀釋製成每1ml中約含阿莫西林10mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述3種溶液各2μl，分別點於同一矽膠GF254薄層板上，以乙酸乙酯-丙酮-冰醋酸-水（5：2：2：1）為展開劑，展開，晾乾，置於紫外燈254nm下檢視。系統溶液應顯示兩個清晰分離的斑點，中供試品溶液所顯主斑點的顏色和位置應與對照品溶液主斑點的顏色和位置相同。
阿莫西林聚合物 取本品內容物，混勻,精密稱取適量(約相當於阿莫西林0.2g), 置10ml量瓶中，加2%無水碳酸鈉溶液5ml使溶解並用水稀釋至刻度，搖勻，濾過,立即取續濾液作為供試品溶液, 照阿莫西林項下的方法試驗。含阿莫西林聚合物以阿莫西林計，不得過0.2%。
適應症
阿莫西林適用於敏感菌（不產β內醯胺酶菌株）所致的下列感染：1．溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。2．大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染。3．溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟組織感染。4．溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。5．急性單純性淋病。6．本品尚可用於治療傷寒、傷寒帶菌者及鉤端螺旋體病；阿莫西林亦可與克拉黴素、蘭索拉唑三聯用藥根除胃、十二指腸幽門螺桿菌，降低消化道潰瘍復發率。規格 按C16H19N3O5S計算(數字為下行) 0.5g*20粒，1.5g*10粒,0.25g *24粒,0.25g*20粒
用法用量
口服。成人一次0.5g，每6～8小時1次，一日劑量不超過4g。小兒一日劑量按體重20～40mg/Kg，每8小時1次；3個月以下嬰兒一日劑量按體重30mg/Kg，每12小時1次。腎功能嚴重損害患者需調整給藥劑量，其中內生肌酐清除率為10～30ml/分鐘的患者每12小時0.25～0.5g；內生肌酐清除率小於10ml/分鐘的患者每24小時0.25～0.5g。
不良反應
1．噁心、嘔吐、腹瀉及假膜性腸炎等胃腸道反應。2．皮疹、藥物熱和哮喘等過敏反應。3．貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等。4．血清氨基轉移酶可輕度增高。5．由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。6．偶見興奮、焦慮、失眠、頭暈以及行為異常等中樞神經系統症狀。
禁忌
青黴素過敏及青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。
臨床研究
【功效主治】 用於敏感致病菌所致呼吸道感染、泌尿生殖系統感染、急性單純性淋病、傷寒、傷寒帶菌者及鉤端螺旋體病，亦可與克拉黴素蘭索拉唑三聯用藥根除胃十二指腸幽門螺桿菌，降低消化道潰瘍復發率
【化學成分】
主要成分：本品主要成份為阿莫西林，其化學名為(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙醯氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。分子式：C16H19N3O5S·3H2O分子量：419.46
【藥理作用】 阿莫西林為青黴素類抗生素，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產青黴素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌，大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產β內醯胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用，可使細菌迅速成為球狀體而溶解、破裂。
【藥物相互作用】 1 丙磺舒競爭性地減少本品的腎小管分泌，兩者同時套用可引起阿莫西林血濃度升高、半衰期延長。2 氯黴素、大環內酯類、磺胺類和四環素類藥物在體外干擾阿莫西林的抗菌作用，但其臨床意義不明。
【不良反應】 1 噁心、嘔吐、腹瀉及假膜性腸炎等胃腸道反應。 2 皮疹、藥物熱和哮喘等過敏反應。 3 貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等。 4 血清氨基轉移酶可輕度增高。 5 由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。 6 偶見興奮、焦慮、失眠、頭暈以及行為異常等中樞神經系統症狀。
【禁忌症】 青黴素過敏及青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。
注意事項
1．青黴素類口服藥物偶可引起過敏性休克，尤多見於有青黴素或頭孢菌素過敏史的患者。用藥前必須詳細詢問藥物過敏史並作青黴素皮膚試驗。如發生過敏性休克，應就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及套用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。
2．傳染性單核細胞增多症患者套用本品易發生皮疹，應避免使用。
3．療程較長患者應檢查肝、腎功能和血常規。
4．阿莫西林可導致採用Benedit或Fehling試劑的尿糖試驗出現假陽性。
5．下列情況應慎用：(1)有哮喘、枯草熱等過敏性疾病史者。(2)老年人和腎功能嚴重損害時可能須調整劑量。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物生殖試驗顯示，10倍於人類劑量的阿莫西林未損害大鼠和小鼠的生育力和胎兒。但在人類尚缺乏足夠的對照研究，鑒於動物生殖試驗不能完全預測人體反應，孕婦應僅在確有必要時套用本品。由於乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用後可能導致嬰兒過敏。
兒童用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物分析
方法名稱： 阿莫西林膠囊－阿莫西林－高效液相色譜法
套用範圍： 本方法採用高效液相色譜法測定阿莫西林膠囊中阿莫西林的含量。
本方法適用於阿莫西林膠囊。
方法原理： 供試品經流動相溶解並定量稀釋，進入高效液相色譜儀進行色譜分離，用紫外吸收檢測器，于波長254nm處檢測阿莫西林的峰面積，計算出其含量。
試劑： 1. 乙腈
2. 磷酸二氫鉀溶(0.05mol/L)
3. 氫氧化鉀溶液(2mol/L)
儀器設備： 1. 儀器
1.1 高效液相色譜儀
1.2 色譜柱
十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，理論塔板數按阿莫西林峰計算應不低於2000。
1.3 紫外吸收檢測器
2. 色譜條件
2.1 流動相：0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液（用2mol/L氫氧化鉀溶液調節pH值至5.0） 乙腈=97.5 2.5
2.2 檢測波長：254nm
2.3 柱溫：室溫
2.4 流速：1mL/min
試樣製備： 1. 對照品溶液的製備
精密稱取阿莫西林對照品約25mg，置50mL量瓶中，加流動相溶解並定量稀釋至刻度，搖勻，即為對照品溶液。
2. 供試品溶液的製備
取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量（約相當於阿莫西林0.125g），加流動相溶解並定量稀釋成每1mL中約含0.5mg的溶液，濾過，取續濾液，即為供試品溶液。
註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟： 分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各20mL，注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測器于波長254nm處測定阿莫西林（C16H19N3O5S）的峰面積，計算出其含量。
參考文獻： 中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005版，二部，p.297。
藥理毒理
阿莫西林為青黴素類抗生素，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產青黴素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌，大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產β內醯胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用，可使細菌迅速成為球狀體而溶解、破裂。
藥代動力學
口服本品後吸收迅速，約75%～90%可自胃腸道吸收,食物對藥物吸收的影響不顯著。口服0.25g和0.5g後血藥峰濃度(Cmax)分別為3.5～5.0mg/L和5.5～7.5mg/L,達峰時間為1～2小時。本品在多數組織和體液中分布良好。肺炎或慢性支氣管炎急性發作患者口服本品0.5g後2～3小時和6小時痰中的平均藥物濃度分別為0.52mg/L和0.53mg/L，而同期血藥濃度為11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎兒童患者口服本品1g後1～2小時，中耳液中藥物濃度為6.2mg/L。結核性腦膜炎患者口服本品1g後2小時腦脊液中的濃度為0.1～1.5mg/L，相當於同期血藥濃度的0.9%～21.1%。本品可通過胎盤，在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4～1/3，在乳汁、汗液和淚液中也含微量。阿莫西林的蛋白結合率為17%～20%。本品血消除半衰退期(t1/2?)為1～1.3小時，服藥後約24%～33%的給藥量在肝內代謝，6小時內45%～68%給藥量以原型藥自尿中排出，尚有部分藥物經膽道排泄。嚴重腎功能不全患者血清半衰期可延長至7小時。血液透析可清除本品，腹膜透析則無清除本品的作用。
藥物相互作用
1.丙磺舒競爭性地減少本品的腎小管分泌，兩者同時套用可引起阿莫西林血濃度升高、半衰期延長。2．氯黴素、大環內酯類、磺胺類和四環素類藥物在體外干擾阿莫西林的抗菌作用，但其臨床意義不明。
藥物過量
在一項51名兒童患者參與的前瞻性研究提示，阿莫西林給藥劑量不超過250mg/Kg時不引起顯著臨床症狀。有報導少數患者因阿莫西林過量引起腎功能不全、少尿，但腎功能損害在停藥後可逆。
貯 藏
遮光，密封保存。
包 裝
鋁塑包裝。10粒 X 2板/盒
