成份
本品主要成分為美司鈉。
化學名稱:美司鈉。
化學結構式:HS-CH2-CH2-SO3-Na+
分子式:CHOSNa
分子量:164.18
活性成份:美司鈉 400mg
輔料:依地酸二鈉: 1.0mg
碳酸氫鈉: 0.8-5.6mg
注射用水: 3798.2-3793.4mg
=4ml
性狀
本品為無色澄明液體。
適應症
預防環磷醯胺、異環磷醯胺、氯磷醯胺等藥物的泌尿道毒性。
用法用量
本品常用量為環磷醯胺、異環磷醯胺、氯磷醯胺劑量的20%,靜脈注射或靜脈滴注,給藥時間為0小時段(用細胞抑制劑的同一時間)、4小時後及8小時後的時段,共3次。對兒童投藥次數應較頻密(例如6次)及在較短的間隔時段(例如3小時)為宜。使用環磷醯胺作連續性靜脈滴注時,在治療的0小時段,一次大劑量靜脈注射本品,然後再將本品加入環磷醯胺輸注液中同時給藥(本品劑量可高達環磷醯胺劑量的100%)。在輸注液用完後約6~12小時內連續使用本品(劑量可高達環磷醯胺劑量的50%)以保護尿道。
不良反應
少見靜脈刺激及過敏反應(如皮膚黏膜反應)。本品單一劑量按體重超過60mg/kg 時,可出現噁心、嘔吐、痙攣性腹痛及腹瀉等。
禁忌
對美司鈉或其他巰醇化合物有過敏者。
注意事項
自身免疫功能紊亂的患者使用美司鈉發生過敏性反應的病例較腫瘤患者為多。過敏反應可能出現皮膚及黏膜反應(皮疹、風疹、黏膜疹)、肝臟轉氨酶升高、發熱、疲乏、噁心、嘔吐等。也曾觀察到低血壓及心跳過速現象。對該患者應先予以正確的利害評估後才可使用美司鈉,且應在醫護人員的監督下套用。
本品的保護作用只限於泌尿系統,所有其他對使用環磷醯胺治療時所採取的預防及治療措施均不受本品影響。
孕婦及哺乳期婦女用藥
懷孕及哺乳期婦女如必須使用美司鈉以預防oxazaphosphrine對泌尿系統的損害時,應根據正常套用腫瘤藥物治療標準給藥。動物試驗未發現美司鈉影響胚胎髮育或引發畸胎。
兒童用藥
兒童用藥時,可以縮短給藥間隔或增加給藥次數。藥物用於兒童腫瘤的治療經驗表明用藥間隔時間短(例如3小時)為佳。美司鈉總劑量是oxazaphosphrine劑量的60%。
老年用藥
參考用法用量。
藥物相互作用
在試管實驗中,本品與順氯氨鉑及氮芥不相容。
藥理毒理
本品為含有半胱氨酸的化合物,能與重複活化的環磷醯胺或異環磷醯胺的毒性代謝產物相結合,形成非毒性產物自尿中迅速排出體外,預防在使用上述抗癌藥物時引起的出血性膀胱炎等泌尿系統的損傷。因本品排泄速度較環磷醯胺、異環磷醯胺及其代謝產物快,故應重複用藥。
藥代動力學
本品注射後,主要濃集於腎臟,並迅速在組織中轉化為無生物活性的二硫化物。該化合物經腎小球濾過後,經腎小管上皮又轉變成巰乙磺酸鈉。人體血漿半衰期約為1.5 小時。本品主要從尿中排出體外,24小時內即有約80%的原形藥排出。
貯藏
遮光,密閉保存