考來烯胺散可用於Ⅱa型高脂血症,高膽固醇血症。考來烯胺散降低血漿總膽固醇和低密度脂蛋白濃度,對血清甘油三酯濃度無影響或使之輕度升高,因此,對單純甘油三酯升高者無效。考來烯胺散還可用於膽管不完全阻塞所致的瘙癢。
【注意事項】
1.便秘患者慎用。
2.合併甲狀腺功能減退症、糖尿病、腎病、血蛋白異常或阻塞性肝病患者,服用考來烯胺散同時應對上述疾病進行治療。
3.長期服用應注意出血傾向;年輕患者用較大劑量易產生高氯性酸中毒。
4.長期服用考來烯胺散同時應補充脂溶性維生素(以腸道外給藥途徑為佳)。
5.考來烯胺散增加大鼠在服用強致癌物質時的小腸腫瘤發生率。
6.對孕婦的影響還缺乏人體研究。考來烯胺散口服後幾乎完全不被吸收,但可能影響孕婦對維生素及其他營養物質的吸收,對胎兒產生不良作用。
7.對哺乳嬰兒的影響尚缺乏人體研究。考來烯胺散口服後幾乎完全不被吸收,但可能影響乳母對維生素及其他營養物質的吸收,對乳兒產生不利影響。
【用法與用量】
成人劑量 口服:維持量,每日2~24g(無水考來烯胺),用於止癢為16g(無水考來烯胺),分3次於飯前服或與飲料拌勻服用。
小兒劑量 口服:用於降血脂,初始劑量,每日4g(無水考來烯胺),分2次服用,維持劑量為每日2~24g(無水考來烯胺),分2次或多次服用。
【禁忌症】
1.對考來烯胺過敏的患者禁用。
2.膽道完全閉塞的患者禁用。
【兒童用藥注意事項】
由於考來烯胺是離子交換樹脂的氯化物形式,因此長期使用後可造成血氯過多酸中毒,特別是對兒童。有報導患高氯血的兒童服用考來烯胺散可導致血葉酸濃度下降,建議在治療期間補充葉酸。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
考來烯胺散對孕婦及哺乳期婦女的影響還缺乏人體研究,考來烯胺散口服後幾乎完全不被吸收,但可能影響孕婦及哺乳期婦女對維生素及其它營養物質的吸收,對胎兒和乳兒產生不利影響。
【老年人用藥注意事項】
老年患者用藥的特殊性目前無研究報導。
【不良反應】
多發生於服用大劑量及超過60歲的病人。有報導,長期服用考來烯胺散偶爾可致骨質疏鬆。
1.較常見的有:(1)便秘,通常程度較輕,短暫性,但可能很嚴重,可引起腸梗阻;
(2)燒心感;
(3)消化不良;
(4)噁心、嘔吐;
(5)胃痛。
2.較少見的有:(1)膽石症;
(2)胰腺炎;
(3)胃腸出血或胃潰瘍;
(4)脂肪瀉或吸收不良綜合徵;
(5)噯氣;
(6)腫脹;
(7)眩暈;
(8)頭痛。
【藥物相互作用】
考來烯胺可延緩或降低其它與之同服的藥物的吸收,特別是酸性藥物,減少了肝腸循環。這些藥物包括:噻嗪類利尿藥、普萘洛爾、地高辛和其它生物鹼類藥物、洛哌丁胺、保泰松、巴比妥酸鹽類、雌激素、孕激素、甲狀腺激素、華法林及某些抗生素,為避免藥物相互作用的發生,可在考來烯胺散服用前1小時或服用後4-6小時再服用其它藥物。
【藥理】
考來烯胺散在小腸內與膽酸結合,形成不溶性化合物阻止其重吸收,而隨糞便排泄。考來烯胺散與膽汁酸在小腸中結合後導致膽汁酸在肝內合成的增加,由於膽汁酸的合成是以膽固醇為底物,使得肝內膽固醇減少,從而使肝臟低密度脂蛋白受體活性增加而去除血漿中低密度脂蛋白。考來烯胺散增加肝臟極低密度脂蛋白的合成,從而增加血漿中甘油三酯的濃度,特別是高甘油三酯血症者。考來烯胺散降低血清中的膽酸,可緩解因膽酸過多而沉積於皮膚所致的瘙癢。
考來烯胺散增加大鼠在服用強致癌物時的小腸腫瘤的發生率。
【藥物代謝動力學】
考來烯胺散不從胃腸道吸收。用藥後1-2周,血漿膽固醇濃度開始降低,可持續降低1年以上。部分病人在治療過程中,血清膽固醇濃度開始降低,後又恢復至或超過基礎水平。用藥後1-3周,因膽汁淤滯所致的瘙癢得到緩解。停藥後2-4周血漿膽固醇濃度恢復至基礎水平。停藥1-2周后,再次出現因膽汁淤滯所致的瘙癢。
【拼音名】: KAOLAIXI'AN SAN
【性狀】: 考來烯胺散為白色或類白色粉末。