原理機制
細胞內的Ca2+對細胞功能有極重要的作用，它是重要的細胞內第二信使，調節許多細胞反應和活動，參與神經遞質釋放、肌肉收縮、腺體分泌、血小板激活等，特別是對心血管系統的功能起到重要的作用。鈣拮抗藥可阻滯Ca2+進入細胞內，降低細胞內Ca2+濃度，從而抑制了Ca2+調節的細胞功能，故主要可對心血管方面產生影響，其中較重要的為對心臟的負性肌力、負性頻率及負性傳導作用和對血管平滑肌的舒張作用；對血小板聚集和釋放也有一定的抑制作用；在大劑量時還能抑制興奮-分泌偶聯過程而影響一些激素（如胰島素、促乏上腺皮質激素等）的分泌。
鈣拮抗藥的作用機制在於它可與Ca2+通道的特異部位（受體或位點）相結合而影響Ca2+經通道的內流。現已知Ca2+通道有兩類，一為受體調控的Ca2+通道（receptor operated channel，簡稱為ROC），另一類為電壓調控的Ca2+通道（voltage operated channel或potentialdependentchannel，簡稱VOC或PDC）。鈣拮抗藥對VOC（或PDC）的阻滯作用較強。各類鈣拮抗藥由於其化學結構不同，對不同組織和器官（如血管、心臟；心肌和傳導系統）具有不同的選擇作用。
臨床研究
鈣拮抗藥在臨床上多用於治療心臟和血管系統疾病，如心律失常、高血壓、心肌缺血性疾病（冠心病、心絞痛）、腦血管性疾病、慢性心功能不全等。由於本類的各個藥物的選擇性作用不同而被用於不同的疾病。
