基本信息
藥品名稱
弛肌碘
英文名稱
GalIamine Triethiodide
別名
戈拉碘銨;加拉碘銨;三碘季銨酚;碘化佳胺;碘化沒酚銨;氟來西德;加拉碘銨;三乙碘化沒食子銨;皮羅拉克松;Benzcurine Iodide;Flaxedil;Gallamone Triethiodide;Pyrolaxon;Relaxan;Tricuran
分類
麻醉藥及其輔助藥物 > 骨骼肌鬆弛藥
劑型
針劑:每支40mg(2ml)。
存放於密閉容器中,避光保存。
藥理作用
弛肌碘為非去極化型肌松藥,是筒箭毒鹼的第一個合成代用品,肌肉鬆弛作用與筒箭毒鹼相似但較弱。持續效能隨用量而異,小劑量時比氯化筒箭毒鹼為短,肌松的效能有限;大劑量時可使呼吸暫停,但肌張力並未完全消失。弛肌碘的肌肉鬆弛作用能為新斯的明所對抗。其可釋放組胺,對心肌功能無直接影響。常用劑量的神經節阻斷作用不明顯,但能抑制迷走神經節的衝動傳導,並有阿托品樣作用,可使心率在原來基礎上加快20%~60%。
藥代動力學
弛肌碘從胃腸道吸收緩慢且不完全,舌下給藥吸收快。靜脈給藥後3~5min起效,作用持續15~30min。吸收後分布狀況好,分布容積為225.28ml/kg,不能通過血-腦脊液屏障。弛肌碘僅在肝臟中代謝,主要經腎由尿排泄,約30%~90%以原形從尿中排出,是否泌入乳汁尚不清楚。半衰期為2.38h。
適應證
1.臨床套用於全身麻醉時使肌肉鬆弛,適用於各種全麻中的淺麻醉,尤其適用於支氣管哮喘和過敏狀態的患者。
2.用於氣管內插管和支氣管鏡檢查。
3.用於肌無力的診斷、重度聲門痙攣及破傷風痙攣等。
禁忌證
1.對弛肌碘或碘化物過敏者(國外資料)。
2.重症肌無力患者。
3.高血壓患者。
4.心腎功能不全者。
5.甲狀腺功能亢進患者。
6.年老體弱者。
注意事項
1.交叉過敏 弛肌碘含碘量大,可與碘化物交叉過敏。
2.慎用 (1)電解質紊亂者。(2)敗血症患者。(3)重度燒傷患者。(4)周圍神經疾病患者。(5)長期使用肌松藥者。(以上各項均為國外資料)。
3.藥物對兒童的影響 體重不足5kg的兒童慎用或勿用。
4.藥物對妊娠的影響 尚不明確。
5.藥物對哺乳的影響 尚不明確。
6.用藥前後及用藥時應當檢查或監測 (1)血氣分析。(2)血壓、心率和呼吸功能。
不良反應
1.主要為心動過速和血壓升高,也可突發嚴重的低血壓。
2.呼吸系統:可出現呼吸抑制,甚至呼吸停止。有個案報導會引起支氣管痙攣。
3.肌肉骨骼系統:可引起重症肌無力。
4.皮膚:可引起蕁麻疹。
5.其他:出現過敏反應,甚至過敏性休克。
用法用量
1.首先靜脈注射20mg,以檢測患者是否存在過敏現象。若無過敏現象,則首劑用80~120mg,維持量可根據需要靜脈注射20~40mg。
2.肌內注射:若不能從靜脈給藥,可採用肌內注射。用量同靜脈注射。其他疾病時劑量休克、神經肌肉疾病、電解質紊亂、癌症患者:應使用小劑量。
3.兒童常規劑量:靜脈注射 首劑1.5mg/kg。維持劑量0.5~1mg/kg,根據需要每30~40min注射1次。單劑最大劑量為100mg。新生兒首劑應為0.6mg/kg。
藥物相互作用
1.β腎上腺素受體阻滯藥(如鹽酸普萘洛爾)可增強並延長弛肌碘的肌松作用。
2.弛肌碘有微弱的抑制血漿膽鹼酯膽鹼酯酶的作用,故可增強琥珀膽鹼的作用,兩者合用時需注意。
3.氨基糖苷類藥物(如新黴素)可增強和(或)延長弛肌碘的神經肌肉阻滯,導致呼吸抑制。
4.利尿藥(如布美他尼、呋塞米、依他尼酸和噻嗪類藥等)、兩性黴素B可降低血鉀濃度,導致弛肌碘肌松作用增強,應注意監測。為預防低血鉀,臨床上常需連續靜滴氯化鉀。
5.克林黴素與弛肌碘合用時,可加強或延長神經肌肉阻滯效應,應密切觀察病人是否出現過度的神經肌肉阻滯。
6.多肽類抗生素可增加或延長弛肌碘的神經肌肉阻滯作用。
7.靜脈注射用硫酸鎂、普魯卡因胺可減少乙醯膽鹼的釋放,與弛肌碘合用,可造成神經肌肉阻滯過度。
8.奎尼丁可導致弛肌碘毒性反應,出現呼吸抑制。當神經肌肉阻滯未消失時,應避免術後使用奎尼丁。若使用,則需要呼吸支持。
9.七氟烷可增加弛肌碘的作用。
10.糖皮質激素(如倍他米松、地塞米松、氫化可的松、甲潑尼龍、潑尼松龍、潑尼松、曲安西龍)、克霉唑等藥物可使弛肌碘的作用減弱。
專家點評
1.在給藥前應備有氣管插管設備、人工呼吸、給氧裝置和拮抗藥等。
2.只能由熟悉氣管處理和呼吸支持的專業人員來給藥。
3.弛肌碘可引起急性過敏反應,用藥期間應注意觀察。建議先採用測試劑量,以觀察患者是否對弛肌碘有過敏反應。若過敏性休克者出現嚴重的低血壓,可使用1∶1000的腎上腺素拮抗。
4.避免弛肌碘和氨基糖苷類藥物合用。若必須合用時,應密切監測病人臨床狀況,特別是呼吸和氧合狀況,並給予鈣離子,特別是在大量輸血時。依酚氯銨、新斯的明或阿托品可部分逆轉通氣不足。儘管阻滯可隨時間逆轉,但仍需人工通氣,並應維持到呼吸作用充分恢復為止。
5.患有下列疾病的患者服用弛肌碘時,骨骼肌鬆弛作用可能延長 愛-蘭綜合徵(Eaton-Lambert Syndrome,一種肌無力綜合徵)、肌萎縮側索硬化、呼吸性酸中毒、低鉀血症、營養不良或重症監護患者。建議對這些患者使用小劑量測試,並用周圍神經刺激器持續監測神經傳導。
6.用藥過量的處理:(1)首先保證呼吸道通暢,一般需作氣管插管,進行機械通氣,調整通氣量。(2)識別肌松性質,處於非去極化狀態時才用依酚氯銨、新斯的明或吡斯的明進行拮抗。去極化時勿用,因後者可促使肌松加劇。(3)拮抗以自主呼吸恢復為準,避免過量,即使自主呼吸已出現,還應繼續觀察1h至數小時。(4)患者出現低血壓時,應先糾正休克,再用上述拮抗藥。