一、概述
碧韻,是一種口服的事後緊急避孕藥。用於無防護性生活後或避孕失敗(如保險套破裂或滑脫,體外射精失敗、安全期計算失誤等)後72小時以內,預防妊娠的臨床補救措施。
碧韻的主要成分為米非司酮(Mifepristone Tablets),其化學名為:11b-[4-(N,N-二甲胺基) ]苯基-17b-羥基-17a-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮,分子式:C29H35NO2,分子量:429.61,是一種甾體激素藥。
碧韻(米非司酮膠囊)為微黃色片,有10mg和12.5mg兩種規格,10mg一板一粒;12.5mg一板兩粒,鋁箔內包裝。
從作用上來看,碧韻(米非司酮膠囊)是一種口服的事後緊急避孕藥,處方類藥品,用於無防護性生活後或避孕失敗(如保險套破裂或滑脫,體外射精失敗、安全期計算失誤等)後72小時以內預防妊娠的臨床補救措施。
需要注意的是,碧韻(米非司酮膠囊)的有效期是2年(24個月),需在遮光,密封條件下保存,購買時需注意。
二、米非司酮膠囊劑型的優勢
1、更易於吸收。
膠囊劑內的細微粉末可以直接被人體的腸胃道吸收,即較片劑而言,更容易在人體內分散,更容易被人體吸收。
2、有效避孕率更高。
緊急避孕藥主要成份 | 米非司酮 | 左炔諾孕酮 |
有 效 避 孕 率 | 99% | 98% |
米非司酮 | 左炔諾孕酮 | ||
副作用 | 噁心嘔吐;發生率低,比率約為10.61%*,反應輕,為可耐受性 | 噁心嘔吐;發生率較高,比率約為44.01%*,反應較輕,為可耐受性 | |
陰道出血 | 兩者無顯著差異**,另有報導米非司酮點滴出血率顯著低於左炔諾孕酮*** | ||
月經改變 | 會使月經略為延遲,其比率約為6.7%,但經期、經量無改變** | 不穩定,可使月經提前或延遲,其比率約為15.9%,且會導致經期延長** | |
其他 | 未見其它不良反應 | 可能導致停經、異位妊娠**** |
**數據參考《青海醫學院院報》2003年第24卷第4期《小劑量米非司酮與左炔諾孕酮片緊急避孕288例觀察》
***摘自《中國計畫生育學雜誌》2005年第4期總第114期《緊急避孕藥系統評估》
由於排卵功能未受到抑制,使輸卵管蠕動受阻,故異位妊娠率明顯增高【摘自《現代中西醫結合雜誌》2004年6月第13期《左炔諾孕酮緊急避孕致輸卵管妊娠1例》】
三、適應症及其作用機理
1..碧韻的適應症用於無防護性生活後或避孕失敗(如保險套破裂或滑脫,體外射精失敗、安全期計算失誤等)後72小時以內預防妊娠的臨床補救措施。
需要注意的是,碧韻米非司酮膠囊是一種時候預防妊娠的臨時補救措施,不能作為常規避孕藥使用。
碧韻(米非司酮膠囊)是通過阻止孕卵著床——即在合成孕激素作用下,子宮內膜腺體不發育,間質細胞呈蛻膜樣變化。藥物的持續作用使內膜變薄至萎縮。因此,即使有排卵或受精,受精卵也無法著床,從而起到緊急避孕的作用。
四、服用方法及注意事項
1.碧韻的服用方法
(1)常規服用方法
在無防護性生活或避孕失敗後72小時以內,空腹或進食2小時後口服,服藥後禁食1-2小時。
一般來講,在性生活結束後72小時內服用都是有效的,但是,服用時間越早,效果越好。研究表明,性生活結束至服藥間隔在24小時以內的妊娠率為0.85%,49-72小時為1.97%,而間隔為96-120小時的妊娠率增加至2.94%,每延遲24小時,妊娠率的相對危險度的近似估計值相對增加35%。因此,應及早服用。
碧韻米非司酮膠囊在空腹狀態下吸收效果最佳,某些食物(如葡萄柚)會影響它的代謝,所以最好空腹服用,服藥後禁食2小時。如果在服藥後出現嘔吐現象,要及時補服一片,保證藥量。如果在服藥前或服藥後2小時進食了,也不用過於擔心,碧韻米非司酮膠囊的副反應較小,只有少數人在服藥後出現噁心、嘔吐等情況。
(2)孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦禁用該藥品
哺乳期婦女不建議使用,因為目前尚不知道米非司酮是否被分泌在乳汁中,但是,許多有相似化學結構的激素被分泌到乳汁中,另目前米非司酮對嬰兒的影響尚不清楚。
如果需要再哺乳期使用該藥品,須停止哺乳三天。待藥物代謝排出體外後再進行哺乳。
(3)兒童用藥和老人用藥
目前沒有該項相關方面的研究,故應慎用。
2.碧韻的服用注意事項
1、服用碧韻(米非司酮膠囊)的婦女在本周期以前至少有過一次常規月經,本周期才能使用此緊急避孕方法。
2、注意服藥的時間。已有研究資料表明,服藥越早效果越好,不要延誤時機,藥物避孕不能超過72小時。
3、服藥2小時內發生嘔吐,應儘快補服一次,如果2小時以後不嘔吐可以不補服。
4、緊急避孕只能對前一次房事有補救作用。服藥後,本周期月經轉經前,不能再有無保護性生活。若再有性生活必須採用有效的避孕措施,如安全套等。如果你服用後又發生了關係,不能再起到避孕的作用。
5、服藥後有少量陰道出血不是避孕成功的標誌。如果沒有月經量樣出血應及早到醫院檢查。
6、碧韻不能作為常規避孕藥每次性生活後或每月服用,只能是臨床補救措施。
7、碧韻作為緊急避孕藥,其劑量達不到流產的作用,因此用藥前必須採取靈敏度高的檢測方法,確準未懷孕者方可服用緊急避孕片,防止妊娠。
8、事後緊急避孕藥可以減少70%~80%的預期妊娠數,還是存在一定比例的避孕失敗者,避孕失敗者建議採取藥物流產或手術流產,終止妊娠。
9、緊急避孕不能起到預防性病、愛滋病的作用。
五、常見的不良反應和禁忌症
1.不良反應
一般反應:少數人在服用之後可能會有輕微的噁心、乏力、下腹痛、頭暈,有些人可能會發生嘔吐。如發生輕微的噁心、頭暈、頭痛等情況,服藥者不必緊張,一般無須處理即可自行消除。
婦科反應:可能會有乳脹、月經提前或推遲、不規則陰道出血等反應。
2.碧韻的禁忌症
1.、對碧韻(米非司酮膠囊)過敏者。
2、 心、肝、腎疾病患者及腎上腺皮質功能不全者。
六、藥物的代謝和相互作用
1、藥物相互作用
雖然尚未見有藥物或食物與米非司酮有相互作用的專門研究。鑒於米非司酮被CYP3A4代謝,其代謝有可能被酮康唑、伊曲康唑、紅黴素和葡萄柚汁抑制,以致增加血清米非司酮水平。利福平、腎上腺皮質激素和某些抗驚厥藥(苯妥英、苯巴比妥、卡馬西平)可能誘導米非司酮代謝,以致降低米非司酮血清水平。此外,碧韻(米非司酮膠囊)不能與灰黃黴素、非甾體抗炎藥合用。
根據體外抑制資料,聯合給予米非司酮可以導致本身是CYP3A4底物的藥物血清水平增加。由於米非司酮從體內消除減慢,這種相互作用可以從給藥後體內時間延長觀察到。因此,當米非司酮與CYP3A4底物或治療窗窄的藥物,包括普通麻醉期間所用某些藥物一起給藥時,應當謹慎。
2、藥物代謝動力學
碧韻口服吸收迅速,約1.5小時達峰,但有明顯個體差異。體內消除緩慢,消除半衰期約為20小時。非孕婦一般達峰時間較快,血藥濃度較高,消除半衰期較長。碧韻(米非司酮膠囊)有明顯首過效應,口服1~2小時後血中代謝產物水平已超過母體化合物。