動物專用抗病毒新藥 金剛酸胺
一、引言
自1975年全球第一個抗病毒藥物—阿糖腺苷的推出以來,全球現已上市了50多個人用抗病毒藥物,國內人用抗病毒藥物也有近30個新藥原料或製劑上市。經過近半個多世紀的發展,在組合化學、高通量篩選技術的推動下,在病毒學和分子生物學理論的研究中,人們對病毒的複製環節、發病機理、抗病毒作用靶點有了進一步的認識,從而使抗病毒藥物的種類快速地發展。
二、開發背景
隨著金剛烷胺、利巴韋林等藥的全面禁用,動物藥品市場上治療動物病毒病的藥物出現了空檔,如何面對當前問題成了動物藥業研發工作的重點。因國外動物飼養模式及藥物開發模式的不同,國內動物專屬抗病毒藥物研發的方向無從借鑑,固有的模仿研發思路及新藥開發模式已經不能適應當前的局面,應積極轉變研發思路,尋找和發現病毒新受體,合成其抑制劑,再用組合化學製備一系列衍生物,最後選定特異性化合物進行高通量的篩選。研製出具有獨立智慧財產權的動物專屬抗病毒新藥。2008年山東新海納生物技術研究所張所長成功研製出具有獨立智慧財產權動物專屬抗病毒藥物---金剛酸胺。
三、 藥物特性
金剛酸胺是一類以普通原料中間體合成而得的抗病毒藥物,其結構新穎、簡單,可以開發為粉劑、口服液、水針等常用劑型。與目前獲批的人用藥物沒有衝突,本品能有效作用於動物體內病毒的複製,特別是針對家禽新城疫、禽流感等傳染性病毒病有驚人的療效。其作用機制為抑制蛋白質與核酸的合成,迅速切斷宿主細胞表面的糖鏈,避免病毒聚集成塊。阻止病毒結合蛋白或病毒白細胞釋出,抑制病毒進入宿主細胞大量複製,最終導致攜毒細胞死亡。同時具備類似與干擾素、白介素-2等提高機體免疫力的作用,有促進細胞有絲分裂,提高巨噬細胞活化、增強T細胞繁殖的功能。對機體沒有明顯的免疫抑制作用,這在抗病毒藥物中是少見的。本品吸收後較快分布於各組織,在動物的肝、腎、胃、腸、心、肺等組織中具有較高的藥物濃度。給藥後45分鐘在肝臟達高峰濃度,9小時後濃度顯著下降,24小時內大部分經腎排泄,體內較少積蓄。
四、適應症
本品為動物專用抗病毒藥,臨床用於:
1、家禽:感冒、新城疫、傳支、鴨瘟等傳染性病毒病。
2、家畜:圓環病毒、藍耳病、非典型豬瘟、冠狀病毒、偽狂犬病、細小病毒病、萎縮性鼻炎、傳染性胸膜肺炎、產後熱等。
3、提高機體免疫力,解除免疫抑制。
五、臨床用法用量
本品用量:抗病毒:雞每克兌水20L –40L 鴨、鵝每克兌水30L—60L。
提高免疫力:雞每克兌水 100L 鴨、鵝每克兌水 100—150L.
使用方法:沸水溶解。(說明:沸水溶解為本品藥物特性,謹防假冒)
本品臨床:
1、 治療35日齡肉雞新城疫病(每克用於200羽注射,每日一次),兩天后死亡率顯著降低。
2、 治療32日齡蛋雞感冒(每克用於150羽口服,每日一次),兩天后死亡率顯著降低。
3、 治療28日齡肉鴨感冒(每克用於300羽口服,每日一次),兩天后死亡率顯著降低。
附註:1、本品對新城疫特效,對禽感冒、傳支、等其他傳染性病毒病的臨床治療效果明顯,優於金剛烷胺、利巴韋林等藥物。
2、本品用80℃-100℃沸水溶解,可以與絕大部分抗菌藥配伍,避免與其他抗病毒藥物聯合使用。
3、本品具有一定刺激性,謹防濺入眼睛,可用大量清水沖洗。
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