基本內容
通用名稱：艾瑞昔布片
英文名稱：Imrecoxib Tablets
化學名稱為：1-正丙基-3-(4-甲基苯基)-4-(4-甲磺醯基苯基)-2，5-二氫-1H-2-吡咯酮。
分子式：C21H23NO3S
分子量：369.48
作用機制
艾瑞昔布是一種高度選擇性COX-2抑制劑。它主要抑制COX-2，從而抑制炎性前列腺素的產生，抑制炎症。它較少抑制COX-1，因此很少影響生理保護功能。基於這樣的作用機理，艾瑞昔布能產生良好的抗炎鎮痛作用，只會導致很少的副作用。
適應症
艾瑞昔布是一種非甾體消炎鎮痛藥（NSAIDs）,本品用於緩解骨關節炎的疼痛症狀。 僅適用於男性以及非育齡期且無生育要求的婦女。
藥代動力學
人體藥代動力學研究結果表明本品符合二室藥代動力學模型。根據藥代動力學參數可知： 1．對艾瑞昔布劑量與藥代動力學參數(AUC和Cmax)進行相關性考察，單次給藥30 mg、60 mg、90 mg和200 mg四個劑量組AUC和Cmax呈線性動力學。 2．空腹狀態下，口服單劑量艾瑞昔布後約2 h可達到Cmax，Cmax和AUC與給藥劑量大致成正比。艾瑞昔布在人體血漿中主要生成羥基代謝產物M1和羧基代謝產物M2。空腹狀態下，原形藥物的血漿中半衰期約為20 h左右。尿中游離型代謝物排泄率為40%，經酶水解後，尿中代謝物的總排泄率為50%。 3．空腹和餐後單次給予90 mg給藥藥代動力學結果表明，餐後給藥的AUC和Cmax明顯大於空腹給藥，但Tmax和t1/2無顯著性差異。 4．200 mg單次給藥與200mg多次給藥組（每天2次，連續給藥11天）艾瑞昔布原藥的主要藥代動力學參數(Tmax、Cmax、t1/2β、AUC0-t等)表明，艾瑞昔布在體內沒有蓄積。200 mg多次給藥組M1和M2的AUC0-t和AUC0- 明顯高於單次給藥。多次給藥後M2的Cmax明顯高於單次給藥。 5、未在特殊人群，包括老人、肝腎功能不全的患者中進行藥代動力學試驗。
劑量和用法
口服。成人常用劑量為每次0.1 g(1片)，每日2次，療程8周。累計用藥時間不超過6個月。 根據臨床藥代動力學研究結果，餐後給藥的AUC和Cmax明顯大於空腹給藥。因此，推薦餐後用藥。
