藥品名稱
英文或拉丁名
Gentamycin Sulfate and Sodium Chloride Injection
漢語拼音
Liusuan Qingdameisu Luhuana Zhusheye
主要成分
硫酸慶大黴素
性狀
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
藥理毒理
本品為氨基糖苷類抗生素。對各種革蘭氏陰性細菌及革蘭氏陽性細菌都有良好抗菌作用，對各種腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及銅綠假單胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌屬和流感嗜血桿菌對本品中度敏感。對布魯菌屬、鼠疫桿菌、不動桿菌屬、胎兒彎曲菌也有一定作用。對葡萄球菌屬(包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的約80%有良好抗菌作用，但甲氧西林耐藥株則對本品多數耐藥。對鏈球菌屬和肺炎鏈球菌的作用較差，腸球菌屬則對本品大多耐藥。本品與β內醯胺類合用時，多數可獲得協同抗菌作用。
本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。近年來革蘭氏陰性桿菌對慶大黴素耐藥菌珠顯著增多。
藥代動力學
本品肌內注射後吸收迅速而完全。在0.5~1小時達到血藥峰濃度(Cmax)。血消除半衰期(t1/2β)約2~3小時，腎功能減退者可顯著延長。蛋白結合率低。在體內可分布於各種組織和體液中，在腎皮質細胞中積聚，也可通過胎盤屏障進入胎兒體內，不易透過血-腦脊液屏障進入腦組織和腦脊液中。在體內不代謝，以原型經腎小球濾過隨尿排出，給藥後24小時內排出給藥量的50~93%。
血液透析與腹膜透析可從血液中清除一部分藥量，使半衰期顯著縮短。
適應症
1、適用於治療敏感革蘭氏陰性桿菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、沙雷菌屬、及銅綠假單胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感菌株所致的嚴重感染，如敗血症、下呼吸道感染、腸道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮膚軟組織感染、複雜性尿路感染等。治療腹腔感染及盆腔感染時應與抗厭氧菌藥物合用，臨床上多採用慶大黴素與其他抗菌藥聯合套用。與青黴素(或氨苄西林)合用可治療腸球菌屬感染。
2、用於敏感細菌所致中樞神經系統感染。
用法與用量
1、成人:靜脈滴注，一次8萬單位，每8小時一次；療程為7~14日。該溶液應在30~60分鐘內緩慢滴入，以免發生神經肌肉阻滯作用。
2、腎功能減退患者的用量:肌酐清除率為10~50ml/min時，每12小時1次，一次為正常劑量的30~70%；肌酐清除率<10ml/min時，每24~48小時給予正常劑量的20~30%。
肌酐清除率可直接測定或從患者血肌酐值按下式計算:
或
或
3、血液透析後可按感染嚴重程度，成人按體重一次補給劑量0.1~0.17萬單位/kg。
不良反應
1、用藥過程中可能引起聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感等耳毒性反應，影響前庭功能時可發生步履不穩、眩暈。也可能發生血尿、排尿次數顯著減少或尿量減少、食慾減退、極度口渴等腎毒性反應。發生率較低者有因神經肌肉阻滯或腎毒性引起的呼吸困難、嗜睡、軟弱無力等。偶有皮疹、噁心、嘔吐、肝功能減退、白細胞減少、中性粒細胞減少、貧血、低血壓等。
2、少數患者停藥後可發生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感等耳毒性症狀，應引起注意。
3、全身給藥合併鞘內注射可能引起腿部抽搐、皮疹、發熱和全身痙攣等。
禁忌症
1、對本品或其他氨基糖苷類過敏者禁用。
2、少兒、嬰兒、新生兒。
3、孕婦及哺乳婦女。
注意事項
1、下列情況應慎用本品：失水、第8對腦神經損害、重症肌無力或帕金森病及腎功能損害患者。
2、交叉過敏，對一種氨基糖苷類抗生素如鏈黴素、阿米卡星過敏的患者，可能對本品過敏。
3、在用藥前、用藥過程中應定期進行尿常規和腎功能測定，以防止出現嚴重腎毒性反應。必要時作聽力檢查或聽電圖尤其高頻聽力測定以及溫度刺激試驗，以檢測前庭毒性。
4、有條件時治療過程中應監測血藥濃度，並據以調整劑量，尤其對老年和腎功能減退患者。每8小時1次給藥者有效血藥濃度應保持在4~10μg/ml，避免峰濃度超過12μg/ml，谷濃度保持在1~2μg/ml；每24小時一次給藥者血藥峰濃度應保持在16~24μg/ml，谷濃度應<1μg/ml。
5、不能測定血藥濃度時，應根據測得的肌酐清除率調整劑量。
6、給予首次劑量後，有腎功能不全、前庭功能或聽力減退的患者所用維持量應酌減。
7、應給予患者足夠的水分，以減少腎小管的損害。
8、長期套用可能導致耐藥菌過度生長。
9、對診斷的干擾：本品可使丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉移酶(GOT)、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測定值增高；血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可穿過胎盤屏障進入胎兒組織，有引起胎兒聽力損害的可能，孕婦禁用。本品在乳汁中分泌量很少，但通常哺乳期婦女在用藥期仍應暫停哺乳。
兒童用藥
慶大黴素屬氨基糖苷類，在兒科中應慎用，尤其早產兒及新生兒，因其腎臟組織尚未發育完全，使本類藥物的半衰期延長，易在體內積蓄而產生毒性反應。少兒、嬰兒、新生兒聽力的下降不易觀察到，因此禁用於該類人群。
老年患者用藥
老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退，即使腎功能測定值在正常範圍內，仍應採用較小治療量。老年患者套用本品後較易產生各種毒性反應，應儘可能在治療過程中監測血藥濃度。
藥物相互作用
1、與其他氨基糖苷類合用或先後連續局部或全身套用，可能增加其產生耳毒性、腎毒性及神經肌肉阻滯作用的可能性。
2、與神經肌肉阻滯劑合用，可加重神經肌肉阻滯作用，導致肌肉軟弱、呼吸抑制等。
3、與捲曲黴素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古黴素(或去甲萬古黴素)等合用，或先後連續局部或全身套用，可能增加耳毒性與腎毒性。
4、與頭孢噻吩、頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。
5、與多粘菌素類注射劑合用或先後連續局部或全身套用，可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用。
6、其他腎毒性及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先後連續套用，以免加重腎毒性或耳毒性。
7、氨基糖苷類與β內醯胺類(頭孢菌素類與青黴素類)混合時可導致相互失活。本品與上述抗生素聯合套用時必須分瓶滴注。本品亦不宜與其他藥物同瓶滴注。
藥物過量
本品無特異性拮抗藥，過量或引起毒性反應時，主要用對症療法和支持療法，同時補充大量水分。血液透析或腹膜透析有助於從血中清除慶大黴素。
規格
100ml:慶大黴素8萬單位與氯化鈉0.9g。
貯藏
密閉，在涼暗處保存。
包裝
玻璃輸液瓶裝。
有效期
暫定二年
