苯二氮䓬類

苯二氮䓬類是1,4-苯二氮䓬的衍生物。主要作用於腦幹網狀結構和大腦邊緣系統(包括杏仁核、海馬等)。腦內有兩類神經元可影響情緒反應,並互相制約,去甲腎上腺素能神經元增加焦慮反應,而5-羥色胺能神經元則抑制之。苯二氮䓬類藥可增加腦內5-羥色胺水平,並增強另一種抑制性遞質,γ-氨基丁酸(GABA)的作用。GABA可抑制去甲腎上腺素能神經元的作用。本類藥物由於毒性小,臨床用途多,已逐漸替代巴比妥類藥,成為當前臨床套用最廣的鎮靜催眠藥。 本類藥物對中樞神經系統有著廣泛的抑制作用,產生鎮靜、催眠和抗驚厥等作用。一般來講,鎮靜與催眠並無嚴格的不同,常因劑量不同而產生不同的效果。小劑量時產生鎮靜作用,使患者安靜,減輕或消除激動、焦慮不安等;中等劑量時可引起近似生理性睡眠;大劑量時可產生抗驚厥、麻醉作用。本類藥物長期使用,幾乎都可以產生耐受性和依賴性,突然停藥可產生戒斷症狀,故應嚴格控制用藥,避免長期使用。

藥理作用

小劑量苯二氮䓬類藥物主要作用在邊緣系統,對大腦皮層的影響較小。苯二氮䓬類藥物作用於GABA受體、苯二氮䓬受體和氯離子通道的複合物,通過增強GABA的活性,進一步開放氯離子通道,使氯離子大量進入細胞內,引起神經細胞超極化,從而起到中樞抑制作用。具體表現為4類藥理作用:

1.抗焦慮作用

可以減輕或消除神經症患者的焦慮不安、緊張、恐懼情緒等。

2.鎮靜催眠作用

對睡眠的各期都有不同程度影響。

3.抗驚厥作用

可以抑制不同部位癲癇灶的放電不向周圍擴散。

4.骨骼肌鬆弛作用

抑制脊髓和脊髓上的運動反射所致。

大劑量靜脈注射時,可使心肌收縮力減弱,心排出量減少、反射性心跳加快。

適用範圍

臨床上這類藥物主要用於下列情況:①焦慮症及各種功能性神經症;②治療失眠;③癲癇,可與其他抗癲癇藥合用;④各種原因引起的驚厥;⑤治療酒精和巴比妥類藥所致的戒斷綜合徵;⑥臨床麻醉中作為麻醉前用藥、輔助用藥和複合全麻的組成部分。

不良反應

苯二氮䓬類藥物毒性較小,安全可靠,常見的不良反應有:

1.過度鎮靜

可出現睏倦、乏力、嗜睡、頭暈,運動協調性降低,因此對從事快速反應的職業患者(如司機),可將藥物集中於睡前服用,以免影響工作。大劑量可引起共濟失調,吐字不清,暫時性遺忘和意識障礙,嚴重時可引起昏迷和呼吸抑制。

2.耐藥和成癮

不適當的長期服用可產生一定的耐藥性和依賴性。突然停藥可引起戒斷症狀如失眠、焦慮、激越、震顫等。因此應採取間斷、交替、短期用藥,避免驟然停藥。

3.其他

如呼吸抑制、皮疹、性功能障礙、月經失調、致畸等。調整劑量,逐漸停藥或換藥。

注意事項

嚴重心血管疾病、重症肌無力、青光眼、腎病、藥物過敏者等禁用。老年人、兒童和伴有嚴重軀體疾病的患者應慎用。長期用藥者應在病情控制後,逐漸停藥。

(說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。)

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