萘派地爾膠囊
【藥品名稱】萘哌地爾膠
【商 品 名】格瑞佳
【英 文 名】Naftopidil Capsules
【漢語拼音】Naipaidi’er Jiaonang
【商 品 名】格瑞佳
【批准文號】國藥準字H20051855
【規 格】25mg*12粒/盒，240盒/件
【是否醫藥】全國醫保乙類
【主要成份】萘哌地爾，其化學名稱為：(±)1-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基]-3-（1-萘氧基）-2-丙醇。
其結構式為：分子式：C24H28N2O3分子量：392.50
【適 應 症】用於緩解良性前列腺增生症（BPH）引起的尿路梗阻症狀。
【用法用量】口服。通常成人初始用量為一次25mg(1粒)，一日一次，於睡前服用，劑量可隨臨床療效作適當調整（間隔1~2周），每日最大劑量不得超過75mg(3粒)，高齡患者應從低劑量（12.5mg/日）開始用藥，同時注意監護。
【招商企業】珠海慶鴻藥業有限公司
【性 狀】本品為膠囊劑，其內容物為白色粉末或顆粒。
【藥理毒理】
藥理作用
萘哌地爾為選擇性的α1受體拮抗劑，能夠抑制α1受體引起的血壓上升。藥效學試驗表明，本品對多種高血壓動物模型有降壓作用，降壓持續時間長，降壓時不引起反射性心動過速，多次口服給藥未見明顯首劑效應和耐藥現象。心臟血流動力學試驗結果顯示，本品可降低麻醉開胸犬總外周阻力，擴張外周血管，對心輸出量無明顯影響。
本品也可通過α1受體阻斷作用來緩解該受體興奮所致的前列腺和尿道的交感神經性緊張，降低尿道內壓，改善良性前列腺增生症所致的排尿障礙等症狀。
毒理研究
重複給藥毒性：
大鼠和beagle犬連續12個月經口給予本品，劑量達100mg/kg/天（按體表面積折算，分別約相當於臨床最大推薦劑量的13和43倍）以上時，犬出現震顫、腹臥或眼臉下垂，大鼠可見體重增長減慢，飲水量、攝食量減少及血液學改變，無毒性影響劑量為25mg/kg。
貴傳毒性：
本品Ames試驗、CHL細胞染色體畸變試驗和齧齒動物微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：
本品在大鼠器官形成期經口給藥，可見母鼠及仔鼠體重增長受抑制，提示本品有抑制胎仔發育的作用，但未見致畸性和其它生殖毒性。無毒性影響劑量為40mg/kg/天（按體表面積折算，約相當於臨床推薦最大劑量的5倍）。
【藥代動力學】
據文獻報告：
1． 吸收 健康成年人分別空腹單次口服給藥25mg、50mg、100mg時，結果如下：
給藥量 25mg 50mg 100mg
Tmax(小時) 0.45±0.21 0.75±0.71 0.65±0.22
Cmax(ng/ml) 39.3±10.3 70.1±32.9 134.8±55.8
T1/2(小時) 15.2±4.7 10.3±4.1 20.1±13.7
一日2次，每次50mg口服給藥，第4次給藥時血藥濃度達穩態。
2． 代謝、排泄本品的主要代謝產物是原藥與葡萄糖醛酸結合物及苯羥基化的萘哌地爾。健康成年人分別單次口服給藥25mg、50mg、100mg，給藥後24小時內，尿中累積藥物排泄率都在0.01%以下。
3． 蛋白結合率 健康成年人單次口服給藥100mg時，血清蛋白結合率可達98.5%。
4． 食物的影響健康成年人空腹和飯後分別給藥50mg，血清中Tmax分別為0.75及2.20小時，飯後有延長的趨勢，但血清中AUC幾乎不增大，Cmax和消除時間不變，說明食物對萘哌地爾的吸收影響不大。
特殊人群：
老年人：與青年人的藥代動力學無顯著差別。
腎功能不全：對腎功能不全和腎功能正常受試者研究表明，本藥在兩者的藥動學參數（Tmax、Cmax、t1/2、AUC）無顯著差異，用藥前後患者的腎功能（BUN、Cr）亦無明顯變化。
肝功能不全 肝功能受損患者口服本品後，其血藥濃度和消除半衰期明顯增加，與健康者比較，Cmax約為2倍，AUC約為4倍。
【不良反應】主要有頭昏、起立性眩暈、頭重、頭痛、耳鳴、便秘、胃部不適、浮腫、寒顫、AST升高和ALT升高。
【禁 忌】對本品任何成份過敏或低血壓患者禁用
【注意事項】
1． 肝功能損傷者慎用，重症心腦血管疾病患者初次使用本品時應慎重。
2． 本品服用初期及用量劇增時能引起體位性低血壓，導致頭昏、起立性眩暈，故高空作業及機動駕駛員應慎用。
3． 服用期間，應注意血壓變化，發現血壓降低時應酌情減量或停止使用。
4． 血壓偏低者或同時使用降壓藥的患者慎用。
5． 服用本品後有發生體位性低血壓的可能性，建議在睡前服用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期及哺乳期婦女用藥的有效性和安全性尚沒有確立，應慎用。
【兒童患者用藥】兒童用藥的有效性和安全性尚沒有確定，不推薦兒童使用。
【老年患者用藥】老年患者一般肝功能減低，本品主要在肝臟代謝，因此高齡患者應根據情況慎重使用。開始用藥時用量酌減（便如服用12.5mg等）。
【藥物相互作用】本品與利尿劑和降壓藥合用後具有協同降壓作用，必須合用時應減量。
【藥物過量】目前尚無過量服用本品的報導。假如服藥過量，應採取對症治療。
【規 格】25mg
【貯 藏】室溫，密封保存。
【包 裝】雙鋁包裝，12粒/盒。
【有 效 期】暫定一年半。
