阿托伐醌英文名稱：Atovaquone
中文別名：美普龍
【藥理】
100mg／kg·d劑量的本品可100％的防止和治療小鼠P.carinii。其抑制的IC50範圍為0.1～3.0μg/ml。藥動學
本品為高親脂性，低溶於水的物質，在劑量750mg以上時其生物利用度減少很多且變化也大，給飲食正常的健康志願者服用本品，其血漿濃度時間曲線表現為雙峰，第一峰出現在服藥後1至8小時，第二峰出現在服藥後24至96小時。雙峰說明了該藥存在著腸肝循環。與肉類特別是脂肪同服，可增加吸收約30％。
本品有較長的半衰期，正常人半衰期為2.9±0.8天。AIDS病人半衰期為2.2±0.6天。其原因主要為不經腎排泄，腸肝循環也延遲了其從糞便排泄的速度。
在一多劑量試驗中，給4名HIV血清陽性的志願者服用本品，同時給予食物。生物利用度降低。每天最大劑量為300mg，其平均穩態血濃為40.0±19.0μg/ml。而每天服用750mg，穩態血濃為26.9±10μg/ml。
給10名免疫受損的兒童用本品，其平均半衰期為2.7±1.6天。這些兒童的平均年齡為5個月到13歲，體重在3.5kg到85.5kg。10mg/kg每天一次的給藥方案可達到平均穩態血濃度值7.5±4.6μg/ml，其中3名兒童每日給藥達40mg/kg，其穩態血濃度平均值為14.0±2.2kg/ml。本品血漿蛋白結合率達到99.9％。
【適應症】
適用於不能耐受SMZ-TMP的患輕度至中度卡氏肺炎的AIDS病人的口服治療。【用法用量】
一日三次750mg，與食物同服，共21天。兒童劑量(14個月以上)為40mg／kg·d。體重超過40kg的兒童劑量按成人劑量。
【製劑與規格】250mg片劑
【給藥說明】
由於本品與血漿蛋白結合率高，所以在與其他高血漿蛋白結合率的藥物同用時應注意其替代作用。
【不良反應】
紅斑23％，嘔吐14％，噁心21％，頭昏19％，頭痛16％，發熱14％，失眠10％，肝藥酶活性增加。
