莫沙比利

莫沙比適用於於慢性胃炎或功能性消化不良引起的消化道症狀，如上腹部脹滿感、腹脹、上腹部疼痛；噯氣、噁心、嘔吐；胃燒灼感等。不良反應主要表現為腹瀉、腹痛、口乾、皮疹及倦怠、頭暈等。偶見嗜酸性粒細胞增多、甘油三酯升高及穀草轉氨酶（GOT）、谷丙轉氨酶（GPT）、鹼性磷酸酶（AKP）、γ-谷氨醯轉肽酶（GGT）升高。如果沒有不良反應，長期服用沒什麼危害。但是藥三分毒，病情穩定可以停用一段時間。再就是胃病主要靠養，平時注意飲食生活習慣最重要。口服莫沙比利5～10mg可促進正常胃排空，同時還可改善各種胃排空遲緩。莫沙必利不僅可改善糖尿病胃輕癱病人的胃排空延遲，對部分胃切除病人的胃功能障礙也有改善作用。

基本信息

• 中文名：莫沙比利
• 外文名：Mosapride
• 別名：貝絡納
• 藥品類別：化學藥品
• 適應症：消化不良
• 用法用量：每次5mg，每日3次，飯前或飯後服用

簡介

藥品莫沙比利

莫沙比利(Mosapride)是新一代胃腸動力藥，為高選擇性 5一HT4受體激動劑，通過激活胃腸道的膽鹼能中間神經元及肌間神 經叢的5-HT4受體，使之釋放乙醯膽鹼，產生上消化道促動力作用。近期療效和遠期療效好，而且無明顯副作用 。

藥理作用

單次經口給予莫沙比利，可劑量相關性地促進動物口服半固體及固體實驗餐後的胃排空，作用與西必利相當，強於甲氧氯普氯普胺。莫沙比利對大鼠的持續胃排空作用與同劑量西沙必利相當，而較甲氧氯普氯普胺長。經口給予莫沙比利0.3mg/kg顯著改善腹腔注射順鉑引起的大鼠胃排空遲緩，作用與西沙必利相當，強於甲氧氯普氯普胺。與西沙必利不同的是，莫沙比利對結腸的親和力低於胃腸道的其他部位，而西沙必利對動物胃腸道各個部位的促動力作用相似。在用離體豚鼠乳突肌進行的實驗中，莫沙必利不延長動作電位，西沙必利則成濃度依賴性地延長。用大鼠進行的生殖毒性研究，表明莫沙比利無明顯致畸作用，對母體和幼仔的無毒劑量為30mg/kg，莫沙必利對5種不同菌株的回覆突變實驗呈陰性，證明莫沙比利不誘發基因突變。

藥代動力學

胃腸藥品莫沙比利

莫沙必莫沙必利口服後吸收迅速，分布以胃腸、肝腎局部濃度較高，血漿次之，腦內幾乎沒有分布。健康受試者服用5mg莫沙比利，Tmax為0.8小時，Cmax為30.7ng/ml，t1/2為2小時，AUC為67ng·h/ml，總體清除率CL/F為80.0L/h，Vd為3.5L/kg，血漿蛋白結合率為99.0%。分別服用10mg、20mg和40mg後，其Cmax和AUC與劑量成比例關係。莫沙比利在肝臟中由細胞色素P450中的CYP3A4酶代謝，主要代謝產物為脫4-氟苄基莫沙必利。莫沙比利主要經尿液和糞便排泄，原形藥在尿中僅占0.1%。健康受試者口服多劑量莫沙必利，2天后血漿濃度達到穩態水平。與單劑量相比，它們的藥-時曲線和尿清除率之間無顯著性變化，表明多劑量給藥方案不改變人體中莫沙必利的藥代動力學。

注意事項

服用莫沙比利2周后，如消化道症狀無變化，應停止服用。孕婦和哺乳期婦女、兒童及青少年、有肝腎功能障礙的老年病人慎用。

不良反應

不良反應的發生率約為4%。主要表現為腹瀉、腹痛、口乾、皮疹、倦怠、頭暈、不適、心悸等。另有約3.8%的病人出現檢驗指標異常變化，表現為嗜酸性粒細胞增多、甘油三酯升高，ALT升高等。

藥物相互作用

與抗膽鹼藥物合用可能減弱莫沙比利的作用。