作用原理
第一信使分子的一級結構或空間構象中攜帶著某些信息，當它們與位於細胞膜上或細胞漿內特定的受體結合後，後者可將接受到的信息轉導給細胞漿或細胞核中的功能反應體系，從而啟動細胞產生效應。
細胞外信息物質影響細胞功能的途徑
| 信息物質 | 受體 | 引起細胞內變化 |
| 神經遞質 乙醯膽鹼、谷氨酸、氨基丁酸 | 膜受體 | 引起離子通道開閉 |
| 生長因子 類胰島素生長因子-1、表皮生長因子、血小板衍生生長因子 | 膜受體 | 引起酶蛋白和功能蛋白的磷酸化和脫磷酸化，改變細胞的代謝和基因表達 |
| 激素 蛋白質、多肽及胺基酸衍生類激素 類固醇激素、甲狀腺素 | 膜受體、膜內受體 | 引起酶蛋白和功能蛋白的磷酸化和脫磷酸化，改變細胞的代謝和基因表達 調節轉錄 |
| 維生素 維生素A、維生素D | 膜內受體 | 調節轉錄 |
分類依據
根據胞外信號的特點及作用方式，化學信號分子可分為激素、神經遞質和局部化學介質這三種類型。
根據與受體結合後細胞所產生效應的不同，也可將胞外信號分子分為激動劑和拮抗劑兩大類。
基本內容
第一信使細胞間的通訊要通過細胞間的信息傳遞完成，即由信息細胞釋放“第一信使”，經細胞外液影響和作用於其它信息接收細胞。“第一信使”並不直接參與細胞的物質和能量代謝，而是將信息傳遞給“第二信使”，進而調節細胞的生理活動和新陳代謝。
20世紀上半葉就已確認，細胞外小分子信息物質，諸如激素、神經遞質、細胞因子及生長因子等，是由腺細胞等各種細胞合成和釋放的，由血液和淋巴液等各種體液運送，靠體液調節和傳遞生命信息，是人體信息傳遞的“第一信使”。諾貝爾醫學獎曾12次頒發給這個領域研究的佼佼者：甲狀腺素功能的查明（1909，瑞士學者埃米爾。科歇）；胰島素的發現（1923，加拿大學者弗雷德里克。班丁和約翰、麥克勞德）；乙醯膽鹼是神經遞質的探明（1936，英國學者亨利。戴爾和奧托。列維）；上丘腦激素的釋明（1949，瑞士學者瓦爾特。赫斯和安東尼奧。莫尼茲）；腎上腺皮質激素的分離和鑑定（1950美國學者愛德華。肯德爾和菲利浦。亨奇、瑞士學者塔迪斯。賴希斯膽）；乙醯膽鹼和去甲腎上腺素的合成及釋放規律的破譯（1970，英國學者伯納德。卡茨、瑞典學者朱留斯。阿克塞爾羅德）；垂體激素的探明（1997，美國學者羅傑。吉爾曼、安德魯。沙利和羅莎琳。雅羅）；前列腺素的闡明（1982，瑞典學者蘇訥。貝格斯特倫和本特。薩穆埃爾格、英國學者約翰。文）；生長因子的發現（1986，美國學者斯坦利。科恩的和約瑟夫。戈爾斯坦）。
進入80年代後，生物化學家又發現一些藥物可以充當“第一信使”，從而導致受體阻滯劑的發明
第一信使