脫氧肌苷鈉
性狀
性狀：本品為白色粉末，易溶於水，在水中的溶解度為80g/100ml，難溶於氯仿，苯和石油醚，氣味酸，呈酸性
簡介
簡介：本品是甘露糖（甘露吡喃糖）與2＇，3＇-二脫氧肌苷合成的鈉鹽
藥理作用
藥理作用：1.抑制病毒核酸複製所需酶的活性.2.阻抑病毒中參與翻譯和帽化mRNA以及插入RNA的酶的活性。3.直接阻斷病毒DNA的合成。主要對流感病毒、免疫缺陷病毒（HIV）、皰疹病毒、巨細胞病毒（CMV）和HBV等DNA病毒有作用，除具有抗病毒作用外，本品還具有很強的清除自由基、保護細胞功能；增強機體細胞免疫、體液免疫功能；增強機體吞噬細胞對病毒、細菌等病原微生物的吞噬活性。
本品可開發為粉散、口服液、注射劑等劑型，無國家規定的相關藥物殘留。
藥動學：本品口服吸收迅速而完全，不同動物的生物利用度均在80％以上，血藥濃度達峰時間為2～2．5h，食物可在一定程度上延緩本品的吸收速度，降低峰濃度7％～16％左右，但對生物利用度無顯著影響。本品主要在肝臟代謝，血漿半衰期T1／2約為12～18h，約67％以上的藥物及代謝物經腎排泄，少量經膽汁排入小腸後經糞便排泄。
適應症：家禽：多種病毒感染，如禽流行性感冒、新城疫、傳染性支氣管炎、傳染性法氏囊病、鴨病毒性肝炎、鴨瘟、病毒性腺胃炎等。家畜：豬細小病毒病、豬傳染性胃腸炎、豬病毒性腹瀉、豬圓環病毒2型感染、豬水泡病、豬痘等。
用法與用量
用法與用量：畜禽本品1g兌水30～40kg，每日1次．連用3～5天。
禁忌：暫無規定。
相互作用:可與大部分抗病毒藥物合用，與抗菌藥配合套用常表現協同作用。
藥物過量:尚未見不良報導。
規格:15kg/桶25kg/桶
貯藏:遮光密閉保存。
工藝簡介
1、合成工藝簡介
脫氧肌苷鈉的合成工藝：以甘露糖、脫氧肌苷以及鈉鹽為原料
1.1、以D-甘露糖1為原料，經1，6-硫代脫氫-D-甘露糖中間體2合成關鍵中間體氧硫雜戊環1-乙醯物3,3再與保護的鹼基縮合既得目標化合物。
1.2、脫氧肌苷以肌苷為原料，經丙酮又保護得到2’，3＇-O-異亞丙基肌苷（3）；3經溴化得到5’-脫氧’5’-溴代-2’，3＇-0-異亞丙基肌苷（4）；4經Pd／C催化氫化得到5’-脫氧-2’，3＇-O-異亞丙基肌苷（5）；5在甲酸存在下水解製得5’-脫氧肌苷，總收率25．1％。
將目標化合物、脫氧肌苷以及鈉鹽合稱為脫氧肌苷鈉
2、脫氧肌苷鈉的體內過程
脫氧肌苷鈉進入體內被水解成甘露糖和脫氧肌苷。
2.1、甘露糖在人體內生理效應如下：
1、調節免疫系統
2、巨噬細胞表面有4種接受器可以捕捉抗原，都有甘露糖成分
3、增加傷口癒合
4、抗發炎效果
5、抑制腫瘤生長與轉移，增加癌症存活率
6、可以避免某些細菌感染，如泌尿道感染
2.2、脫氧肌苷能抑制HIV的複製。在細胞酶的作用下轉化為具有抗病毒活性的代謝物雙去氧三磷酸腺苷(ddATP)，為人類免疫缺陷病毒(HIV)複製抑制劑。三磷酸腺苷(ddATP)通過競爭性利用天然底物脫氧肌苷三磷酸腺苷(ddATP)和嵌入病毒DNA來抑制各種病毒逆轉錄酶。嵌入的核苷類似物中3-羥基的缺失，可阻斷使DNA鏈延長所必須的5-3磷酸二酯鍵的形成，從而使病毒DNA合成終止。活性代謝物三磷酸腺苷(ddATP)還是細胞DNA聚合酶-α和線粒體聚合酶-γ的弱抑制劑
試驗
雞胚中和流感病毒試驗
附屬檔案：
一、雞胚中和流感病毒試驗
1、藥物中和H9亞型禽流感病毒試驗
根據客戶要求，設定藥物兌水量分別為每克10㎏、30㎏、40㎏、50㎏等四個濃度，分別與1000EID¬50的H9亞型禽流感病毒等量混合，室溫作用1小時、分別接種10日齡SPF雞胚.0.2ml/枚，每組五枚，同時設病毒對照組，雞胚死亡情況及血凝價見表1.
表1藥物中和H9亞型禽流感病毒試驗雞胚死亡情況及血凝價
時間
藥物 死胚 96h活胚
24h 48h 60h 72h 96h
10kg/g+病毒 5（0、0、0、0、0）
30kg/g+病毒 1（0） 4（0、0、0、0）
40kg/g+病毒
5（0、0、0、0、0）
50kg/g+病毒 5（0、0、0、0、0）
1000EID¬50病毒對照 1（9） 2（9、10） 2（10、9）
2、藥物中和H5亞型禽流感病毒試驗
根據客戶要求，設定藥物兌水量分別為每克10㎏、30㎏、40㎏、50㎏等四個濃度，分別與1000EID¬50的H9亞型禽流感病毒等量混合，室溫作用1小時、分別接種10日齡SPF雞胚.0.2ml/枚，每組五枚，同時設病毒對照組，雞胚死亡情況及血凝價見表2.
表2藥物中和H5亞型禽流感病毒試驗雞胚死亡情況及血凝價
時間
藥物 死胚 96h活胚
24h 36h 48h 60h 96h
10kg/g+病毒 5（0、0、0、0、0）
30kg/g+病毒 2（0、0） 3（0、0、0）
40kg/g+病毒
1（0） 4（0、0、0、0、）
50kg/g+病毒 3（6、7、6） 2（0、0）
1000EID¬50病毒對照 5（6、7、8、8.7） 1（9） 2（9、10） 2（10、9）
實驗結果：該藥濃度為每克兌水40kg時，對等體積1000EID50H9亞型禽流感病毒有抑制作用。該藥濃度為每克兌水30kg時，對等體積1000EID50H5亞型禽流感病毒有抑制作用。
安全性試驗
二、安全性試驗
以家禽雞作為試驗動物：對10日齡試驗雞隻20倍量一次性口服本品，觀察5天，第6天撲殺，對各臟器進行大體解剖及病理組織學檢查。結果表明，本品大劑量接種試驗雞後，5天內沒有任何臨床表現，大體解剖及病理組織學檢查各實質臟器均無任何病理變化，證明本品對雞不產生任何毒性。
臨床治療流感效果試驗
三臨床治療流感效果試驗
6000羽20日齡白羽肉雞，實驗分組及處理方法如下
組別 名稱 羽 處理
1 健康對照 1000 不感染，不給藥
2 感染對照 1000 H5亞型禽流感病毒感染，不給藥
3 金剛烷胺對照組15kg/g 1000 感染24h左右有臨床症狀時，飲水給藥5天
4 本品低劑量組50kg/g 1000 感染24h左右有臨床症狀時，飲水給藥5天
5 本品中劑量組40kg/g 1000 感染24h左右有臨床症狀時，飲水給藥5天
6 本品高劑量組30kg/g 1000 感染24h左右有臨床症狀時，飲水給藥5天
實驗結果
組別 名稱 死亡率% 治癒率%
1 健康對照 2%
2 感染對照 100%
3 金剛烷胺對照組 33 67
4 本品低劑量組 38 62
5 本品中劑量組 21 79
6 本品高劑量組 8 92
結論：本品每克兌水30kg對臨床流感有很好的治療效果。
搜尋
複製
