簡介
【藥品名稱】通用名：硫酸慶大黴素氯化鈉注射液
英文名：Gentamycin Sulfate and Sodium Chloride Injection
劑型：注射劑
【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【規格】100ml：慶大黴素8萬單位與氯化鈉0.9g。
【貯藏】密閉，在涼暗處保存。
【批准文號】國藥準字H20030093
【生產企業】瀋陽志鷹製藥廠
適應症
1.適用於治療敏感革蘭陰性桿菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、沙雷菌屬、銅綠假單胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的嚴重感染，如敗血症、下呼吸道感染、腸道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮膚軟組織感染、複雜性尿路感染等。治療腹腔感染及盆腔感染。用法用量
1.成人肌內注射或稀釋後靜脈滴注，一次80mg(8萬單位)，或按體重一次1～1.7mg/kg，每8小時1次；或一次5mg/kg，每24小時1次。療程為7～14日。靜滴時將一次劑量加入50～200ml的0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，一日1次靜滴時加入的液體量應不少於300ml，使藥液濃度不超過0.1%，該溶液應在30～60分鐘內緩慢滴入，以免發生神經肌肉阻滯作用。2.小兒肌內注射或稀釋後靜脈滴注，一次2.5mg/kg，每12小時1次；或一次1.7mg/kg，每8小時1次。療程為7～14日，期間應儘可能監測血藥濃度，尤其新生兒或嬰兒。3.鞘內及腦室內給藥劑量為成人一次4～8mg，小兒(3個月以上)一次1～2mg，每2～3日1次。注射時將藥液稀釋至不超過0.2%的濃度，抽入5ml或10ml的無菌針筒內，進行腰椎穿刺後先使相當量的腦脊液流入針筒內，邊抽邊推，將全部藥液於3～5分鐘內緩緩注入。4.腎功能減退患者的用量：按腎功能正常者每8小時1次，一次的正常劑量為1～1.7mg/kg，肌酐清除率為10～50ml/min時，每12小時1次，一次為正常劑量的30～70%；肌酐清除率<10ml/min時，每24～48小時給予正常劑量的20～30%。5.血液透析後可按感染嚴重程度，成人按體重一次補給劑量1～1.7mg/kg，小兒(3個月以上)一次補給2～2.5mg/kg。不良反應
1.用藥過程中可能引起聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感等耳毒性反應，影響前庭功能時可發生步履不穩、眩暈。也可能發生血尿、排尿次數顯著減少或尿量減少、食慾減退、極度口渴等腎毒性反應。發生率較低者有因神經肌肉阻滯或腎毒性引起的呼吸困難、嗜睡、軟弱無力等。偶有皮疹、噁心、嘔吐、肝功能減退、白細胞減少、粒細胞減少、貧血、低血壓等。2.少數患者停藥後可發生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感等耳毒性症狀，應引起注意。3.全身給藥合併鞘內注射可能引起腿部抽搐、皮疹、發熱和全身痙攣等。臨床研究
【功效主治】 敏感細菌所引起的菌血症、敗血症(包括新生兒敗血症)，嚴重的呼吸道感染，腎和泌尿生殖系統感染，皮膚及軟組織感染，骨及關節感染，燒傷、創傷和手術前後的感染，腹腔內感染(包括腹膜炎)，胃腸道感染。【藥理作用】 本藥是半合成水溶性氨基糖甙類抗生素。其作用機理可能是抑制敏感細菌的正常蛋白合成。 微生物學 對本藥敏感的病原菌包括 ：大腸桿菌、克雷白桿菌、腸桿菌、沙雷菌屬、檸檬酸菌屬、變形桿菌屬(吲哚陽性和吲哚陰性菌)，奇異變形桿菌、摩根氏變形桿菌、雷特格氏變形桿菌、普通變形桿菌和綠膿桿菌。在體外，奈替米星對分離菌種之流感嗜血桿菌、沙門氏菌屬、志賀氏桿菌屬和奈瑟氏菌屬有作用，亦對產青黴素酶和不產青黴素酶的葡萄球菌，包括甲氧西林耐藥葡萄球菌有效。普洛威登斯菌屬、不動桿菌屬和氣單胞菌屬的某些菌株也對奈替米星也敏感。體外試驗發現，對其它氨基糖甙類抗生素如卡那黴素、慶大黴素、妥布黴素和西索米星耐藥的菌株仍敏感。與青黴素G合用，對大多數糞鏈球菌(腸球菌)有協同殺菌作用。與羧苄青黴素或替卡西林合用，對多數綠膿桿菌有協同作用。在體外，和β-內醯胺類抗生素合用對其它革蘭氏陰性菌有協同作用。
【不良反應】 常見可逆的腎功能損害，見於既往有腎功能損害史和超過推薦劑量者。第八對顱神經毒性作用，發生率和嚴重程度較其它氨基糖甙類抗生素低和輕。主要發生於腎功能不全的患者、長期和大量用藥者。症狀通常是短暫的，包括 ：頭暈、眩暈、耳鳴和聽力減退，聽力減退主要表現為高音分辨力減弱。完全性耳聾尚無報導。其它罕見不良反應包括 ：頭痛、不適、視覺障礙、定向障礙、心動過速、感覺異常、皮疹、寒戰、發熱、體液瀦留、嘔吐和腹瀉。可能引起血糖，鹼性磷酸酶，SGOT或SGPT增高，其它的肝功能檢查異常。血紅蛋白、白細胞和血小板減低，嗜酸細胞增多，凝血酶原時間延長。偶見注射部位疼痛或局部反應。
【禁忌症】 對本藥或其它氨基糖甙類抗生素髮生過敏反應和嚴重毒性反應的患者。
注意事項
1.下列情況應慎用本品：失水、第8對腦神經損害、重症肌無力或帕金森病及腎功能損害患者。2.交叉過敏，對一種氨基糖苷類抗生素如鏈黴素、阿米卡星過敏的患者，可能對本品過敏。
3.在用藥前、用藥過程中應定期進行尿常規和腎功能測定，以防止出現嚴重腎毒性反應。必要時作聽力檢查或聽電圖尤其高頻聽力測定以及溫度刺激試驗，以檢測前庭毒性。
4.有條件時療程中應監測血藥濃度,並據以調整劑量,尤其對新生兒、老年和腎功能減退患者。每8小時1次給藥者有效血藥濃度應保持在4～10mg/L,避免峰濃度超過12mg/L，谷濃度保持在1～2mg/L;每24小1次給藥者血藥峰濃度應保持在16～24mg/L，谷濃度應<1mg/L。接受鞘內注射者應同時監測腦脊液內藥物濃度。
5.不能測定血藥濃度時，應根據測得的肌酐清除率調整劑量。
6.給予首次飽和劑量(1～2mg/kg)後，有腎功能不全、前庭功能或聽力減退的患者所用維持量應酌減。
7.應給予患者足夠的水分，以減少腎小管的損害。
8.長期套用可能導致耐藥菌過度生長。
9.不宜用於皮下注射。
10.本品有抑制呼吸作用，不得靜脈推注。
11.對診斷的干擾：本品可使丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉移酶(GOT)、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。
孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可穿過胎盤屏障進入胎兒組織，有引起胎兒聽力損害的可能，孕婦使用本品前應充分權衡利弊。本品在乳汁中分泌量很少，但通常哺乳期婦女在用藥期仍宜暫停哺乳。
兒童用藥：慶大黴素屬氨基糖苷類，在兒科中應慎用，尤其早產兒及新生兒，因其腎臟組織尚未發育完全，使本類藥物的半衰期延長，易在體內積蓄而產生毒性反應。
老年患者用藥:老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退，即使腎功能測定值在正常範圍內，仍應採用較小治療量。老年患者套用本品後較易產生各種毒性反應，應儘可能在療程中監測血藥濃度。
禁忌:對本品或其他氨基糖苷類過敏者禁用。
硫酸慶大黴素氯化鈉注射液說明書
【藥品名稱】硫酸慶大黴素氯化鈉注射液
【英文或拉丁名】
Gentamycin Sulfate and Sodium Chloride Injection
【漢語拼音】
Liusuan Qingdameisu Luhuana Zhusheye
【主要成分】
硫酸慶大黴素
【性狀】
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品為氨基糖苷類抗生素。對各種革蘭氏陰性細菌及革蘭氏陽性細菌都有良好抗菌作用，對各種腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及銅綠假單胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌屬和流感嗜血桿菌對本品中度敏感。對布魯菌屬、鼠疫桿菌、不動桿菌屬、胎兒彎曲菌也有一定作用。對葡萄球菌屬(包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的約80%有良好抗菌作用，但甲氧西林耐藥株則對本品多數耐藥。對鏈球菌屬和肺炎鏈球菌的作用較差，腸球菌屬則對本品大多耐藥。本品與β內醯胺類合用時，多數可獲得協同抗菌作用。
本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。近年來革蘭氏陰性桿菌對慶大黴素耐藥菌珠顯著增多。
【藥代動力學】
本品肌內注射後吸收迅速而完全。在0.5~1小時達到血藥峰濃度(Cmax)。血消除半衰期(t1/2β)約2~3小時，腎功能減退者可顯著延長。蛋白結合率低。在體內可分布於各種組織和體液中，在腎皮質細胞中積聚，也可通過胎盤屏障進入胎兒體內，不易透過血-腦脊液屏障進入腦組織和腦脊液中。在體內不代謝，以原型經腎小球濾過隨尿排出，給藥後24小時內排出給藥量的50~93%。
血液透析與腹膜透析可從血液中清除一部分藥量，使半衰期顯著縮短。
【適應症】
1、適用於治療敏感革蘭氏陰性桿菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、沙雷菌屬、及銅綠假單胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感菌株所致的嚴重感染，如敗血症、下呼吸道感染、腸道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮膚軟組織感染、複雜性尿路感染等。治療腹腔感染及盆腔感染時應與抗厭氧菌藥物合用，臨床上多採用慶大黴素與其他抗菌藥聯合套用。與青黴素(或氨苄西林)合用可治療腸球菌屬感染。
2、用於敏感細菌所致中樞神經系統感染。
【用法與用量】
1、成人:靜脈滴注，一次8萬單位，每8小時一次；療程為7~14日。該溶液應在30~60分鐘內緩慢滴入，以免發生神經肌肉阻滯作用。
2、腎功能減退患者的用量:肌酐清除率為10~50ml/min時，每12小時1次，一次為正常劑量的30~70%；肌酐清除率<10ml/min時，每24~48小時給予正常劑量的20~30%。
肌酐清除率可直接測定或從患者血肌酐值按下式計算:
或
或
3、血液透析後可按感染嚴重程度，成人按體重一次補給劑量0.1~0.17萬單位/kg。
【不良反應】
1、用藥過程中可能引起聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感等耳毒性反應，影響前庭功能時可發生步履不穩、眩暈。也可能發生血尿、排尿次數顯著減少或尿量減少、食慾減退、極度口渴等腎毒性反應。發生率較低者有因神經肌肉阻滯或腎毒性引起的呼吸困難、嗜睡、軟弱無力等。偶有皮疹、噁心、嘔吐、肝功能減退、白細胞減少、中性粒細胞減少、貧血、低血壓等。
2、少數患者停藥後可發生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感等耳毒性症狀，應引起注意。
3、全身給藥合併鞘內注射可能引起腿部抽搐、皮疹、發熱和全身痙攣等。
【禁忌症】
1、對本品或其他氨基糖苷類過敏者禁用。
2、少兒、嬰兒、新生兒。
3、孕婦及哺乳婦女。
【注意事項】
1、下列情況應慎用本品：失水、第8對腦神經損害、重症肌無力或帕金森病及腎功能損害患者。
2、交叉過敏，對一種氨基糖苷類抗生素如鏈黴素、阿米卡星過敏的患者，可能對本品過敏。
3、在用藥前、用藥過程中應定期進行尿常規和腎功能測定，以防止出現嚴重腎毒性反應。必要時作聽力檢查或聽電圖尤其高頻聽力測定以及溫度刺激試驗，以檢測前庭毒性。
4、有條件時治療過程中應監測血藥濃度，並據以調整劑量，尤其對老年和腎功能減退患者。每8小時1次給藥者有效血藥濃度應保持在4~10μg/ml，避免峰濃度超過12μg/ml，谷濃度保持在1~2μg/ml；每24小時一次給藥者血藥峰濃度應保持在16~24μg/ml，谷濃度應<1μg/ml。
5、不能測定血藥濃度時，應根據測得的肌酐清除率調整劑量。
6、給予首次劑量後，有腎功能不全、前庭功能或聽力減退的患者所用維持量應酌減。
7、應給予患者足夠的水分，以減少腎小管的損害。
8、長期套用可能導致耐藥菌過度生長。
9、對診斷的干擾：本品可使丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉移酶(GOT)、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可穿過胎盤屏障進入胎兒組織，有引起胎兒聽力損害的可能，孕婦禁用。本品在乳汁中分泌量很少，但通常哺乳期婦女在用藥期仍應暫停哺乳。
【兒童用藥】
慶大黴素屬氨基糖苷類，在兒科中應慎用，尤其早產兒及新生兒，因其腎臟組織尚未發育完全，使本類藥物的半衰期延長，易在體內積蓄而產生毒性反應。少兒、嬰兒、新生兒聽力的下降不易觀察到，因此禁用於該類人群。
【老年患者用藥】
老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退，即使腎功能測定值在正常範圍內，仍應採用較小治療量。老年患者套用本品後較易產生各種毒性反應，應儘可能在治療過程中監測血藥濃度。
【藥物相互作用】
1、與其他氨基糖苷類合用或先後連續局部或全身套用，可能增加其產生耳毒性、腎毒性及神經肌肉阻滯作用的可能性。
2、與神經肌肉阻滯劑合用，可加重神經肌肉阻滯作用，導致肌肉軟弱、呼吸抑制等。
3、與捲曲黴素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古黴素(或去甲萬古黴素)等合用，或先後連續局部或全身套用，可能增加耳毒性與腎毒性。
4、與頭孢噻吩、頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。
5、與多粘菌素類注射劑合用或先後連續局部或全身套用，可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用。
6、其他腎毒性及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先後連續套用，以免加重腎毒性或耳毒性。
7、氨基糖苷類與β內醯胺類(頭孢菌素類與青黴素類)混合時可導致相互失活。本品與上述抗生素聯合套用時必須分瓶滴注。本品亦不宜與其他藥物同瓶滴注。
【藥物過量】
本品無特異性拮抗藥，過量或引起毒性反應時，主要用對症療法和支持療法，同時補充大量水分。血液透析或腹膜透析有助於從血中清除慶大黴素。
【規格】
100ml:慶大黴素8萬單位與氯化鈉0.9g。
【貯藏】
密閉，在涼暗處保存。
【包裝】
玻璃輸液瓶裝。
【有效期】
暫定二年
