基本信息
紅地那非也叫宏地那非，原是由美國輝瑞（Pfizer）製藥公司研製生產的一種治療心絞痛的藥物。在臨床試驗中發現其治療心絞痛的效果一般，而對治療陽痿卻有特殊效果，這一意外發現，促使廠家乾脆以治療陽痿的藥物申報。美國食品和藥品管理局（FDA）於1997年3月27日正式批准該藥作為治療陽痿的專用藥物。
【英文名】Acetildenafil
【英文名稱】5-[2-Ethoxy-5-[2-(4-ethyl-1-piperazinyl)acetyl]phenyl]-1,6-dihydro-1-methyl?-3-propyl-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one
【分子式】C25H34N6O3【分子量】466.58
【CAS】831217-01-7
【含量】99%
【產品規格】原料藥，粉末
【包裝】1kg/20kg/50kg
性狀描述
1.白色結晶粉末，無嗅、味澀苦、溶於水和乙醇
2.熔點75-78℃
3.102127-34-4 /4-溴-3-甲氧苯酚
4.枸櫞酸西地那非的衍生物
作用原理
紅地那非作用原理等同於西地那非，添加量略小於西地那非，曾被稱為“檢不出西地那非”。紅地那非是在枸櫞酸西地那非的基礎上改造的，紅地那非作用原理等同於枸櫞酸西地那非，添加量略小於枸櫞酸西地那非，紅地那非曾被稱為“檢不出西地那非”。紅地那非在國內已被列為檢測對象，檢驗批准檔案為國家藥品檢驗補充檢驗方法2008016。
藥代動力學
紅地那非紅地那非口服後吸收迅速，絕對生物利用度約40%。其藥代動力學參數在推薦劑量範圍內與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主（細胞色素P450同功酶3A4途徑），生成一有活性的代謝產物，其性質與西地那非近似，細胞色素P450同功酶3A4（CYP450 3A4）的強效抑制劑（如紅黴素、酮康唑、伊曲康唑）以及細胞色素P450（CYP450） 的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時，可能會導致紅地那非血漿水平升高。紅地那非及其代謝產物的消除半衰期約4小時。空腹狀態給予25～100mg時，約1小 時內達最大血漿濃度（Cmax）127～560ng/ml。紅地那非或它的主要代謝產物N-去甲基代謝產物（N-desmethyl）對PDE5選擇性強度約為50%，蛋白結合率為96%。在總 紅地那非最大血漿濃度時，游離紅地那非Cmax是22ng/ml。口服或靜脈給藥後，紅地那非主要以代謝產物的形式從糞便中排泄（約為口服劑量的80%），一小部分從尿中排泄 （約為口服劑量的13%）。
特殊人群的藥代動力學：老年人：健康老年志願者（≥65歲）的西地那非清除率 降低，游離血藥濃度比年青健康志願者（18－45歲）約高40%。 枸櫞酸西地那非瓶裝 腎功能不全：有輕度（肌酐清除率等於50-80ml/分）和中度（肌酐清除率等於 30-49ml/分）腎損害的志願受試者單劑口服西地那非50mg的藥代動力學沒有改變。重度腎損害（肌酐清除率等於≤30ml/分）的志願受試者，西地那非的清除率降低，與無 腎臟受損的同年齡組志願者相比，藥時曲線下面積（AUC）和Cmax幾乎加倍。
肝功能不全：肝硬變（Child-Pugh 分級A級和B級）志願受試者的西地那非清除 率降低，與同年齡組無肝損害的志願者相比，AUC和Cmax分別增高84%和47%。因此，年齡65歲以上、肝功能損害、重度腎功能損害會導致血漿西地那非水平升 高。這類患者的起始劑量以25mg為宜
產品套用
適用於治療陰莖勃起功能障礙（ED）
