概述
萬儀
奧卡西平的化學名稱為10,11-二氫-10-氧代-5 H-二苯[b,f] 氮雜卓-5-羧胺,
分子式 :C15H12N2O2,分子量 :252.3。
性狀
本品為薄膜衣片,除去包衣後顯微黃色,規格0.3克,20片/盒,國家醫保品種,國家兒童醫保產品。藥片上有刻痕,每一片可以分成兩等份,以利於病人服用。
用法用量
用法本品適合於單獨或與其它的抗癲癇藥聯合使用。在單藥治療和聯合用藥中,本品可從臨床有效劑量開始用藥,一天內分為兩次給藥根據病人的臨床反應增加劑量:當使用萬儀代替其他抗癲癇藥治療時,在萬儀治療開始後應逐漸減少其他抗癲癇藥的劑量。如果本品與其它抗癲癇藥聯合使用,由於病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加,需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。
本品可以空腹或與食物一起服用。
藥片上有刻痕,每一片可以分成兩等份,以利於病人服用。
對沒有腎功能損害的病人,推薦治療劑量如下所示。奧卡西平藥代動力學的特點是不需要監測血藥濃度從而使本品治療更加方便。
對於我們2歲和2歲以上的兒童患者單藥或聯合治療中,服藥劑量按公斤體重數來計算,起始劑量為8-10mg/kg/天,分兩次服用,加劑量周期為一周,每次不超過10mg/kg/天,最大劑量不超過60mg/kg/天。飯前飯後服用均可,食物消化不影響對藥物的吸收。
對於成人單藥或聯合治療,起始劑量為600mg/天,分兩次服用,早晚各一次,增加劑量周期為一周,每次不超過600 mg,單日最大服藥劑量不超過2400 mg。相關文獻及臨床套用報導顯示,多數人的有效藥物劑量為每日1200mg。
萬儀作為卡馬西平的升級換代產品,在臨床套用中與卡馬西平的替換比為1:1.5,比如之前服用卡馬西平600mg,換服奧卡西平後的劑量相應調整為900mg。
藥理作用
目前對多數抗癲癇藥物作用的確切機制尚未完全弄清,但是仍可認為該類藥物是通過改變神經元興奮性基本介質的活性,即腦的電壓和神經介質離子通道的調控而產生其效用。根據最近的研究發現,奧卡西平和其單羥基衍生物(MHD)的抗驚厥作用主要是阻斷了腦的電壓依賴性鈉離子通道。在治療濃度時,這兩種化合物抑制了細胞培養中的鼠神經元的鈉依賴性動作電位的持續性高頻重複放電,這種效應可能有助於阻斷癲癇灶的癇性電活動的傳播。另外,鼠海馬組織切片的體外研究結果表明,消鏇MHD及其兩種對映體的抗癲癇作用也因為有鉀離子通道的參與調節。
適應症
本品使用與成人癲癇部分性發作的單獨治療或添加治療,可用於4歲以上兒童癲癇部分性發作的單獨治療,2歲以上兒童癲癇部分性發作的添加治療。
萬儀的優勢
綜合來看,萬儀是理想的抗癲癇藥物,首先它是一級藥代動力學,無需常規監測血藥濃度,只是未達到控制效果或出現不良反應時需監測;其次,達血藥穩態時間短,利於快速增量,同時較弱的肝酶誘導作用,與其他藥物作用微弱,這樣尤其是對需要服用多種藥物的老年患者來說,是非常明顯的優勢;最後我們談到不良反應這塊,萬儀嚴重不良反應發生率非常低,據相關文獻報導,其皮疹的發生率僅為2%,遠遠低於卡馬西平的8%。同時,其對認知功能無影響,這對於癲癇患者中的非常龐大的兒童群體是非常重要的優勢。部分癲癇患者伴有精神方面的疾病,萬儀在有效控制癲癇發作的同時改善患者抑鬱,穩定患者的雙相情感障礙,尤其是陰性症狀。
不良反應
不良反應的發生幾乎都在治療初期(疲勞、鎮靜、視力模糊、口乾、便秘失眠等), 常為一過性,且程度較輕,一般無需特殊處理及停藥、減慢加量速度可避免不良反應的發生。
常見不良反應
低鈉血症老人、腎功能不全及服利尿劑者 易感。 推薦:服萬儀患者每六個月測一次血鈉濃度。當血 鈉濃度<130mmol/L時,限制水攝入。輕者嘗試 減少萬儀用量,重者在排除其他精神病藥物性煩渴 引起的低鈉血症(如典型抗精神病藥、鋰鹽)後, 停藥換用不引起低鈉血症的精神藥物。
皮疹服用萬儀(2%)引起的皮疹發生率比卡 馬西平(8-10%)低,如出現過敏反應,應立即停藥。
貯藏/有效期
30°C以下密閉保存。有效期36個月。