【商品名】美利巴
【拼音名】Yindɑpɑ’ɑn Piɑn
【英文名】Indapamide Capsules
【藥品規格】:2.5mg
【藥品成分】:本品主要成份為吲達帕胺。其化學名稱為:N-(2-甲基-2,3-二氫-1H-吲哚基)-3-氨磺醯基-4-氯-苯甲醯胺。
【藥品性狀】本品為薄膜衣片,除去薄膜衣後顯白色。
【藥品劑型】膠囊劑
【適應症】原發性高血壓。
使用方法】口服。一次一片,每日一次,最好早晨服用。口服劑量每天不應超過2.5mg(1片)(因增加劑量不會提高療效,而會增加副作用)。
【藥代動力學】本品口服給藥後吸收快而完全,吲達帕胺的生物利用度很高(93%),服用2.5mg劑量後,達到峰值血藥濃度的時間(Tmax)1至2小時,與血漿蛋白結合率大於75%。血漿半衰期為14~24小時(平均值為18小時)與單次給藥相比,重複給藥的穩態血藥濃度(平台期)更高,但此穩態血藥濃度不隨用藥時間的延長而進一步升高,表明不會發生藥物在體內的蓄積。吲達帕胺經肝臟代謝為19種代謝產物。
【藥理毒理】吲達帕胺是一種帶有吲哚環的磺胺衍生物,具有利尿和鈣拮抗作用,其降壓作用機理尚不明確。本品通過抑制腎皮質稀釋段對鈉的重吸收,增加尿液中鈉和氯的排泄量,並且在一定程度上增加鉀和鎂的排泄量,從而發揮利尿作用;產生降壓作用的劑量明顯小於利尿作用的劑量,而且其降壓活性已經在功能性無腎的高血壓患者得到證實。吲達帕胺調節血管活動的機制包括:(1)通過調節跨膜離子轉運機制,尤其是調節鈣離子的跨膜轉運,來削弱血管平滑肌的收縮;(2)刺激前列腺素PGE2和前列環素PGI2的合成,這兩種物質為血管擴張因子和抗血小板因子;(3)與其他利尿藥一樣,它能逆轉左心室肥厚。在短期、中期、長期的抗高血壓治療中,吲達帕胺不影響脂肪代謝;包括甘油三酯、LDL膽固醇、HDL膽固酯的代謝。噻嗪類和其相關利尿藥在超出某一劑量之後,達到一個量效關係的平台期。然而不良反應卻會隨著劑量增加而增加;如果治療效果不佳,不要增加用藥劑量。在小鼠和大鼠進行的長期致癌研究顯示,吲達帕胺治療組與對照組的腫瘤發生率無統計學差異。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】利尿藥能引起胎兒胎盤缺血,造成胎兒營養不良。一般認為,懷孕婦女應避免服用噻嗪及其相關的利尿藥,並且不採用此類利尿藥治療妊娠期出現的生理性水腫。由於缺乏有關藥物進入母乳的研究資料,服藥的母親應避免哺乳。
【老年患者用藥】老年患者對降壓作用與電解質改變較敏感,套用本品時需注意監測。
【貯藏方法】遮光,密封保存。
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