成份
本品為複方製劑，其組分為：阿莫西林鈉和克拉維酸鉀。
阿莫西林鈉化學名為：(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙醯氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉。
結構式：
分子式為：CHNNaOS
分子量為：387.4
克拉維酸鉀化學名為：（Z）- (2S，5R)-3-(2-羥亞乙基)－7－氧代－4－氧雜－1－氮雜雙環[3.2.0] 庚烷－2－羧酸鉀。
結構式：
分子式為：CHKNO
分子量為：237.25
性狀
本品為白色或類白色粉末。
適應症
本品可用於短期治療如下感染：
- 上呼吸道感染（包括耳、鼻、喉）：如反覆發作的扁桃腺炎。
- 下呼吸道感染：如慢性支氣管炎急性發作、大葉性肺炎及支氣管肺炎。
- 鼻竇炎。
- 中耳炎。
- 生殖泌尿道感染：如膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎。
- 皮膚及軟組織感染：如癤、膿腫、蜂窩組織炎、外傷感染。
- 骨和關節感染：如骨髓炎。
- 其它感染：如腹腔感染等。
本品還可用於預防大手術感染，如：胃腸、盆腔、頭、頸、心臟、腎、關節移植和膽道手術。
規格
0.6克(阿莫西林0.5克與克拉維酸0.1克)，1.2克 (阿莫西林1.0克與克拉維酸0.2克)。
用法用量
治療感染用量：
成人和12歲以上兒童
常用劑量：每8小時一次，每次1.2g；嚴重感染者：可增加至每6小時一次，每次1.2g。
3個月-12歲兒童
常用劑量：每8小時一次，每次每公斤體重30mg*;嚴重感染者：可增加至每6小時一次，每次每公斤體重30mg*。
0-3個月兒童
圍產期的早產兒及足月新生兒，每12小時給藥一次，每次每公斤體重30mg*；隨後增加至每8小時一次，每次每公斤體重30mg*。
*每300mg本品含阿莫西林25mg和克拉維酸5mg。
成人預防手術感染用量：
通常於誘導麻醉時靜脈給予本品1.2克。對於有高感染危險性的手術，如結腸手術患者，可在24小時內給予3-4次本品，每次1.2克，可於0、8、16、24小時給藥。如果手術中感染的危險性增加，可繼續按此方案給藥數日。
如果術中有明顯的感染跡象，術後需繼續靜脈注射本品或口服給予阿莫西林克拉維酸鉀片一個療程。
腎功能不全患者的用量
成人：
輕度損害（肌酐清除率>30ml/min）:用量不變
中度損害（肌酐清除率10-30ml/min）:開始給予本品1.2g，然後每12小時給予本品600mg
重度損害（肌酐清除率<10ml/min）:開始給予本品1.2g，以後每24小時給予本品600mg。採用透析法降低血中本品濃度，並在透析中或透析後補充給予本品600mg。
兒童：按同法進行減量處置。
肝功能不全患者用量：謹慎用藥，定期監測肝功。
每1.2克本品約含有 1.0毫摩爾鉀和 3.1毫摩爾鈉。
使用方法：
本品應採取靜脈注射或靜脈點滴給藥，不適用於肌肉注射給藥。
0.6克小瓶：用10毫升注射用水配製成注射液。
1.2克小瓶：用20毫升注射用水配製成注射液。
在調製過程中可能會出現短暫的粉紅色，調製成的注射液通常為類白色或淡黃色。
靜脈注射：
本品注射液的穩定性與其濃度有關。 配製好的本品注射液應在20分鐘內使用，於3-4分鐘內緩慢注射。
本品也可直接或經靜脈導管注入靜脈。
靜脈滴註：
本品注射劑可用注射用水(BP)或生理鹽水(0.9% w/v)配製，然後溶液在配製好後應立即加至點滴量。將0.6克的本品注射液（即0.6克小瓶加入注射用水10毫升）稀釋到50毫升的滴注液中(如：用小袋或刻度試管)；或將1.2克的本品注射液（即1.2克小瓶加入注射用水20毫升）稀釋到100毫升的滴注液中。配製好的輸注液應在4小時內，用30-40分鐘的時間完成滴注。
此外，還可用其他的注射用溶液配製本品注射液，參見“藥學特性”。
剩餘藥液應棄掉。
治療可從非腸道給藥開始，然後繼續用口服製劑治療。未經重新檢查，本品治療期不可超過14天。
藥學特性：
配伍禁忌：
本品注射液不應與血液製品及其它蛋白液(如：蛋白水解液或脂質乳液)相混合。
此外，若本品與氨基糖苷類藥物一起使用，兩種藥物不可在同一注射器或滴注容器中混合，以防氨基糖苷藥物失活。
穩定性與可相容性：
本品注射液可與下列靜脈注射液一起使用。用下述注射用溶液將本品配製成適宜濃度的注射液，並於5℃或室溫(25℃)下貯藏，該配製好的注射液應在下表所示時間內完成點滴。
靜脈輸注液 在25℃時的穩定時間
注射用水B.P. 4小時
0.9%(W/V)氯化鈉靜脈輸注液B.P. 4小時
乳酸鈉靜脈輸注液B.P.(1/6M) 4小時
複合氯化鈉靜脈輸注液B.P.(林格注射液) 3小時
複合乳酸鈉靜脈輸注液B.P.（林格-乳酸液） 3小時
氯化鉀和氯化鈉靜脈輸注液B.P. 3小時
配製好的注射液不要冷凍。
本品在含有葡萄糖、葡聚糖或碳酸氫鹽的點滴液中較不穩定，所以配製好的本品注射液不應加入此類注射用溶液中，但可以在3-4分鐘內注入滴注管中。
將配製好的注射液加到預冷的滴注液袋中，在5℃條件下，可穩定貯藏8小時。當注射液的溫度達到室溫時應立即用掉。
靜脈輸注液 5℃條件下的穩定時間
注射用水B.P. 8小時
氯化鈉靜脈輸注液B.P.(0.9%W/V) 8小時
不良反應
同阿莫西林一樣，本品不良反應不常見，而且多數程度較輕，呈一過性。
生殖泌尿系統：
可能出現陰道搔癢，潰瘍及異常分泌物。
非常罕見：尿結晶。
胃腸道反應：
曾有腹瀉、消化不良、噁心、嘔吐的報導。偶有抗生素相關性結腸炎(包括偽膜性結腸炎和出血性結腸炎)及念珠菌症的報導。噁心不
常見，與用藥劑量較大有關。
與其它抗生素一樣，2歲以下兒童使用，可能會增加胃腸道不良反應。然而臨床試驗證明，僅有4%的2歲以下兒童不適用此項治療。
肝功改變：
與其它青黴素類或頭孢菌素類藥物相同，病人在使用β-內醯胺類抗生素時，可有中等程度的AST及ALT改變，這些改變的意義尚未確定。罕見肝炎及膽汁淤積性黃疸。
肝臟不良反應多出現在男性或老年患者中，可能與延長用藥有關。兒童患者中極少見上述肝臟不良反應。
不良反應的症狀和體徵可出現於治療期或治療結束後不久，但有時也出現於停藥數周后。肝功能的變化通常是可逆的。在已患有嚴重潛在疾患或正合併服用對肝功有影響的藥物的患者中，肝臟不良反應可較為嚴重但罕見引起死亡。
過敏反應：
偶爾會出皮疹(蕁麻疹及紅斑疹)。 罕見多型性紅斑，Stevens-Johnson綜合症、中毒性表皮壞死、大皰樣剝脫性皮炎和急性全身性幼兒急疹樣膿皰病。 一旦出現上述任何一種症狀，應立即停藥。
與其它β-內醯胺類抗生素一樣，有報導出現血清病樣綜合症，過敏性血管炎及血管神經水腫。
極罕見間質性腎炎。
血液學改變：
與其它β-內醯胺類藥物一樣，罕見可逆性的白血球減少症(包括中性白細胞減少或粒細胞缺乏症)，可逆性血小板減少症，溶血性貧血等症狀。
中樞神經系統反應：
罕見中樞神經系統不良反應，表現為可逆的興奮、頭暈、 頭痛和驚厥，驚厥可出現在腎功能不全患者或用藥過量的患者。
局部反應： 注射給藥部位偶可出現靜脈炎。
禁忌
青黴素過敏者禁用本品。 對其他β-內醯胺類抗生素，如：頭孢菌素，過敏者禁用本品。 既往曾出現與本品或青黴素類藥物相關的黃疸或肝功能改變者禁用本品。使用本品前需做青黴素鈉皮內敏感試驗，陽性反應者禁用。
注意事項
有報導接受青黴素治療的病人曾出現嚴重且偶發致命的過敏反應(過敏性休克)，此反應僅見於對青黴素過敏者(請參見【禁忌症】)。
有個別病人服用本品出現肝功能改變。 由於這種變化的臨床意義尚未確定，所以對肝功能不全的病人，使用本品必須謹慎。 很少有報導出現嚴重可逆轉的阻塞性黃疸，這種症狀和體症也可能出現在停藥六周后。
對於中度或嚴重腎功能不全的病人，按腎功能不全病人的【用法與用量】調整本品的使用劑量。傳染性單核細胞增多症患者使用阿莫西林易發生紅斑性皮疹。懷疑有傳染性單核細胞增多症的患者應避免使用本品。
長期使用本品可能會造成耐藥菌生長。
若病人需接受大劑量本品注射給藥治療時，對於限鈉飲食的病人，應將本品所含鈉量計入攝鈉總量。
尿量減少的患者，特別是腸外給藥治療時，罕見出現結晶尿。服用高劑量的阿莫西林時，建議患者足量攝入液體並保證足夠的尿量排出， 以降低發生阿莫西林結晶尿的可能性。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物(大鼠及小鼠)生殖毒性試驗表明：口服或非腸道給予本品，均無致畸作用。在對早期、 未成熟胎膜的單獨研究中(pPROM)，有預防性使用本複方治療增加新生兒壞死性結腸炎的危險性的報導。本品用於孕婦病例有限，與所有藥物一樣，除非醫師認為有必要，否則孕婦應避免使用本品，尤其是妊娠三個月內。
哺乳期可以使用本品。分泌到乳汁中的微量本品，除了過敏的危險性外，對哺乳期的嬰兒沒有危害。
兒童用藥
見用法用量。
老年用藥
無特殊要求。
藥物相互作用
有報導某些患者使用本品可延長出血時間及凝血酶原時間，故接受抗凝治療的患者使用本品應慎重。 與其它廣譜抗生素一樣，本品與口服避孕藥合用可降低後者藥效，應事先聲明。
不推薦本品與丙磺舒合用，丙磺舒可降低腎小管對阿莫西林的分泌。 聯合用藥可導致阿莫西林血藥濃度的增加和半衰期的延長，但不影響克拉維酸的血藥濃度。
雖然尚無本品與別嘌呤醇合用的資料，但阿莫西林與別嘌呤醇合用可增加過敏性皮膚反應的可能性。
藥物過量
用藥過量的患者通常是無症狀的。一旦出現，主要表現為胃腸道症狀、水及電解質紊亂，可採用水和電解質的對症療法並保持水與電解質平衡，血中的本品可通過透析法清除。
曾有阿莫西林結晶尿的報導。(參見【注意事項】)
藥理毒理
細菌耐藥性主要是由於細菌產生的β-內醯胺酶，該酶在抗生素作用於病原菌之前將抗生素破壞。本品中的克拉維酸可以阻斷β-內醯胺酶的作用從而防止細菌耐藥性出現，使細菌對阿莫西林更為敏感而被迅速殺滅。克拉維酸本身雖然幾乎沒有抗菌作用，但與阿莫西林組成複方後可使本品成為具有廣泛臨床價值的廣譜抗生素。
本品對如下細菌有作用：
革蘭氏陽性菌：
需氧菌：炭疽桿菌*、棒狀桿菌屬、糞腸球菌*、單核細胞增多性李斯特菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、無乳鏈球菌、 金黃色葡萄球菌*、凝固酶陰性葡萄球菌*（包括表皮葡萄球菌）。
厭氧菌：梭狀芽孢桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬。
革蘭氏陰性菌：
需氧菌：百日咳桿菌、布魯菌屬、大腸桿菌*、陰道加德納菌、 流感嗜血桿菌*、幽門螺旋菌、克雷伯菌屬*、軍團桿菌屬、卡他莫拉菌屬*（卡他布蘭漢球菌）、淋球菌*、腦膜炎奈瑟菌*、出血敗血性巴斯德菌、奇異變形桿菌*、普通變形桿菌*、沙門氏菌*、志賀氏菌*、霍亂弧菌、小腸結腸炎耶爾森菌*。
厭氧菌：桿類菌屬*（包括脆弱擬桿菌）、梭桿菌屬*。
*： 因為該菌屬中的某些菌株可產生β-內醯胺酶，所以對單用阿莫西林不敏感。本品含有阿莫西林和克拉維酸， 所以由阿莫西林敏感菌引起的感染，用本品治療有效；由阿莫西林敏感菌和產β-內醯胺酶細菌引起的感染，用本品治療也有效。
藥代動力學
本品的兩種成分：阿莫西林和克拉維酸的藥代動力學參數是非常相近的。阿莫西林與克拉維酸的血清蛋白結合率很低，約70%以游離形式存在於血清中。
本品的服用劑量增加一倍，其血清濃度也相應增加一倍。
貯藏
未經配製的本品應在25℃以下乾燥處， 密封保存。
包裝
1 支/盒， 5支/盒。
有效期
24個月。
批准文號
進口藥品註冊證號H20050359(規格：0.6克)；
進口藥品註冊證號H20050358(規格：1.2克)。
生產企業
斯洛維尼亞萊柯製藥股份公司（山德士）
