成份
萊茵哈特·舍爾本品主要成份是頭孢克肟，化學名稱：（6R，7R）-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-（羧甲氧亞氨基）乙醯氨基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。
其結構式為：
分子式：CHNOS· 3HO
分子量：507.50
性狀
本品為類白色片。
適應症
對鏈球菌屬（腸球菌除外），肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌中從頭孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。
慢性支氣管炎急性發作、急性支氣管炎並發作細菌感染、支氣管擴張合併感染、肺炎；
腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎；
急性膽道系統細菌性感染（膽囊炎、膽管炎）；
猩紅熱；
中耳炎、鼻竇炎。
規格
0.1g（按頭孢克肟計）
用法用量
本品為分散片，可用溫開水溶化後服用，或直接吞服。
成人及體重30公斤以上兒童用量：
口服，一次0.1g（1片），一日2次；成人重症感染者，可增加到一次0.2g（2片），一日2次。
兒童：
口服，按一次每公斤1.5～3.0mg計算給藥量，一日2次。或遵醫囑。
不良反應
在總病例12，879例中，發現包括臨床檢查值異常在內共249例（2.58%）的不良反應。這些不良反應包括腹瀉等消化道症狀112例（0.87%），皮疹等皮膚症狀29例（0.23%），另外，臨床檢查值異常包括GPT升高78例（0.61%），GOT升高58例（0.45%），嗜酸性粒細胞增多26例（0.20%）等。
（1）嚴重不良反應：
①休克：由於引起休克（[0.1%）的可能性，應密切觀察，如有出現不適感，口內異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現象，應停止給藥，採取適當處置；
②過敏樣症狀：有出現過敏樣症狀（包括呼吸困難、全身潮紅、血管性水腫、蕁麻疹等）（[0.1%）的可能性，應密切觀察，如有異常發生時停止給藥，採取適當處置；
③皮膚病變：有發生皮膚黏膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群，[0.1%），中毒性表皮壞死症（Lyell症候群，[0.1%）的可能性，應密切觀察，如有發生髮熱、頭痛、關節痛、皮膚或黏膜紅斑、水泡、皮膚緊張感、灼熱感、疼痛等症狀，應停止給藥，採取適當處置；
④血液障礙：有發生粒細胞缺乏症([0.1%，早期症狀：發熱、咽喉疼、頭疼、倦怠感等)，溶血性貧血（[0.1%，早期症狀：發熱、血紅蛋白尿、貧血等症狀），血小板減少（[0.1%，早期症狀：點狀出血、紫斑等）的可能性，且有其它頭孢類抗生素造成全血細胞減少的報告，因此應密切觀察，例如進行定期檢查等，有異常發生時應停止給藥，採取適當處置；
⑤腎功能障礙：由於引起急性腎功能不全等嚴重腎功能障礙([0.1%)的可能性，因此應密切觀察，例如定期進行檢查等，如有異常發生時，應停止給藥，採取適當處置；
⑥結腸炎：可能引起伴有血便的嚴重大腸炎例如偽膜性結腸炎等（[0.1%）。如有腹痛、反覆腹瀉出現時，應立即停止給藥，採取適當處置；
⑦間質性肺炎，PTE症候群：有出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常，嗜酸性粒細胞增多等症狀的間質性肺炎，PTE症候群(分別[0.1%)等的可能性，如有上述症狀發生應停止給藥，採取給予糖皮質激素等適當處置；
（2）其它不良反應：不良反應發生率在0.1～5%為常見，在0.1%以下為少見。
過敏：常見皮疹、蕁麻疹、紅斑、少見瘙癢、發熱、浮腫；
血液：常見（0.1%～5%）嗜酸性粒細胞增多，少見中性粒細胞減少；
肝臟：常見谷丙轉氨酶（ALP/GPT）升高、谷丙轉氨酶（AST/GOT）升高，少見黃疸；
腎臟：少見尿素氮（BUN）升高；
消化系統：常見有腹瀉、胃部不適，少見噁心、嘔吐，腹痛、胸部燒灼感、食欲不振、腹部飽滿感、便秘；
菌群失調症：少見口腔炎、口腔念球菌症；
維生素缺乏症：少見維生素K缺乏症（低凝血酶原血症、出血傾向等），維生素B缺乏症（舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等）；
其它：頭痛、頭暈。
禁忌
對本品或其他頭孢類抗生素過敏者。
注意事項
（1）為防止耐藥菌株的出現，在使用本品前原則上應確認敏感性，將劑量控制在控制疾病所需最小劑量。
（2）對於嚴重腎功能障礙患者，由於藥物在血液中可維持濃度，因此應根據腎功能狀況適當減量，給藥間隔應適當增大。
（3）下列患者慎重給藥：
①對青黴素類有過敏史的患者。
②本人或父母、兄弟中，具有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏症狀體質的患者。
③嚴重的腎功能障礙患者。
④經口服給藥困難或非經口營養患者，全身惡液質狀態患者。（因時有出現維生素K缺乏症狀，應注意觀察）。
（4）由於有可能出現休克，給藥前應充分詢問病史。
（5）不要將牛奶、果汁等與藥混合後放置。
（6）對臨床檢驗結果的影響：
①除試紙反應以外，對斑氏（Benedict）試劑、亞鐵（Fehling）試劑、尿糖試藥丸（Clinitest）進行尿糖檢查，有假陽性出現的可能性，應予以注意。
②有出現直接庫姆斯試驗陽性的可能性，應予以注意。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期婦女使用本品的安全性和有效性尚未確立，僅在確實需要使用時使用本品；尚不清除本品是否從乳汁中分泌，必需使用時應暫停哺乳。
兒童用藥
對於早產兒、新生兒用藥的安全性尚未確立（沒有使用經驗）。
老年用藥
老年患者用藥酌減。
藥物相互作用
卡馬西平：與本品合用時可引起卡馬西平水平升高，必須合用時應監測血漿中卡馬西平濃度。
華法林和抗凝藥物：與本品合用時增加凝血酶原時間。
藥物過量
洗胃，無特殊解毒藥物，血液透析和腹膜透析不能有效將本品清除。
藥理毒理
藥理作用
本品為口服第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對部分革蘭氏陽性菌及陰性菌均具有抗菌活性，特別是革蘭氏陽性菌中的鏈球菌（腸球菌除外）、肺炎球菌、革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏屬、沙雷氏屬、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強的抗菌作用，其作用機制為阻止細菌細胞壁的合成，其作用點因細菌的種類而異，與青黴素結合蛋白（PBP）中的PBP1（1a，1b，1c）以及PBP3有較高親和性。本品對各種細菌產生的β-內醯胺酶具有較強的穩定性。
毒理研究
生殖毒性：SD大鼠在妊娠前和妊娠初期口服給藥100～1000mg/kg，在器官形成期、圍產期、哺乳期口服給藥320～3200mg/kg，對大鼠生育力未見影響，未出現致畸作用，新生幼鼠的生長、發育和生殖能力也未發現異常。
藥代動力學
據PDR57版：頭孢克肟口服後，其絕對生物利用度為40～50%，不受飲食影響。頭孢克肟片劑200mg單劑口服，血漿峰濃度為3.7μg/ml，等劑量口服頭孢克肟混懸液產生的峰濃度比片劑高出25%～50%。頭孢克肟200mg混懸液和400mg混懸液產生的平均峰濃度為3μg/ml和4.6μg/ml，口服頭孢克肟混懸液100mg至400mg，時間-濃度曲線下面積比口服等劑量片劑高出10%～25%，混懸液劑型替換片劑劑型應考慮到其增加的吸收量。單劑口服200mg片劑、400mg片劑、400mg混懸液的達峰時間為2～6小時，單劑口服200mg混懸液的達峰時間為2～5小時。24小時內吸收藥物的50%以原形從尿中排出。血清蛋白結合率為65%，連續服藥14天，未發現頭孢克肟在體內積蓄作用。頭孢克肟血漿半衰期為3～4小時，但在一些志願者可達9小時，與劑型無關。
特殊人群藥代動力學
老年患者：穩態時平均AUCs比正常成年人約有40%的升高。
腎功能不全受試者：肌酐清除率為20～50ml/min時，頭孢克肟平均血清半衰期延長至6.4小時；肌酐清除率為5～20ml/min時，頭孢克肟平均血清半衰期延長至11.5小時。
血液透析和腹膜透析：頭孢克肟不能有效地從血中清除。但也有文獻提示，血液透析的患者，服用400mg劑量頭孢克肟，其血中變化情況和肌酐清除率水平為21～60ml/min的受試者相似。
貯藏
密閉，在乾燥處保存。
包裝
雙鋁包裝，6片/板*盒，8片/板*盒。
有效期
暫定24個月。
執行標準
YBH11992005
批准文號
國藥準字H20050945
生產企業
丹東醫創藥業有限責任公司
核准日期
2007年06月05日
