萊茵哈特·舍爾

萊茵哈特·舍爾

舍爾(頭孢克肟分散片),適應症為對鏈球菌屬(腸球菌除外),肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌中從頭孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。慢性支氣管炎急性發作、急性支氣管炎並發作細菌感染、支氣管擴張合併感染、肺炎; 腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎; 急性膽道系統細菌性感染(膽囊炎、膽管炎); 猩紅熱; 中耳炎、鼻竇炎。

基本信息

成份

萊茵哈特·舍爾 萊茵哈特·舍爾

本品主要成份是頭孢克肟,化學名稱:(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧亞氨基)乙醯氨基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。
其結構式為:


分子式:CHNOS· 3HO
分子量:507.50

性狀

本品為類白色片。

適應症

對鏈球菌屬(腸球菌除外),肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌中從頭孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。
慢性支氣管炎急性發作、急性支氣管炎並發作細菌感染、支氣管擴張合併感染、肺炎;
腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎;
急性膽道系統細菌性感染(膽囊炎、膽管炎);
猩紅熱;
中耳炎、鼻竇炎。

規格

0.1g(按頭孢克肟計)

用法用量

本品為分散片,可用溫開水溶化後服用,或直接吞服。
成人及體重30公斤以上兒童用量:
口服,一次0.1g(1片),一日2次;成人重症感染者,可增加到一次0.2g(2片),一日2次。
兒童:
口服,按一次每公斤1.5~3.0mg計算給藥量,一日2次。或遵醫囑。

不良反應

在總病例12,879例中,發現包括臨床檢查值異常在內共249例(2.58%)的不良反應。這些不良反應包括腹瀉等消化道症狀112例(0.87%),皮疹等皮膚症狀29例(0.23%),另外,臨床檢查值異常包括GPT升高78例(0.61%),GOT升高58例(0.45%),嗜酸性粒細胞增多26例(0.20%)等。
(1)嚴重不良反應:
①休克:由於引起休克([0.1%)的可能性,應密切觀察,如有出現不適感,口內異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現象,應停止給藥,採取適當處置;
②過敏樣症狀:有出現過敏樣症狀(包括呼吸困難、全身潮紅、血管性水腫、蕁麻疹等)([0.1%)的可能性,應密切觀察,如有異常發生時停止給藥,採取適當處置;
③皮膚病變:有發生皮膚黏膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群,[0.1%),中毒性表皮壞死症(Lyell症候群,[0.1%)的可能性,應密切觀察,如有發生髮熱、頭痛、關節痛、皮膚或黏膜紅斑、水泡、皮膚緊張感、灼熱感、疼痛等症狀,應停止給藥,採取適當處置;
④血液障礙:有發生粒細胞缺乏症([0.1%,早期症狀:發熱、咽喉疼、頭疼、倦怠感等),溶血性貧血([0.1%,早期症狀:發熱、血紅蛋白尿、貧血等症狀),血小板減少([0.1%,早期症狀:點狀出血、紫斑等)的可能性,且有其它頭孢類抗生素造成全血細胞減少的報告,因此應密切觀察,例如進行定期檢查等,有異常發生時應停止給藥,採取適當處置;
⑤腎功能障礙:由於引起急性腎功能不全等嚴重腎功能障礙([0.1%)的可能性,因此應密切觀察,例如定期進行檢查等,如有異常發生時,應停止給藥,採取適當處置;
⑥結腸炎:可能引起伴有血便的嚴重大腸炎例如偽膜性結腸炎等([0.1%)。如有腹痛、反覆腹瀉出現時,應立即停止給藥,採取適當處置;
⑦間質性肺炎,PTE症候群:有出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常,嗜酸性粒細胞增多等症狀的間質性肺炎,PTE症候群(分別[0.1%)等的可能性,如有上述症狀發生應停止給藥,採取給予糖皮質激素等適當處置;
(2)其它不良反應:不良反應發生率在0.1~5%為常見,在0.1%以下為少見。
過敏:常見皮疹、蕁麻疹、紅斑、少見瘙癢、發熱、浮腫;
血液:常見(0.1%~5%)嗜酸性粒細胞增多,少見中性粒細胞減少;
肝臟:常見谷丙轉氨酶(ALP/GPT)升高、谷丙轉氨酶(AST/GOT)升高,少見黃疸;
腎臟:少見尿素氮(BUN)升高;
消化系統:常見有腹瀉、胃部不適,少見噁心、嘔吐,腹痛、胸部燒灼感、食欲不振、腹部飽滿感、便秘;
菌群失調症:少見口腔炎、口腔念球菌症;
維生素缺乏症:少見維生素K缺乏症(低凝血酶原血症、出血傾向等),維生素B缺乏症(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等);
其它:頭痛、頭暈。

禁忌

對本品或其他頭孢類抗生素過敏者。

注意事項

(1)為防止耐藥菌株的出現,在使用本品前原則上應確認敏感性,將劑量控制在控制疾病所需最小劑量。
(2)對於嚴重腎功能障礙患者,由於藥物在血液中可維持濃度,因此應根據腎功能狀況適當減量,給藥間隔應適當增大。
(3)下列患者慎重給藥:
①對青黴素類有過敏史的患者。
②本人或父母、兄弟中,具有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏症狀體質的患者。
③嚴重的腎功能障礙患者。
④經口服給藥困難或非經口營養患者,全身惡液質狀態患者。(因時有出現維生素K缺乏症狀,應注意觀察)。
(4)由於有可能出現休克,給藥前應充分詢問病史。
(5)不要將牛奶、果汁等與藥混合後放置。
(6)對臨床檢驗結果的影響:
①除試紙反應以外,對斑氏(Benedict)試劑、亞鐵(Fehling)試劑、尿糖試藥丸(Clinitest)進行尿糖檢查,有假陽性出現的可能性,應予以注意。
②有出現直接庫姆斯試驗陽性的可能性,應予以注意。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠期婦女使用本品的安全性和有效性尚未確立,僅在確實需要使用時使用本品;尚不清除本品是否從乳汁中分泌,必需使用時應暫停哺乳。

兒童用藥

對於早產兒、新生兒用藥的安全性尚未確立(沒有使用經驗)。

老年用藥

老年患者用藥酌減。

藥物相互作用

卡馬西平:與本品合用時可引起卡馬西平水平升高,必須合用時應監測血漿中卡馬西平濃度。
華法林和抗凝藥物:與本品合用時增加凝血酶原時間。

藥物過量

洗胃,無特殊解毒藥物,血液透析和腹膜透析不能有效將本品清除。

藥理毒理

藥理作用
本品為口服第三代頭孢菌素,抗菌譜廣,對部分革蘭氏陽性菌及陰性菌均具有抗菌活性,特別是革蘭氏陽性菌中的鏈球菌(腸球菌除外)、肺炎球菌、革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏屬、沙雷氏屬、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強的抗菌作用,其作用機制為阻止細菌細胞壁的合成,其作用點因細菌的種類而異,與青黴素結合蛋白(PBP)中的PBP1(1a,1b,1c)以及PBP3有較高親和性。本品對各種細菌產生的β-內醯胺酶具有較強的穩定性。
毒理研究
生殖毒性:SD大鼠在妊娠前和妊娠初期口服給藥100~1000mg/kg,在器官形成期、圍產期、哺乳期口服給藥320~3200mg/kg,對大鼠生育力未見影響,未出現致畸作用,新生幼鼠的生長、發育和生殖能力也未發現異常。

藥代動力學

據PDR57版:頭孢克肟口服後,其絕對生物利用度為40~50%,不受飲食影響。頭孢克肟片劑200mg單劑口服,血漿峰濃度為3.7μg/ml,等劑量口服頭孢克肟混懸液產生的峰濃度比片劑高出25%~50%。頭孢克肟200mg混懸液和400mg混懸液產生的平均峰濃度為3μg/ml和4.6μg/ml,口服頭孢克肟混懸液100mg至400mg,時間-濃度曲線下面積比口服等劑量片劑高出10%~25%,混懸液劑型替換片劑劑型應考慮到其增加的吸收量。單劑口服200mg片劑、400mg片劑、400mg混懸液的達峰時間為2~6小時,單劑口服200mg混懸液的達峰時間為2~5小時。24小時內吸收藥物的50%以原形從尿中排出。血清蛋白結合率為65%,連續服藥14天,未發現頭孢克肟在體內積蓄作用。頭孢克肟血漿半衰期為3~4小時,但在一些志願者可達9小時,與劑型無關。
特殊人群藥代動力學
老年患者:穩態時平均AUCs比正常成年人約有40%的升高。
腎功能不全受試者:肌酐清除率為20~50ml/min時,頭孢克肟平均血清半衰期延長至6.4小時;肌酐清除率為5~20ml/min時,頭孢克肟平均血清半衰期延長至11.5小時。
血液透析和腹膜透析:頭孢克肟不能有效地從血中清除。但也有文獻提示,血液透析的患者,服用400mg劑量頭孢克肟,其血中變化情況和肌酐清除率水平為21~60ml/min的受試者相似。

貯藏

密閉,在乾燥處保存。

包裝

雙鋁包裝,6片/板*盒,8片/板*盒。

有效期

暫定24個月。

執行標準

YBH11992005

批准文號

國藥準字H20050945

生產企業

丹東醫創藥業有限責任公司

核准日期

2007年06月05日

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