成份
本品主要成分為西沙必利，其化學名為(±)-順式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-(對氟苯氧基)丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基甲醯胺-水合物
性狀
本品為白色顆粒，無臭，味甜。
適應症
對其它治療不耐受或療效不佳的嚴重胃腸道動力性疾病,如: ·慢性特發性或糖尿病性胃輕癱 ·慢性假性腸梗阻 ·胃食管反流病
用法用量
口服治療:服用前加水至100ml,搖勻後服用,本品應於飯前15分鐘或睡前(如需第4次給藥)服用。本品加水後應在4-8℃保存,7天內用完,本品不可與西柚汁同服。 用量:成人:根據病情的程度,每日總量15mg-30mg,分2-3次給藥。每次5mg(劑量可以加倍)。每日最高服藥劑量為30mg。體重為25公斤-50公斤的兒童:最大劑量為5mg,每日4次。可口服片劑亦可口服混懸液。日劑量不應超過0.8mg/kg。體重在25公斤以下的兒童:每次0.2mg/kg體重,每日3-4次。最好選用混懸液。
不良反應
有極罕見(〈1/10000)的QT間期延長和/或嚴重(個別致命性)室性心律失常的病例報導，如尖端扭轉性室速、室性心動過速和心室纖顫。這些病例中的多數患者接受了合併藥物(包括CYP3A4酶抑制劑)的治療，和/或患有心臟疾病，或具有心律失常的危險因素。其它報導的不良反應有：一般的不良反應(〉1/100〈1/10)(與西沙必利的藥理作用一致)，可能發生一過性的腹部痙攣、腸鳴和腹瀉。較少發生的不良反應(〉1/1000〈1/100)偶爾發生過敏反應(包括皮疹、蕁麻疹).
禁忌
已知對本品過敏者禁用。 禁止同時口服或非腸道使用強效抑制CYP3A4酶的藥物，包括: －三唑類抗真菌藥； －大環內酯類抗生素； －HIV蛋白酶抑制劑； －奈法唑酮； (見【藥物相互作用】) 心臟病、心律失常、QT間期延長者禁用，禁止與引起QT間期延長的藥物一起使用；有水、電解質紊亂的患者禁用，特別是低血鉀或低血鎂者禁用；心動過緩者；患有其它嚴重心臟節律性疾病者禁用；非代償性心力衰竭患者禁用；先天QT間期延長或有先天QT間期延長綜合症家族史者禁用
注意事項
1.在使用本品治療前，應先排除心律失常的潛在危險。2.具有以下心律失常危險因素的患者，應慎重使用。3.嚴重心臟病史，包括嚴重室性心律失常、二或三度房室傳導足滯、竇房結功能障礙、充血性心力衰竭、缺血性心力衰竭、缺血性心臟病；4.猝死家族史；5.腎衰竭，尤其是進行長期透析的患者；6.慢性阻塞性肺疾病和呼吸衰竭；7.電解質紊亂的危險因素，如服用排鉀利尿藥
藥物相互作用
本品的主要代謝途徑是通過CYP3A4酶進行代謝。若同時口服或非腸道使用能抑制此酶的藥物，可導致血漿西沙必利濃度升高，從而增加QT間期延長和嚴重心律失常的危險性，心律失常包括室性心動過速、室顫和尖端扭轉性室速。
藥理毒理
1.動物： (1)在分離的器官，本品能防止胃的弛緩，加速胃蠕動，協調胃竇－十二指腸、小腸和大腸的運動； (2)在狗，本品可加強胃竇－十二指腸的消化活性，協調並加強胃排空，增加小腸、大腸的蠕動並縮短腸運動的時間，但不影響胃分泌； (3)本品的作用機制主要是促進腸肌間神經叢中乙醯膽鹼的生理學釋放； (4)本品不刺激毒蕈鹼及菸鹼受體，也不抑制乙醯膽鹼酯酶的活性； (5)本品主要分布於胃和腸組織中。 2.人類： (1)胃腸道動力效應： 食道：本品可增強食道蠕動和下食道括約肌張力；本品可防止胃內容物反流入食道並改善食道的清除率； 胃：本品可增加胃和十二指腸收縮性與胃竇－十二指腸的協調性；本品可減少十二指腸－胃反流；本品可改善胃和十二指腸的排空； 腸：本品可加強腸的運動並促進小腸和大腸的轉運。 (2)其它效應： 由於本品缺乏擬膽鹼效應，故不增加基礎的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌； 由於本品相對而言缺乏多巴胺拮抗劑性質，故幾乎不影響血漿催乳激素水平； 本品不影響精神運動性功能、血壓、呼吸頻率、體溫、體重和抗凝血功能； 本品的藥理作用開始於口服後30～60分鐘。
