化合物簡介
基本信息
中文名稱：碘依可酯
中文別名:碘磷靈
英文名稱：Echothiopate Iodide
英文別名：Ecothiopati iodidum；Echodide;2-(diethoxyphosphinyl)thio-N,N,N-trimethylethanaminium iodide；diethoxyphosphinylthiocholine iodide；Ecothiophate iodide；Echothiophate iodide；Ioduro de ecotiopato；2-diethoxyphosphorylsulfanylethyl(trimethyl)azanium,iodide；ecothiopate;Ecostigmini jodidum；UNII-BA9QH3P00T；Iodure d'ecothiopate；Phospholine iodide；
CAS號:513-10-0
分子式:C9H23INO3PS
碘依可酯結構式：
分子量:383.22700
精確質量:383.01800
LogP：-0.38910
PSA：70.64000
物化性質
白色結晶性吸濕性粉。1:1溶於水，1：25溶於乙醇，1；3溶於甲醇，不溶於其他有機溶劑。水溶液的pH為4。貯存於2～8℃環境
藥理作用
本品是降眼壓作用強而持久的膽鹼酯酶抑制藥，能增強內源性乙醯膽鹼作用，從而增強瞳孔和睫狀肌的收縮作用。本品可使膽鹼酯酶不可逆性失活，具有長效作用，每日僅需滴1～2次，甚至幾日1次，可持效1周或更長時間。
藥代動力學
縮瞳作用開始於用藥後10～30min，持續1～4周；降低眼內壓最大作用發生於用藥後24h，持續數天到數周。
適應證
用於開角型青光眼、前房液受阻引起的虹膜粘連、虹膜切除手術後及共轉性內斜視。
禁忌症
虹膜炎、全身麻醉前應先中止用藥
注意事項
1.眼色素膜炎、閉角型青光眼或可能由於瞳孔阻滯增強而導致閉角的患者禁用。
2.本品限用於對毛果芸香鹼等療效不顯著的青光眼患者，如偶然發生全身反應，可肌注硫酸阿托品。
3.在並發眼內炎症時，施行抗膽鹼酯酶治療可使瞳孔和睫狀肌收縮作用增強，應慎用。對有視網膜剝離史的患者，尤需謹慎。
4.長期滴用可導致血管擴張及其滲透性增大，有增加眼科手術時前房出血的可能性，故在手術前3周應停用。
用法用量
滴眼。早期慢性單純型青光眼，睡前和晨起滴本品0.03%濃度各1次。進行期慢性單純型青光眼、繼發性青光眼或需要施行白內障手術的患者，滴本品0.03%濃度，每日2次。內斜視調節，滴本品0.125%濃度，每次1滴，每日1次，連續2～3周。
不良反應
眼部可出現燒灼感、流淚、瞼肌抽搐、結膜充血或誘導性近視。偶有噁心、嘔吐、腹絞痛、腹瀉、小便失禁、心動過緩等全身性反應。
藥物的相互作用
用本品治療的患者，琥珀膽鹼的神經肌肉阻斷作用顯著增加和延長，因此琥珀膽鹼的劑量應適當減少。
藥物劑型
眼用粉劑(另附5ml稀釋劑1支)；每瓶含1.5mg(配成0.03%溶液)，3mg(配成0.06%溶液)，6.25mg(配成0.125%溶液)。配製溶液在室溫可保存1個月左右。
