通用名:鵝去氧膽酸膠囊
英文名:ChenodeoxycholicAcidCaule
漢語拼音:equyangdauanjiaonang
主要成份及其化學名稱:鵝去氧膽酸,化學名3α,7α-二羥基-5β-膽烷酸結構式
分子式:C24H40O4
分子量:392.56【性狀】
本品為硬膠囊劑,內容物為白色或淡黃色結晶性粉末,有異臭。
【功能與主治】
用於膽固醇性膽結石症,對膽色素性結石和混合性結石也有一定療效。
【劑量/用法用量】
口服,根據病情調整,一般為按體重每日12~15mg/kg,分早晚兩次,與進餐或牛同服;肥胖者應稍增量,可達每日18~20mg/kg,療程6~24個月。
【注意事項】
1.膽囊無功能時慎用本品。2.本品作溶石治療需要一定時期,故應在膽石症靜止期使用,而不宜用於經常有膽道炎或近期發生過併發症如胰腺炎或膽囊炎者。3.有慢性肝病、肝腎功能不正常、消化性潰瘍、炎性腸道疾病、未控制的高血壓、冠狀動脈硬化症、病理性肥胖,以及近期用過肝臟毒性藥物等,均不宜套用本品。4.本品服用期較長,一般需半年甚至一年以上,才能起到溶解膽石的作用。
【貯藏與效期】
遮光,密閉,放乾燥陰涼處保存
【製劑/規格】
每粒250mg。
【不良反應】
1.最常見的副作用為腹瀉(30%~50%),表現為下腹痙攣痛,隨之出現水樣便,與劑量有關,減量後即消失,大多數病人如逐漸增加劑量是可以耐受的。2.少數病人(30%)可有短暫可逆的AST(SGOT)升高。3.部分病人可出現皮膚瘙癢、頭暈、噁心、腹脹。
【禁忌】
孕婦、腸炎、肝病患者忌用。
【包裝】
250mg×30片PE瓶;250mg×24片,鋁塑
【有效期】
2年
【藥代動力學】
臨床用的CDCA是高化學純的含有不同結晶形態的未結合型膽酸。它在腸道很快溶解,無論空腹或與食物同服,500~750mg的常用量幾乎完全吸收。少部分與血漿蛋白相結合,外周血中游離型保持低水平。部分經膽道排入腸腔而被重吸收,形成腸肝循環。肝臟能有效地攝取並清除,首過效應為62%。在肝內CDCA與甘氨酸或牛磺酸結合,分泌於膽汁中,結合型的CDCA可重吸收,也更易被肝臟清除。在腸道內結合型可以再游離,進到新攝入的膽汁酸池中,未被吸收的藥物由糞便排出或轉變為熊去氧膽酸(UDCA),但大部分經大腸菌叢進行7α-脫羥分解後變成石膽酸(Lithocholicacid,LCA),LCA是口服CDCA後的主要代謝產物,正常人體約有1/5經迴腸末端和結腸吸收,剩下的形成膽鹽由糞便排泄。LCA主要在肝和腎臟內硫酸鹽化,使對肝臟的毒性降低。LCA的硫酸鹽在腸內很少吸收,隨糞便排出,故硫酸鹽化可防止肝腸循環中LCA的積蓄。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
有研究表明本品對羅猴的胎仔有潛在肝臟毒性,故孕婦應避免套用,且妊娠可增加膽汁飽和度和成石性,會影響療效。
【藥物相互作用】
1.避孕藥可增加膽汁飽和度,用本品治療時應儘量採取其它節育措施以免影響療效。2.考來烯胺(Cholestyramine,消膽胺)、考來替泊(Colestipol,降膽寧)和含鋁製酸劑都能與CDCA結合,減少其吸收,不宜同用。
【藥物過量】
若服用過量,立即以不少於1升的考來烯胺或活性炭(每100ml水中2g)洗胃,再口服氫氧化鋁懸液50ml。
【藥理毒理】
鵝去氧膽酸(CDCA)主要作用是降低膽汁內膽固醇的飽和度,絕大多數患者服用CDCA後(當CDCA占膽汁中膽鹽的70%時),脂類恢復微膠粒狀態,膽固醇就處於不飽和狀態,從而使結石中的膽固醇溶解、脫落。大劑量的CDCA(每日10~15mg/kg)可以抑制膽固醇的合成,並增加膽石症患者膽汁的分泌,但其中的膽鹽和磷脂分泌量維持不變。