中文別名： (4R,6R)-6-{2-[2-(4-氟苯基)-5-異丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲醯基)吡咯-1-基]乙基}-4-羥基四氫-2H-吡喃-2-酮
英文名稱：Atorvastatin lactone
英文別名：(4R,6R)-6-{2-[2-(4-Fluorophenyl)-5-isopropyl-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)pyrrol-1-yl]ethyl}-4-hydroxytetrahydro-2H-pyran-2-one
分 子 式：C33H33FN2O4
分 子 量：540.62
臨床研究
【功效主治】 用於治療高膽固醇血症和混合型高脂血症；冠心病和腦中風的防治. 【化學成分】 阿托伐他汀鈣
【藥理作用】 本品為他汀類血脂調節藥,屬HMG-CoA還原酶抑制劑.本身無活性,口服吸收後的水解產物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二醯輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平.由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用.
【藥物相互作用】 1本品與口服抗凝藥合用可使凝血酶原時間延長,使出血的危險性增加.
2本品與免疫抑制劑如環孢素、紅黴素、吉非羅齊、煙酸等合用可增加肌溶解和急性腎功能衰竭發生的危險.
3考來替泊、考來烯胺可使本品的生物利用度降低,故應在服用前者4小時後服用本品.
【不良反應】 1本品最常見的不良反應為胃腸道不適,其他還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙.
2偶可引起血氨基轉移酶可逆性升高.因此需監測肝功能.
3少見的不良反應有陽萎、失眠.
4罕見的不良反應有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解,表現為肌肉疼痛、乏力、發燒,並伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等,橫紋肌溶解可導致腎功能衰竭,但較罕見.本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅黴素等合用可增加肌病發生的危險.
5有報導發生過肝炎、胰腺炎及過敏反應如血管神經性水腫.
【禁忌症】 1對阿托伐他汀過敏的患者禁用.對其他HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用.
2有活動性肝病或不明原因血氨基轉移酶持續升高的患者禁用.
