基本信息
化學名:3-{[(1-乙氧羥基)-3-苯基-(1s)-丙基]氨}-2,3,4,5-四氫-2-氧-1-氫-1-
成份:本品主要成分是鹽酸貝那普利
性狀:本品為薄膜衣片,除去膜衣後顯白色。
貯藏:密封,在陰涼乾燥處保存。
包裝:7片/盒,14片/盒。
藥理毒理
1.藥理(1)降壓:本品在肝內水解為苯那普利拉,成為一種競爭性的血管緊張素轉換酶抑制劑,阻止血管緊張素I轉換為血管緊張素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。苯那普利拉還抑制緩激肽的降解,也使血管阻力降低,產生降壓作用。(2)減低心臟負荷:本品擴張動脈與靜脈,降低周圍血管阻力或心臟後負荷,降低肺毛細血管嵌壓或心臟前負荷,也降低肺血管阻力,從而改善心排血量,使運動耐量和時間延長。2.毒理大鼠和小鼠持續口服苯那普利2年,劑量為每天150mg/kg,未發現本品有致癌性。(該劑量按mg/kg計算,為人類最大用量的110倍;按mg/m2計算,為人類最大用量的18倍和9倍)。不論在細菌試驗中,還是在體外培養的哺乳動物細胞試驗中均未發現本品有致突變性。雌、雄大鼠口服苯那普利,劑量為每天50?150mg/kg,未發現本品影響生殖能力。(該劑量按mg/kg計算,為人類最大用量的37?375倍;按mg/m2計算,為人類最大用量的6?60倍)。
使用說明
【適應症】1.高血壓(可單獨套用或與其他降壓藥如利尿藥合用)2.心功能不全(可單獨套用或與強心藥利尿藥同用)
【用法和用量】1.成人用量(1)降壓:未服用利尿藥者,開始推薦劑量為口服10mg,每天1次;已服用利尿藥者(嚴重和惡性高血壓除外),用本品前應停用利尿藥2?3天,小劑量給藥,在觀察下小心增加劑量。如每天給藥1次不能滿意控制血壓,可增加劑量或分2次給藥,維持量可達20mg?40mg/天。腎功能不良或有水、鈉缺失者開始用5mg每天1次。(2)心功能不全:開始推薦劑量為口服5mg,每天1次,首次服藥需監測血壓。維持量可用5mg?10mg每天1次。嚴重心功能不全者較輕中度心功能不全需更小的劑量。2.兒童用量尚無研究資料。
【不良反應】1.常見的有:頭痛、頭暈、疲乏、嗜睡、噁心、咳嗽。最常見的為頭痛和咳嗽。2.少見的有:症狀性低血壓、體位性低血壓、暈厥、心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關節痛、肌痛、哮喘等。血管神經性水腫罕見。
禁忌
1.對苯那普利或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者。2.有血管神經性水腫史者。3.孤立腎、移植腎、雙側腎動脈狹窄而腎功能減退者。
注意事項
1.血管神經性水腫:服用本品曾發生過唇或面部水腫,如出現該症狀,應立即停藥,監護患者,直到水腫消失。聲門、舌、喉部水腫可能引起氣道阻塞,應停藥,並立即進行適當治療,如:皮下注射1:1000腎上腺素溶液(0.3ml?0.5ml)。2.低血壓:嚴重缺鈉的血容量不足者服用本品時可能發生低血壓(如接受大量利尿藥或透析治療者)。開始服用本品前數天應停用利尿藥或採取其他措施補充體液。對有可能發生嚴重低血壓者(如心功能不全病人),服用首劑後應嚴密監護,直到血壓穩定。如果發生低血壓,應採取臥位,必要時靜脈滴注生理鹽水。3.粒細胞減少:自身免疫性疾病及腎功能不全者出現白細胞或粒細胞減少機會增多。對腎功能不全或有白細胞減少者,最初3個月內每2周檢查白細胞計數及分類1次,以後定期檢查。4.腎功能不全:少數患者服用本品後可出現暫時性血尿素氮、肌酐升高,停用本品和/或利尿藥,即可恢復。對腎功能不全者,在治療前幾周要密切監測腎功能,以後應定期檢查腎功能。用本品時如肌酐清除率