藥品名稱
通用名：蘆沙坦鉀片
英文名：LosartanPotassiumTablets
本品的主要成份為：氯沙坦鉀。其化學名稱為：2-丁基-4-氯-1-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1，1′
−聯苯基]−4−基]甲基]−1H−咪唑−5−甲醇單鉀鹽。
其結構式為：
分子式：C22H22ClKN6O
分子量：461.01
性狀
本品50mg為白色橢圓形薄膜衣片，除去膜後片芯顯白色或類白色。
藥理毒理
本品為血管緊張素II受體(AT1型)拮抗劑。可以阻斷內源性及外源性的血管緊張素II所產生的各種藥理作用(包括促使血管收縮，醛固酮釋放等作用)；本品可選擇性地作用於AT1受體，不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能，也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉化酶(激肽酶II)，不影響血管緊張素II及緩激肽的代謝過程。
雄性小鼠口服氯沙坦鉀其LD50為2248mg/Kg(6744mg/m2)(是推薦的成人每天最大劑量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其顯著的最小致死量分別為1000mg/Kg(3000mg/m2)和2000mg/Kg(11800mg/m2),分別是推薦成人每天最大劑量的500倍和1000倍*。
通過對猴子進行三個月，大鼠和狗進行一年的多次口服給藥的一系列毒性試驗來評價氯沙坦鉀的潛在毒性，。未發現會阻礙在治療劑量水平上服藥。
藥代動力學
本品口服吸收良好，經首過代謝後形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物；生物利用度約為33%。氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3−4小時達到峰值。半衰期分別為2小時和6−9小時。氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%；血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。腎清除率分別為74毫升/分鐘和26毫升/分鐘。氯沙坦及其代謝產物經膽汁和尿液排泄。
適應症
本品適用於治療原發性原發性高血壓。
用法用量
對大多數病人，通常起始和維持劑量為每天一次50mg。治療3至6周可達到最大降壓效果。在部分病人中，劑量增加到每天一次100mg可產生進一步的降壓作用。
對血管容量積不足的病人(例如套用大劑量利尿劑治療的病人)，可考慮採用每天一次25mg的起始劑量(見注意事項)。
對老年病人或腎損害病人包括做血液透析的病人，不必調整起始劑量。對有肝功能損害病史的的病人應考慮使用較低劑量(見注意事項)。
本品可同其他抗高血壓藥物一起使用。
本品可與或不與食物同時服用。
