苯醯甲硝唑混懸液用於各種厭氧菌感染,如敗血症、心內膜炎、膿胸、肺膿腫、腹腔感染、盆腔感染、婦科感染、骨和關節感染、腦膜炎、腦膿腫、皮膚軟組織感染、艱難梭菌引起的抗生素相關腸炎、幽門螺桿菌相關胃炎或消化性潰瘍、牙周感染及加德納陰道炎等。也可作為某些污染或可能污染手術的預防用藥,如結腸直腸擇期手術等。還可用於治療腸道及腸外阿米巴病(如阿米巴肝膿腫、胸腔阿米巴病等)、陰道滴蟲病、小袋蟲病、皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲病、賈第蟲病等。
【注意事項】
(1)致癌、致突變作用:動物試驗或體外測定發現苯醯甲硝唑混懸液具致癌、致突變作用,但人體中尚未證實。
(2)使用中發生中樞神經系統不良反應,應及時停藥。
(3)苯醯甲硝唑混懸液可干擾丙氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶、三醯甘油、己糖激酶等的檢驗結果,使其測定值降至零。
(4)用藥期間不應飲用含酒精的飲料,因可引起體內乙醛蓄積,干擾酒精的氧化過程,導致雙硫侖樣反應,患者可出現腹部痙攣、噁心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。
(5)肝功能減退者苯醯甲硝唑混懸液代謝減慢,藥物及其代謝物易在體內蓄積,應減量使用,並作血藥濃度監測。
(6)苯醯甲硝唑混懸液可自胃液持續清除,某些放置胃管作吸引減壓者,可引起血藥濃度下降。血液透析時,苯醯甲硝唑混懸液及代謝物迅速被清除,故套用苯醯甲硝唑混懸液不需減量。
(7)念珠菌感染者套用苯醯甲硝唑混懸液,其症狀會加重,需同時給抗真菌治療。
(8)厭氧菌感染合併腎功能衰竭患者,給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。
(9)治療陰道滴蟲病時,需同時治療其性伴侶。
(10)重複一個療程前,應做白細胞計數。
【用法與用量】
1.滴蟲病:每次口服5ml,每日3次,7日為一療程;成人可早、晚分別口服20ml-30ml,共2天;或一次服50ml即可。
2.重病症可一次口服10ml;5~7天一療程,每日3次。
3.預防和治療人體各部位的厭氧菌感染:每次口服5ml,每日3次,7日為一療程;作為預防用藥,通常在術前24小時開始服藥,劑量相同,共7日。
4.治療急性牙感染、潰瘍性齒齦炎:每次5ml,每日3次,7日為一療程。
【禁忌症】
對苯醯甲硝唑混懸液或吡咯類藥物過敏患者以及有活動性中樞神經疾病和血液病患者禁用。
【不良反應】
(1)苯醯甲硝唑混懸液最嚴重不良反應為高劑量時可引起癲癇發作和周圍神經病變,後者主要表現為肢端麻木和感覺異常。某些病例長期用藥時可產生持續周圍神經病變。
(2)其他常見的不良反應有:①胃腸道反應,如噁心、食慾減退、嘔吐、腹瀉、腹部不適、味覺改變、口乾、口腔金屬味等;②可逆性粒細胞減少;③過敏反應,皮疹、蕁麻疹、瘙癢等;④中樞神經系統症狀,如頭痛、眩暈、暈厥、感覺異常、肢體麻木、共濟失調和精神錯亂等;⑤其他有發熱、陰道念珠菌感染、膀胱炎、排尿困難、尿液顏色發黑等,均屬可逆性,停藥後自行恢復;
【藥理】
藥理學:甲硝唑對大多數厭氧菌具強大抗菌作用,但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用。抗菌譜包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產氣梭狀芽孢桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等。其殺菌濃度稍高於抑菌濃度。此外,對阿米巴原蟲和滴蟲也有較強的殺滅作用。
甲硝唑的殺菌機制尚未完全闡明,厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。苯醯甲硝唑混懸液的硝基還原成一種細胞毒,從而作用於細菌的DNA代謝過程,促使細胞死亡。抗阿米巴原蟲的機制為抑制其氧化還原反應,使原蟲的氮鏈發生斷裂。
毒理學:毒性試驗表明:小白鼠測定苯醯甲硝唑的急性毒性(LD50) 口服 腹腔內 LD50(mg/ml) 8933 2620
【藥物代謝動力學】
苯醯甲硝唑混懸液口服後在腸道中水解成起主要作用的甲硝唑,單次服用苯醯甲硝唑混懸液10ml,4.6小時後出現甲硝唑的最高血藥濃度為4.6ug/ml。
國內研究證明,2ug/ml以下濃度的藥物對脆弱擬桿菌,產氣莢膜桿菌和梭狀芽胞菌的殺滅作用。
口服苯醯甲硝唑混懸液後,甲硝唑的有效濃度出現於唾液、羊水、乳汁、膽汁、腦脊髓液、尿和膿汁中、在腦、肌肉、子宮、肺、脾等組織的濃度與血中相似,在肝、骨、腸、腎等組織中有較高的濃度,苯醯甲硝唑混懸液主要從尿中排出,相當於給藥劑量的44~64%,以未變化的甲硝唑原形排出。口服半衰期為9.7小時,較甲硝唑長。
【拼音名】: BENXIAN JIAXIAOZUO HUNXUANYE
【性狀】: 苯醯甲硝唑混懸液經搖勻後為白色乳狀混懸液
【包裝規格】: 管制玻璃瓶;10ml×6支×100盒
【貯藏】: 密閉遮光室溫保存。
【有效期】: 二年