內容簡介
藥物合成新方法《藥物合成新方法》可作為製藥工程、藥物化學專業本科生或研究生教材，也可供藥學、有機化學、套用化學等相關專業的師生參考。從事藥物合成和新藥研發的科研人員，以及從事化工、有機藥物生產的工程技術人員也可參考書中的相關內容。
編輯推薦
《藥物合成新方法》內容翔實、豐富，具有較強的理論性、科學性、實踐性。
圖書目錄
第1章 緒論1
1．1 合成藥物的發展1
1．2 藥物合成的新方法、新技術2
1．3 藥物合成的發展趨勢3
第2章 藥物合成路線的設計6
2．1逆合成分析法6
2．2 合成中的選擇性10
2．3 合成路線的最佳化11
2．4 幾種藥物合成路線的設計12
2．5 計算機輔助藥物設計16
參考文獻20
第3章 過渡金屬配合物的套用21
3．1 引言21
3．2 過渡金屬配合物的成鍵性質22
3．3 基元反應26
3．4 金屬配合物催化氧化的反應35
3．5 過渡金屬配合物催化的還原反應38
3．6 過渡金屬配合物催化的異構化反應40
3．7 過渡金屬配合物催化的生成碳碳鍵的反應43
3．8 過渡金屬配合物催化的雜環化合物的合成48
3．9 在藥物合成中的套用54
參考文獻55
第4章 不對稱合成法及其套用57
4．1 基本概念57
4．2 手性化合物對映體純度的測定59
4．3 獲得光學活性化合物的方法61
4．4 不對稱氧化反應及其套用66
4．5 不對稱還原反應及其套用80
4．6 不對稱Diels?Alder反應及其套用97
4．7 形成碳?碳鍵的不對稱反應及其套用104
4．8 有機小分子催化的不對稱反應114
參考文獻121
第5章 固相合成法123
5．1 概述123
5．2 Linker化學128
5．3 固相合成法的套用139
參考文獻167
第6章 組合化學法168
6．1 化合物庫的固相合成法168
6．2 化合物庫的液相合成法173
6．3 非編碼組合合成庫和編碼組合合成庫176
6．4 組合化學在藥物合成與新藥研究中的套用180
參考文獻185
第7章 綠色化學法187
7．1 綠色化學原理187
7．2 化學反應的原子經濟性189
7．3 環境友好介質中的合成194
7．4 新型催化劑的開發200
7．5 藥物的綠色合成202
參考文獻204
第8章 其他合成方法206
8．1 有機電化學合成206
8．2 有機光化學合成220
8．3 超聲化學合成227
8．4 微波促進的有機合成235
8．5 仿生合成法242
8．6 酶催化的合成249
8．7 無溶劑合成法253
參考文獻257
第9章 分離純化的新策略259
9．1 有機合成中的產物純化259
9．2 相轉化策略260
9．3 相標記的策略269
9．4 標籤法在藥物合成中的套用279
參考文獻281
……
序言
藥品在保障人類健康方面發揮著重要作用。現在臨床套用的藥品中，絕大多數是化學藥品，尤其是有機化學藥品。有機化學藥品作為現代精細化學品之一，其生產和發展與當今有機合成化學發展密不可分。
本書以現代有機合成新方法的發展為主線，系統地介紹了現代有機合成新方法、新技術、新理念的發展及其在藥物合成中的套用。全書共分為9章，主要內容涉及藥物合成路線的設計、過渡金屬配合物、不對稱合成法、固相合成法、組合化學法、綠色合成法、電化學合成法、光化學合成法、超聲合成法、微波化學合成法、仿生合成法、酶催化的合成法、無溶劑合成法及有機合成中分離純化的新策略等內容，每章均列舉了新方法在藥物合成中的套用實例，便於讀者了解、學習、掌握和套用。
近20年來，我國製藥工業發展迅速，製藥行業急需大批製藥工程專業的高級人才。為此，全國100多所高校新開設了製藥工程專業。《藥物合成新方法》一書正是在本校製藥工程專業本科生教學講義的基礎上編寫的。本書第1章和第4章由張三奇編寫；第2章由張三奇、孟歌共同編寫；第3章由張三奇、董軍共同編寫；第5章由陳有亮、張三奇共同編寫；第6章由邊曉麗編寫；第7章由靳菊情編寫；第8章由邊曉麗、孟歌、張三奇共同編寫；第9章由張三奇、連佳芳共同編寫。在書稿完成過程中得到了研究生陳建剛、李強、張斌、程彬、單愛林、向飛、馬薇、李懿等同學的協助。
本書可作為製藥工程、藥物化學專業本科生或研究生教材，也可供藥學、有機化學、套用化學等相關專業的師生參考。另外從事藥物合成和新藥研發的科研人員，以及從事化工、有機藥物生產的工程技術人員也可參考書中的相關內容。
文摘
插圖：
對映異構體的拆分劑可以在裝有手性固定相（CSP）的色譜柱上直接進行，也可以在流動相中添加手性試劑（CMPA）達到同樣的分離效果。近年來，在色譜技術、CSP合成方法和拆分過程的手性識別等方面的研究工作均取得了巨大進展，直接拆分技術越來越成為獲得對映純化合物的有效工具。常用作手性固定相的天然手性物質主要有石英（晶格具有不對稱性）、天然胺基酸、寡肽或多肽、蛋白質、纖維素、糖類等。
間接分離法即衍生化法，將外消旋體設法轉化為非對映異構體再進行分離。
4．3．4動力學拆分
在手性試劑或催化劑存在時，對映異構體（外消旋體）反應時的活化能不同，反應的速度就不同。這樣利用不足量的試劑與外消旋體作用，反應速度快的一種對映體優先完成反應，而剩下的則是另一種對映體，從而達到拆分的目的。手性試劑可以是手性催化劑、手性反應物，可以是催化量的，也可以是化學計量的。未反應底物的對映體純度取決於兩種對映體反應速度的差異。具體例子見不對稱環氧化部分。
新近發展的動態動力學拆分（dynamickineticresolLltion，DKR）更具有實際意義。
4．3．5不對稱合成法
4．3．5．1概念
不對稱合成是有機合成化學的前沿研究領域，在近20年來取得了迅速的發展。不對稱合成在藥物合成中占有重要地位。
不對稱合成是指在手性試劑的參與下把前手性單元轉化為手性單元的過程。手性試劑可以是溶劑、試劑、催化劑等。
雙不對稱合成是指對映體純底物與對映體純試劑的不對稱反應。它也稱為試劑控制的不對稱反應，以便和立體化學只受底物控制的不對稱反應相區別。試劑控制的反應的要點是按預期的方式選擇性地控制產物中新形成的不對稱中心的立體化學。
絕對不對稱合成是指在反應體系中引入不對稱源，如圓偏振光或磁場進行的不對稱反應。對於絕對不對稱反應的研究還是純理論的，它的意義不在於合成本身，而在於人類對大自然的探索。
